导图社区 药理学——β内酰胺类抗生素
药理学gdx老师 β内酰胺类抗生素，整理了共性、青霉素类抗生素、头孢菌素类抗生素的知识，大家也可以用于备考复习。
心血管系统的所有内容，包括病理生理药理诊断，希望这份脑图会对你有所帮助。
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β内酰胺类抗生素
共性
化学结构与分类
具有β内酰胺环
青霉素类、头孢菌素类、氨曲南（单环β内酰胺类）、亚胺培南（碳青霉烯类）
抗菌作用机制
抑制细菌细胞壁合成
抑制细菌转肽酶活性
促发自溶酶活性
抑制转肽酶
阻碍细胞壁肽聚糖合成
细菌细胞壁缺损
菌体内高渗性
菌体膨胀裂解
活化内源性自溶机制
细菌死亡
靶点：青霉素结合蛋白（PBPs）
也称转肽酶
位于细菌细胞膜外侧面、具有催化（肽聚糖合成）功能
亦是β-内酰胺类作用的靶位：能与青霉素共价结合
保障抗生素抗菌活性得条件
对PBPs有高亲和力
良好的渗透性
对β-内酰胺酶稳定
细菌耐药性

产生B-内酰胺酶
是细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药的主要机制
B-内酰胺酶
水解酶：特异性打开抗生素药物分子中的β-内酰胺环，使抗生素完全失去抗菌活性
青霉素类抗生素
分类
天然青霉素
青霉素G
药物来源及性质
由青霉素培养液中获得，为有机酸，主要用其钠盐
易溶于水，但水溶液稳定性差
现配现用
产生具有抗原性的降解产物
过敏反应
体内过程
不耐酸，不宜口服；肌内注射，吸收迅速且完全
主要分布在细胞外液，但脑脊液中含量较低
在血浆/组织液中存在，使青霉素易产生强大的抗菌活性 流行性脑脊髓膜炎，血脑屏障通透性增加，脑脊液中有感染时也可使用青霉素，但用量偏大
几乎全部以原形经尿迅速排泄
肾小管主动分泌机制
青霉素+丙磺舒是否合理？合理，都是经肾小管主动分泌机制排泄的，丙磺舒竞争性抑制了青霉素从体内的排除，保留了血药浓度，延长了抗菌作用
抗菌谱
G+球菌
非特异感染
链球菌：草绿色、溶血性、肺炎链球菌
葡萄球菌：（不产酶，指β-内酰胺酶）金葡菌、表葡菌
G+杆菌
破伤风梭菌、产气荚膜梭菌、肉毒梭菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌等
特异性感染
G-球菌
脑膜炎萘瑟菌、淋病萘瑟菌
螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体
脑膜炎奈瑟菌：流行性脑脊髓膜炎 淋病奈瑟菌：生殖系统淋病 以上为G-球菌 其他为G+球菌
临床应用
特点
抗菌作用强大、产量高、价格低廉
对革兰阳性球菌作用强，对革兰阴性菌作用差
对繁殖期细菌有作用，对静止期细菌无作用
对人类细胞作用弱（无细胞壁）
应用
对本药敏感的各种微生物所致感染性疾病
抗菌谱中微生物所致感染，一般均可作为首选
治疗G+杆菌感染时应同时给予相应的抗毒素
致病菌分泌了外毒素
不良反应
局部疼痛及刺激症状
变态反应
药疹、皮炎、血清病、溶血性贫血
最严重：过敏性休克
防治
预防
严格掌握适应症
详细询问病史、用药过敏史及家族过敏史
青霉素皮肤过敏试验（反应阳性者禁用）
初次使用
更换批号
间隔时间超过24h
避免病人饥饿时注射、避免局部用药
避免饥饿注射，为应激过程
避免局部用药，防止诱发细菌耐药性
接受治疗后应留观半小时以上
做好急救准备
首选治疗药物：肾上腺素（还可用糖皮质激素、抗组胺药物）
青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、皮肤蛋白、血浆蛋白
完全抗原
诱发免疫应答（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型）
半合成青霉素
针对青霉素的缺点：
不耐酸、不能口服；不耐酶、耐药性普遍；
抗菌谱较窄；易发生过敏性休克
半合成青霉素的分类
口服耐酸青霉素：青霉素V
耐酸，口服吸收好（主要优点）
