药物化学第四章中枢神经系统药物第三节主要药物

药物化学第四章中枢神经系统药物第三节主要药物的思维导图，内容有 结构、化学名、构效关系、体内代谢、药理作用、鉴定反应，大家也可以用于备考复习。

氯丙嗪

• 结构
• 构效关系
  • 有苯并噻嗪母环，易被氧化；注射液在日光作用下，易变质；部分病人用药后会发生严重的光化毒反应
  • 2-位氯原子的作用：引起分子不对称性 ——抗精神病作用药物的重要的结构特征
  • 侧链倾斜于含氯原子的苯核，失去氯则无抗精神病作用
• 体内代谢
  • 在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化
  • 体内代谢极复杂 –在尿中存在20多种代谢物 –可检测的代谢物有100多种
  • 主要有硫原子氧化，苯核羟化，侧链去N-甲基和侧链的氧化等
• 药理作用
  • ①治疗精神分裂症和狂躁症 ②大剂量时用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等 ③安定作用较强
  • 副作用：口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等
  • 产生光毒化反应的病人，应避免阳光过渡照射
• 鉴别反应
  • ①本品水溶液遇氧化剂时氧化变色——加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色
  • ②与三氯化铁作用——显稳定的红色
• 氟哌啶醇
  • 结构
  • 构效关系
  • 体内代谢
    • 胃肠道吸收好，肝脏代谢，肾脏消除，有首过效应
  • 药理作用
    • 治疗急慢性精神分裂症、躁狂症
    • 副作用：锥外体系副作用高达80%，致畸