导图社区 大环内酯类
对抗细菌药物中的大环内酯类药物进行了梳理总结。包括第一代大环内酯类 第二代大环内酯类 林可霉素类 多肽类 杆菌肽常见的大环内酯类药物,又对这些药物的抗菌作用及机制、临床应用、不良反应、常见药物进行了详细介绍。
对抗细菌药物中的四环素类和氯霉素进行梳理总结。分别从体内过程、抗菌作用、临床应用、常用药物 不良反应等方面进行仔细的说明,使得各类知识点更加清晰明了。
首先对组胺的定义及组胺的生理作用进行简要总结,然后重点叙述了H-R阻断药,分别从 具体分类 药理作用 临床应用 常用药物 用药注意等方面进行总结,囊括了常见的知识点。
对作用于血液和造血系统药介绍了常见的以下三类药物:抗凝血药和促凝血药 血容量扩充药 抗贫血药。又分别从 具体分类 药理作用 临床应用 常用药物 用药注意等方面对常见的知识点进行总结梳理。
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大环内酯类
第一代大环内酯类
红霉素
体内过程
2.分布:较广,可透过胎盘但不易透过血脑屏障,胆汁中浓度最高
消除:主要经肝脏代谢, 胆汁排泄
抗菌作用
1. 抗菌谱:与青霉素相似而略广
相似
G+球菌:金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等
G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌等
G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌等
螺旋体
放线菌
略广
某些G-杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌、军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体、 厌氧菌
2. 抗菌机理
与50S亚基结合→抑制蛋白质的合成
耐药性特点
(1)细菌对红霉素易产生耐药性,但停药易恢复
(2)本类药物存在不完全交叉耐药性
①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感.
②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感.
③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药.
临床应用
1. 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者.
2. 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选.
3.也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗.
不良反应
1.直接刺激反应
口服——胃肠道反应 主要不良反应
静滴——血栓性静脉炎
2.耳毒性
耳呜、听觉障碍等,停药或减量可恢复。
3.肝损害:红霉素酯化物
表现:转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等
处理:停药数日可恢复正常
4.伪膜性肠炎
口服红霉素偶可致肠道正常肠道菌群失调,难辨梭状芽胞杆菌大量繁殖,产生毒素而致病,称为伪膜性肠炎 。临床表现为发热,腹胀,腹痛,腹泻。
第二代大环内酯类
特点
1.对胃酸稳定,生物利用度提高
2.血药浓度及组织浓度高.
3.半衰期延长.
4.抗菌谱更广,抗菌活性增强.
5.有良好的抗生素后效应和免疫调节功能.
6.主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染.
7.耐药性产生较慢,不良反应较少.
常用药物
阿奇霉素
肺炎支原体作用突出。
罗红霉素
林可霉素类
主要特点
1、抗菌谱窄
仅对G+菌(包括耐药的金葡菌)、各种厌氧菌作用较强,此外对人型支原体、沙眼衣原体、恶性疟原虫、弓形体也有一定作用。
2、分布广,尤其在骨组织(最高)、胆汁、乳汁中浓度高,但难过血脑屏障。
3、抗菌机理同红霉素(50S亚基),合用可相互拮抗。
4、抗菌力:快速抑菌药、抗菌力强
5、耐药性:与红霉素有交叉
6、毒性较大:可致伪膜性肠炎、消化道反应、肝功异常、神经肌肉阻滞等,一般不作首选药。
7、配伍:与青霉素、红霉素均不可。
1、主用于β-内酰胺类治疗无效或对青霉素过敏者的金葡菌感染。
2、急、慢性骨髓炎和关节炎:为金葡菌致骨髓炎的首选药。
3、厌氧菌或与需氧菌引起的混合感染:腹膜炎、盆腔炎、吸入性肺炎、肺脓肿等。
常用药物:林可霉素(lincomycin,洁霉素)、克林霉素
杆菌肽
1、抗菌谱较广
对G+菌、G-球菌、螺旋体、放线菌均有效。
2、抗菌机理为抑制胞壁合成中的磷酸化过程,阻碍胞壁合成,且可损伤胞膜,为静止期杀菌剂。
3、耐药性产生慢,耐药菌株少见。
4、全身用药肾毒性大,故目前仅局部用于G+菌引起的皮肤及五官器官感染。必要时也可用于耐药金葡菌引起的各种感染。
多粘菌素类
抗菌谱:窄,仅对多数G-杆菌(除变形杆菌、奈瑟菌、沙雷菌、专性厌氧菌外),尤其是绿脓杆菌作用强。
抗菌机制
增加菌膜通透性(与膜磷脂的磷酸根合,其疏水部分插入膜内)。
特点:静止期杀菌剂。
1、曾用于它药无效的严重的G-杆菌(含绿脓杆菌)感染。
由于肾毒性大被取代,但近年来随着对碳青霉烯类耐药的鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌等细菌耐药形势日益严峻,临床重新启用多黏菌素。
2、敏感菌引起的局部感染(局部应用)
毒性大,在治疗剂量下出现,发生率高达25%。
1、肾毒性(多见):肾功不全者慎
2、神经毒性
眩晕、乏力、共济失调等,其神经肌接头阻断作用>氨基甙类。阻断属于非竞争性的,不能用抗胆碱酯酶药新斯的明竞争性解救。
3、过敏反应:皮疹、瘙痒、药热等。
4、偶见:白细胞减少、肝毒性等。
多粘菌素B、多粘菌素E
多肽类
万古霉素类
1、抗菌谱窄:仅对G+菌(尤其是金葡菌、MRSA)、厌氧的难辨梭状芽孢杆菌有强大抗菌作用。
2、机理为抑制菌壁合成:
与肽聚糖五肽末端结合形成复合物,抑制氨基转移酶、转肽酶,阻止肽聚糖的延长和交联,从而阻碍细菌细胞壁的合成,而产生杀菌作用,对繁殖期细菌有作用。(繁殖期杀菌药)。
3、不易耐药,与其它抗生素无交叉耐药性。
主用于耐药金葡菌引起的严重感染及伪膜性肠炎(口服)。
肾毒性
重者导致肾小管损伤,出现少尿、血尿、肾衰竭。不能与氨基糖苷类等有肾毒性药物合用。
耳毒性
耳聋、耳鸣、听力下降。同用氨基糖苷类抗生素、呋塞米或利尿酸可加重。
变态反应
恶心、寒颤、药热、皮疹、瘙痒及过敏性休克。快速静脉注射万古霉素还会引起全身皮肤潮红,红斑,还伴有心动过速,低血压等综合征,称为红人综合征。
万古霉素
快速静滴时易致“红人综合征”
去甲万古霉素
抗菌作用略强于万古霉素,余同。
替考拉宁
对多数金葡菌作用强于万古霉素,对梭状杆菌属、痤疮丙酸杆菌也有一定作用。毒性相对较低