①5七元亚胺内酰胺环是活性必需结构；3位的一个氢原子可被羟基取代，虽然活性稍有下降，但毒性很低。
②4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用
③5位为苯基取代，专属性很强，若以其他基团替代，活性降低；在苯基2位引入吸电子基团，如氟，可明显增强活性。
④引入吸电子基团，如硝基，可使水解反应几乎都在4，5位上进行，可明显增强活性；当苯环被其他芳杂环，如噻吩、吡啶等取代，仍有较好的生理活性。
⑤以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用。1，2位并入三唑环，增强药物与受体的亲和力和代谢稳定性，活性大大增强；并五元含氮杂环可增加1,2位的稳定性
