第五节

药物化学第四章中枢神经系统药物第五节主要药物，内容有 结构、化学名、构效关系、体内代谢、药理作用、鉴定反应，大家也可以用于备考复习。

吗啡

• 结构
• 构效关系
• 体内代谢
  • ①口服，易自胃肠道吸收 ②肝脏首过效应显著，生物利用度——故常皮下和肌肉注射
  • ①60～70%的Morphine通过3位或6位羟基在肝脏与葡糖醛酸结合 ②1%吗啡代谢脱甲基为去甲基吗啡（活性低、毒性大） ③20%为游离型主要经肾脏排出
• 药理作用
  • 对呕吐中枢有显著兴奋作用–临床上用作催吐剂
  • 镇痛、镇咳和镇静作用，用于抑制剧烈疼痛
  • 麻醉前给药
  • 副作用：吗啡能产生便秘的不良反应（肠道中存在阿片受体）
• 鉴别反应
  • ①中性三氯化铁试液（酚羟基特有反应, 呈蓝色）
  • ②甲醛硫酸试液（芳环生物碱特有反应,呈蓝紫色）
  • ③钼酸铵硫酸溶液（呈紫色，继变为蓝色，最后变为绿色）
• 盐酸哌替啶
  • 结构
  • 构效关系
    • 相当于吗啡的A环和D环
  • 作用机制
    • 阿片μ受体激动剂
  • 体内代谢
  • 药理作用
    • 用于各种剧烈疼痛的止痛，镇痛活性为Morphine的1/8—1/6 （但成瘾性亦弱，不良反应少）
    • 常用于分娩疼痛–对新生儿呼吸抑制作用影响较小
    • 具有解痉作用
    • 起效快、作用时间短，口服效果较吗啡好
  • 鉴定反应
    • 本品的乙醇溶液可与三硝基苯酚反应，生成黄色结晶性沉淀。