导图社区 药物化学第四章中枢神经系统药物第四节主要药物
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盐酸丙咪嗪
结构
化学名
N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐
构效关系
体内代谢
①在肝脏代谢 ②生成活性物去甲丙咪嗪（地甘帕明） ③丙咪嗪和去甲丙咪嗪均可进入血脑屏障
药理作用
适用于治疗 –内源性抑郁症 –反应性抑郁症 –更年期抑郁症 –也可用于小儿遗尿
鉴定反应
加硝酸显蓝色
课后作业
盐酸氟西汀的合成路线
盐酸氟西汀和盐酸氯丙嗪的结构差异
①盐酸氟西汀含有手性碳，S异构体活性较强，而盐酸氯丙嗪没有。
抗抑郁药按作用机制分类
单胺氧化酶抑制剂MAOIs
吗氯贝胺
去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）
5-羟色胺重摄取抑制剂SSRIs
盐酸氟西汀
命名
N-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙胺盐酸盐
合成路线
作用机制
抑制神经细胞对5-HT的摄取——第二代抗抑郁药
①口服吸收好，生物利用度100%，半衰期70h ②本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀，在肾脏消除在体内S体的代谢消除较慢
明显改善抑郁症状，以及焦虑和睡眠障碍。
较少发生抗M胆碱受体的副作用和较少有心脏毒性