抗菌谱同青霉素G,抗菌活性略弱
主要用于G+球菌所致轻度感染
恢复期巩固治疗、预防感染复发
不宜用于严重感染
耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林等
甲氧西林不耐酸，其余均耐酸
抗菌谱与青霉素G相似
抗菌活性一般不及青霉素G
临床应用：耐青霉素G的金葡菌感染
MRSA(耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌)
金葡菌对本类药物产生的特殊耐药，主要是产生了新的PBP2a,而与β-内酰胺酶无关
该菌株对所有的邹-lactams产生耐药
广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林等
耐酸、不耐酶
抗菌谱：对G+、G-都有杀菌作用
G+菌：活性逊于青霉素G
G-杆菌：优于青霉素G,有较强抗菌作用
下三路感染：消化系统、泌尿系统、生殖系统的感染
伤寒沙门菌
百日咳鲍特菌
大肠埃希菌
痢疾志贺菌
流感嗜血杆菌
对厌氧菌有效、对铜绿假单胞菌无效
呼吸道、尿路、胆道感染、伤寒、副伤寒
阿莫西林：消化性溃疡的治疗（抗幽门螺杆菌）
抗铜绿假单胞菌青霉素：羧苄西林、哌拉西林、替卡西林等
机制：与铜绿假单胞菌生存必需的PPs形成多位点结合，且细菌具有强大穿透作用
对G+、G-菌有效，对G+菌作用多不及青霉素G
对铜绿假单胞菌有效，且不受病灶脓液的影响
烧伤继发铜绿假单胞菌感染(哌拉西林作用最强)
敏感菌所致呼吸道、泌尿道、胆道感染、败血症
与氨基糖苷类抗生素联合应用效果更佳
头孢菌素类抗生素
一般性质
药物来源
对天然头孢菌素C进行结构修饰，得到的一系列半合成抗生素
药物分类：可分为四代
活性基团：β-内酰胺环
抗菌机制：抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成
抗菌作用特点
抗菌谱广、杀菌力强
对-内酰胺酶稳定
过敏反应少
常用的头孢菌素类抗生素
第一代头孢菌素
对G+菌作用强、对G杆菌作用弱
主要用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染
药
头孢唑啉
头孢氨苄
头孢噻吩
第二代头孢菌素
加强了对G-杆菌的作用
对厌氧菌有一定作用
用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染
头孢呋辛
头孢孟多
头孢克洛
头孢丙烯
第三代头孢菌素
对G杆菌的作用明显加强
对铜绿假单胞菌、厌氧菌有较强作用
组织穿透力强、可透过血脑屏障
可用于中枢神经系统的感染性疾病治疗
对β-内酰胺酶有高度稳定性
重症耐药菌（指对青霉素G耐药）引起的感染
以G-杆菌为主要致病菌，兼有厌氧菌和G+菌的混合感染
有效控制严重的铜绿假单胞菌感染
头孢噻肟
头孢曲松
头孢他定
头孢哌酮
第四代头孢菌素
大致与三代相似
药物
头孢匹罗
头孢吡肟
头孢利定
头孢噻利
过敏性休克罕见，但与青霉素类有交叉过敏
肾脏毒性
损害近曲小管细胞
一、二代多见，三、四代基本无毒
二重感染
菌群失调症
长期连续应用广谱抗生素所致继发感染
表现
口腔真菌感染、伪膜性肠炎（难辨梭菌）
药物相互作用
与乙醇同时应用：“双硫仑样反应”
其它
碳青霉烯类
抗菌谱广：对多数G+、G-菌有效
敏感：厌氧菌、铜绿假单胞菌
抗菌作用强、耐酶且稳定（某些细菌可产生金属酶）
亚胺培南
美罗培南
G+和G-所指的各种严重感染
需氧菌和厌氧菌所致混合感染
亚胺培南合用西司他汀
亚胺培南在体内易被肾脱氢肽酶水解失活
西司他汀是肾脱氢肽酶抑制剂
单环β-内酰胺类
对G-杆菌有强大抗菌作用
对铜绿假单胞菌有效
对G-杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定
对G+球菌、厌氧菌效弱
氨曲南
卡芦莫南
β内酰胺酶抑制剂
本身无或有微弱的抗菌活性
能抑制β-内酰胺酶
与β-组成复方制剂
