导图社区 10.第十章肾上腺素受体激动药
药理学 第十章肾上腺素受体激动药 主要药物的机理、作用，希望这份脑图对你有帮助。
药理学 第九章胆碱受体阻断药——N胆碱受体阻断药 主要药物的机理、作用，希望这份脑图对你有帮助。
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第十章 肾上腺素受体激动药
概述
激动交感神经节后纤维
又称拟肾上腺素药物，是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物
第一节 构效关系及分类
A. 构效关系
1. 基本结构
β-苯乙胺
2. 不同结构
A. 苯环上化学基团的不同
A. 苯环第3、4位碳上有羟基
分类
儿茶酚胺类
药物
肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺
特性
易被COMT（儿茶酚氧位甲基转移酶）灭活
作用
外周明显α、β激动作用，作用时间短，中枢作用弱
B. 苯环第3、4位碳上没有羟基
麻黄碱
外周作用弱、中枢作用强、作用时间长
B. 烷胺侧链α碳原子上氢被取代
A. 被甲基取代
间羟胺、麻黄碱
不易被MAO（单胺氧化酶）代谢、作用时间长
C. 氨基氢原子被取代
药物对α、β受体的选择性发生变化
去甲肾上腺素
氨基末端的氢被甲基取代，为肾上腺素
增强对β1的活性
被异丙基取代，为异丙基肾上腺素
增加对β1、β2受体的作用，而对α受体的作用逐渐减弱
去氧肾上腺素
仅保留对α受体的作用、对β受体无作用
影响机制
加更多碳基团、对β受体的激动性越强
D. 光学异构体
B. 分类
1. α肾上腺素受体激动药
I. 去甲肾上腺素
部分β受体激动
II. 间羟胺
III. 去氧肾上腺素
IV. 甲氧明
2. α、β肾上腺素受体激动药
I. 肾上腺素
II. 多巴胺
III. 麻黄碱
3. β肾上腺素受体激动药
I. 异丙肾上腺素
无α受体激动
II. 多巴酚丁胺
第二节 α肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素NA
A. 概念
去甲肾上腺素神经末梢分泌、肾上腺髓质少量分泌
不能透过血脑屏障，化学性质不稳定、在碱性不稳定、酸性稳定
B. 体内过程
一般采用静脉滴注给药
口服因胃黏膜血管收缩影响其吸收
皮下注射因血管剧烈收缩吸收少
代谢过程P79
C. 药理作用及机制
1. 综述
I. 激动α受体作用强大、对α1和α2受体无选择性
II. 对心脏β1作用弱，β2作用几乎无
2. 血管
I. 激动血管α1受体，使血管收缩，主要使小动脉和小静脉收缩
皮肤黏膜＞肾脏血管＞脑、肝、肠系膜或骨骼肌血管
血流量减少，外周阻力升高
II. 心脏代谢产物（腺苷等增加）
冠状血管舒张
III. 负反馈机制
激动血管壁的去甲肾上腺素能神经末梢α2受体，抑制去甲肾上腺素释放
3. 心脏
I. 激动心脏β1受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心排出量增加
整体情况下，血压升高使心脏心率反射性降低
外周阻力增加使心排出量不变或降低
可引起心律失常
4. 血压
小剂量
血管收缩不明显时，心脏兴奋使收缩压增高，舒张压升高不明显→脉压增大
大剂量
血管收缩明显，外周阻力增高，舒张压升高→脉压减小
D. 临床应用
1. 早期神经源性休克
2. 嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒导致的低血压
与其释放的舒张血管的乙酰胆碱相抗衡
3. 口服可时食管胃肠道局部止血
E. 不良反应
1. 局部组织缺血坏死
可用α受体阻断药（酚妥拉明）局部注射
2. 急性肾衰竭
肾血管严重收缩
间羟胺（阿拉明）
概念
化学性质较去甲肾上腺素NA稳定，属代替物
药理作用及机制
I. 直接激动α受体，对β1受体作用较弱
II. 可被快速耐受
2. 升高血压作用较去甲肾上腺素持久，略微增加心肌收缩性
3. 心率影响不明显，较少引起心律失常
临床应用
1. 阵发性房性心动过速
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素
肾上腺髓质主要激素，由去甲肾上腺素甲基化形成
化学性质不稳定，见光易失效；碱性易破坏
体内过程
口服易被碱性溶液、肠粘膜、肝内氧化破坏
常皮下注射
主要激动α和β受体
2. 心脏
3. 子主题
4. 子主题
5. 子主题
1. 紧急抢救因青霉素导致的过敏性休克
不良反应
第四节 β肾上腺素受体激动药
