导图社区 8.第八章胆碱受体阻断药——M胆碱受体阻断药
药理学 第八章胆碱受体阻断药——M胆碱受体阻断药 主要药物的机理、作用，希望这份脑图对你有帮助。
药理学 第十章肾上腺素受体激动药 主要药物的机理、作用，希望这份脑图对你有帮助。
药理学 第九章胆碱受体阻断药——N胆碱受体阻断药 主要药物的机理、作用，希望这份脑图对你有帮助。
社区模板帮助中心，点此进入>>
小儿常见病的辩证与护理
蛋白质
均衡饮食一周计划
消化系统常见病
耳鼻喉解剖与生理
糖尿病知识总结
细胞的基本功能
体格检查：一般检查
心裕济川传承谱
解热镇痛抗炎药
第八章 胆碱受体阻断药——M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药（muscarinic cholinoceptor blocker）
能阻碍乙酰胆碱ACh或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体、外周神经节和中枢神经系统的M胆碱受体结合
第一节 阿托品及其类似生物碱
分类
天然生物碱和大多数叔胺类药物
易从肠道吸收，可透过眼结膜，可透过血脑屏障
阿托品（皮肤吸收差）/东莨菪碱（可透皮吸收）
季胺类药物
不易从肠道吸收、脂溶性低，难以透过血脑屏障
阿托品
A. 性质
1. 竞争性M胆碱受体阻断药
2. 内在活性小
阻断ACh或M胆碱激动剂与受体结合
3. 对M各类受体兼有作用
B. 药理作用及机制
1. 综述
随剂量增加，依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大、心率加快、调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制，大剂量出现中枢症状
2. 腺体
阻断M胆碱受体，使腺体分泌减少
对唾液腺M和汗腺作用最明显
口干舌燥
皮肤干燥
3. 眼
阻断眼部所有M胆碱受体
阻断瞳孔括约肌M胆碱受体
扩瞳
前房角间隙变窄
眼压升高
阻断睫状肌M胆碱受体
视近物不清
调节麻痹
4. 平滑肌
多种内脏平滑肌有松弛作用
膀胱M2受体
膀胱逼尿肌M3受体
5. 心血管系统
心脏
少量0.5mg
心率短暂性减慢
M型胆碱受体对心脏是抑制作用
阻断副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，减弱ACh释放的负反馈调节机制所致
多量1-2mg
心率加快
冠心病病人诱发心绞痛
阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用
其他
可拮抗房室传导阻滞、缩短房室有效不应期
血管
治疗量对血压无影响
但可拮抗胆碱酯类药物造成的外周血管扩张和血压下降
解除外周微循环小血管痉挛的作用
大量可使皮肤血管扩张
皮肤潮红和温热
6. 中枢神经系统
治疗量无影响
较大剂量1-5mg
迷走神经兴奋作用，中枢兴奋明显逐步增强
10mg以上
明显中毒症状
定向障碍、共济失调、抽搐
更大剂量
兴奋转为抑制作用
C. 临床应用
1. 解除平滑肌痉挛
适用范围
各种内脏绞痛
胃肠道（可用普鲁本辛）＞膀胱、输尿管＞胆道、支气管＞子宫
2. 抑制腺体分泌
全身麻醉前给药，防止呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道
盗汗、吞咽困难
3. 眼科应用
虹膜睫状体炎
松弛虹膜瞳孔括约肌和睫状肌
验光、眼底检查
调节麻痹的作用
4. 缓慢型心律失常
解除迷走神经对心脏的抑制作用（1-2mg）
治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心律过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞等缓慢型心律失常
5. 抗休克
大剂量
解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环
禁忌
休克伴有高热或心律过快
6. 解救有机磷中毒
D. 不良反应
致死剂量
成人80-130mg，儿童10mg
口干、视物模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红
阿托品过量后可用毒扁豆碱反复给药
东莨菪碱
中枢作用强（易通过血脑屏障）
抑制腺体分泌强，心血管和中枢神经系统的作用强
作用
1. 麻醉前给药
2. 晕动症（合用苯海拉明/左旋多巴）
3. 帕金森病
山莨菪碱
外周作用强（不易通过血脑屏障）
解除平滑肌痉挛和微循环障碍强
1. 中毒性休克
2. 内脏平滑肌绞痛
3. 血管神经性头痛
第二节 阿托品的合成替代物
合成扩瞳药
后马托品
合成解痉药
季胺类解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛）
饭前0.5-1h服用
对胃肠道解痉作用强而持久，抑制胃酸分泌
叔胺类解痉药
胃复康（贝那替嗪）
减少胃酸分泌，还有安定和抗心律失常作用，主要用于有焦虑的溃疡病人
选择性M受体阻断药
哌仑西平
胃壁细胞M1受体阻滞药，胃、十二指肠溃疡
浮动主题
禁忌：青光眼、前列腺肥大
