放射性药物

进入体内的，用于诊断或治疗的放射性核素及其标记化合物统称为放射性药物，医学中95%放射性药物用于诊断、其余用于治疗。

放射性药物

• 概念
  • 进入体内的，用于诊断或治疗的放射性核素及其标记化合物统称为放射性药物
  • 核医学中95%放射性药物用于诊断、其余用于治疗
• 组成
  • 放射性药物可以是放射性核素本身，大多数是放射性核素标记化合物
  • 组成：放射性核素+其它部分(无机物、有机物、蛋白、多肽、单克隆抗体等)
  • 特点: 利用放射性达到疾病诊断和治疗的目的
  • 按用途分类
    • 诊断药物：含有发射γ光子或正电子核素的药物
      • SPECT (单光子发射计算机断层成像)药物
      • PET (正电子发射断层成像)药物
    • 治疗药物：含有发射α、β或俄歇电子核素的药物
• 临床应用
  • 诊断药物
    • 主要利用放射核素放出的γ射线。 用于脏器显像：利用放射性核素进入体内的蓄积选择性和脏器病变组织对放射性药物摄取的差别，通过显像仪器来显示出脏器或病变组织的影像。 用于功能测定:给病人口服、注射或吸入某种放射性药物，在体外用γ功能仪直接测量或测量血、尿、大便的动态变化，可反映脏器的功能状态，如甲状腺、肾、 心肌、胰腺等功能测定。
  • 治疗药物
    • 主要是利用放射性核素放出的β射线能引起电离反应，达到抑制和破坏病变组织而进行治疗。 它可分为特异性内照射治疗、腔内治疗和敷贴治疗、组织间插植治疗四个方面。
• 放射性药物的特殊要求
  • 具有合适射线类型和能量
    • 诊断：γ射线或正电子(β+)
    • 治疗：β-或α射线
  • 具有合适的物理半衰期
  • 毒性小
  • 稳定性要好，结合要牢
  • 在靶器官中聚积快,在血液中清除快，高的靶/非靶比值
  • 其它:要求标记容易，价格可以接受射线的防护容易
• 🌟 放射性核素发生器(radionuclide generator): 从某种长物理半衰期的放射性核素(母体)分离得到短物理半衰期的衰变产物(子体)的一种与门装置称之，俗称母牛(cow)。 由于母子体系部是同位素，易于用放射化学方法分离。每隔一段时间，分离一次子体，犹如母牛挤奶，故放射性核素发生器又称“母牛”。 根据母子体系分离方法的不同，分为色谱发生器、萃取发生器和升华发生器。 当前均以母子体系的核素名称命名发生器
• 显像放射性核素的选择
  • 适宜的半衰期
  • 射线种类:一般都选γ射线
  • 合适的能量:太高、太低都丌好
  • 稳定性要好，结合要牢,标记容易
  • 其它:价格可以接受，对产生射线的防护容易
  • 99mTc是比较理想的显像用放射性核素 因为: 纯γ发射核素 γ射线能量141Kev 物理半衰期6.02h 能标记多种化合物。 并且可以很方便地从“钼 -锝核素发生器”中获得
  • “世纪分子” —[18F]FDG 中国CFDA批准 的唯一PET示踪剂
• 治疗用放射性药物(Therapeutic Pharmaceutical )
  • 能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。
  • 放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。
  • 放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。
  • 放射性药物持续照射释放，可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。
  • 衰变方式 (decay mode) β衰变、电子俘获(释放俄歇电子)
  • * 131I--治疗甲亢和甲状腺肿瘤等疾病 * 89SrCl2、153Sm-EDTMP、[223Ra]RaCl2--骨转移癌的疼痛缓解治疗 * 131I-MIBG --嗜铬细胞瘤和神经母细胞瘤等的治疗 * 90Y标记的替伊莫单抗和131I标记的托西莫单抗 --治疗非霍奇金淋巴瘤
• 正确使用
  • 1、放射性药物是一类特殊药物，引入体内会使受检者接受一定的辐射，应用时应予以考虑。 2、在决定是否给病人使用放射性药物迚行诊断或治疗时，首先要作出正当性判断，即权衡预期的需要或治疗后的好处不辐射引起的危害，得出进行这项检查或治疗是否值得的结论 3、医用内照射剂量必须低于国家有关法规的规定 4、若有几种同类放射性药物可供诊断检查用，则选择所致辐射吸收剂量最小者;对用于治疗疾病的放射性药物，则选择病灶辐射吸收剂量最大而全身及紧要器官辐射吸收剂量较小者诊断检查时尽量采用先进的测量和显像设备，以便获得更多的俆息，提高诊断水平，同时尽可能降低使用的放射性活度 5、采用必要的保护(如封闭某些器官)和促排措施，以尽量减少不必要的照射 6、对恶性疾病患者可以适当放宽限制 7、对小儿、孕妇、哺乳妇女、近期准备生育的妇女应用放射性药物要从严考虑
• 不良反应
  • 1.放射性药物的不良反应是指注射了一般皆能耐受而且没有超过一般用量的放射性药物之后出现的异常生理反应。 2.放射性药物不良反应的发生率很低(仅万分之二左右)，远低于X线检查常用的碘造影剂的不良反应率，主要为变态反应、血管迷走神经反应，少数为热原反应。 3、注射室和检查室应备有急救箱及氧气袋; 对不良反应较多的药物可稍加稀释，使体积稍大，并慢速注入; 当发生不良反应时，根据情况及时处理。
• 思考题
  • 1、什么是核素发生器?以及为什么在临床上应用乊广? 2、99mTc 为什么是目前比较理想的单光子(SPECT)显像核素。 3、正电子药物为什么是目前应用最为突出的放射性药物显像剂? 4、(放射性药物)选择性聚集的机理主要有那些? 5、放射性药物与有英文名词及元素周期表，在网络查询查考课件复 习和应用