抗心律失常药

临床医学本科 药理学，整理了发生机制、药物作用机制、分类的内容，喜欢的可以点个赞收藏一下哟~

抗心律失常药

• 发生机制
  • 折返reentry
    • 心肌传导功能障碍是诱发折返的重要原因
    • 形成条件
      • 有解剖学环路
      • 单向传导阻滞
      • 冲动落在已兴奋心肌不应期外
    • 分类
      • 室上性心动过速
      • 心房扑动或颤动
      • 心室扑动或颤动
      • 预激综合征
  • 自律性升高
    • 交感神经活性增高、低血钾、心肌细胞受到机械牵张
      • 电位4相斜率增高
        • 自律细胞自律性增高
    • 缺血缺氧
      • 非自律心肌细胞出现异常自律性
  • 后除极
    • 早后除极EAD
      • 动作电位时程过度延长，常发生于复极2期或3期，在完全复极之前的后除极
    • 迟后除极DAD
      • 钙超载时发生在动作电位完全或接近完全复极时的一种短暂的震荡性除极
• 药物作用机制
  • 主要方式包括：1.阻滞钠通道；2.拮抗心脏的交感效应；3.阻滞钾通道；4.阻滞钙通道
  • 降低自律性
    • β肾上腺素受体阻断药
      • 降低细胞内的cAMP从而减小If
        • 降低动作电位4相斜率
    • 钠通道阻滞药
      • 提高快反应细胞动作电位发生的阈值
    • 钙通道阻滞药
      • 提高慢反应细胞动作电位发生的阈值
    • 提高动作电位发生的阈值
    • 腺苷和乙酰胆碱
      • 激活乙酰胆碱敏感性钾通道
        • 增加静息膜电位绝对值
    • 钾通道阻滞药
      • 延长动作电位时程
  • 减少后除极
    • 钙通道阻滞药→抑制细胞内钙超载→减少迟后除极
    • 钠通道阻滞药→抑制迟后除极的0相去极化
    • 减少迟后除极
    • 缩短动作电位时程的药物→减少早后除极发生
      • 减少早后除极
  • 延长有效不应期
    • 减慢房室结传导
      • 钙通道阻滞药
      • β肾上腺素受体
    • 延长快反应细胞的有效不应期
      • 钠通道阻滞药
      • 钾通道阻滞药
    • 延长慢反应细胞的有效不应期
      • 钙通道阻滞药
      • 钾通道阻滞药
• 分类
  • Ⅰ类钠通道阻滞药
    • Ⅰa
      • 适度阻滞钠通道→降低动作电位0期除极速率
      • 不同程度地抑制心肌细胞钾通道及钙通道→延长复极过程，尤其显著延长有效不应期
      • 代表药物：奎尼丁、普鲁卡因胺
    • Ⅰb
      • 轻度阻滞钠通道→轻度降低动作0期除极速率，降低自律性，缩短或不影响动作电位时程
        • 代表药物：利多卡因、苯妥英钠
    • Ⅰc
      • 明显阻滞钠通道→显著降低动作电位0期除极速率及幅度，明显减慢传导
        • 代表药物：普罗帕酮、氟卡尼
  • Ⅱ类β肾上腺素受体阻断药
    • 抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L型钙电流增加→减慢4相舒张期自动除极速率，降低自律性
    • 减慢动作电位0相除极速率，减慢传导速度
    • 代表药物：普萘洛尔
  • Ⅲ类延长动作电位时程药
    • 阻滞钾通道→延长动作电位时程和有效不应期
    • 代表药物：胺碘酮，还能阻滞起搏细胞的钠、钙通道
  • Ⅳ类钙通道阻滞药
    • 抑制L型钙电流，降低窦房结自律，减轻房室结传导性，抑制细胞内钙超载
    • 代表药物：维拉帕米、地尔硫卓