导图社区 药理学——抗病毒药
药理学中抗病毒药的相关知识，分享了抗真菌药、两性霉素B、氟胞嘧啶、唑类抗真菌药物、卡泊芬净、特比奈芬的内容，一起来看。
心血管系统的所有内容，包括病理生理药理诊断，希望这份脑图会对你有所帮助。
抗结核药与抗麻风药，汇总了结核分枝杆菌、抗结核病药物的分类、常用抗结核药的分类（按作用特点）、抗结核病药的应用原则、抗麻风病药、对氨基水杨酸PAS、链霉素SM,S、吡嗪酰胺PZA,Z、乙胺丁醇EMB，E、利福平RFP,R、异烟肼INH，H的知识。
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抗真菌药
具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的药物
部分抗真菌药作用于真菌细胞膜
真菌细胞膜特殊成分——麦角固醇
部分抗真菌药的抗真菌机制
结合真菌细胞膜的麦角固醇
两性霉素B
制霉菌素
抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成
特比萘芬：抑制角鲨烯环氧化酶
唑类抗真菌药：抑制甾醇-14α-去甲基酶
改变真菌细胞膜的通透性
真菌细胞内小分子物质和电解质外漏
真菌停止生长或死亡
抗生素类药物：多烯类，链霉菌培养液中分离得到
抗真菌谱（广谱）：几乎对所有真菌均有抗菌活性
敏感：新型隐球菌、组织胞浆菌、念珠菌属、皮炎芽生菌、球孢子菌属、孢子丝菌属等，高浓度呈杀菌作用
耐药：大多数的皮肤和毛发癣菌
对细菌、立克次体、病毒等无活性（因为细胞膜上无麦角固醇）
抗真菌作用机制
选择性与真菌细胞膜的特有成分——麦角固醇结合
体内过程
给药：采用缓慢静滴方式给药；口服、肌内注射均难吸收
主要在肝脏代谢，原形药及代谢物自尿中排出
临床应用
目前治疗多种深部真菌感染的首选药物
常与氟胞嘧啶合用，有协同抗菌作用
治疗脑膜炎：鞘内给药（长疗程，防复发）
根据病情：可采用腹膜内或胸膜内给药
口服：仅用于肠道真菌感染
不良反应
药物半衰期长，致体内药物蓄积，产生毒性反应
急性毒性反应：最常见
寒战、高热、严重头痛、恶心、呕吐、血压下降
过敏性休克、皮疹、血栓性静脉炎
肾毒性：氮质血症、肾衰竭
神经系统毒性：感觉神经障碍（眩晕、抽搐)
心血管系统反应：心律失常、室颤、心跳骤停
低钾血症、低血镁、贫血、血小板减少等
肝毒性：较少见，急性肝细胞坏死、肝衰竭
药物相互作用
 两性霉素B安全性不够，因此开发了新的两性霉素
与氟胞嘧啶合用：产生协同抗菌作用，且降低药物剂量，减少不良反应及耐药性的产生
与肾上腺皮质激素合用：可能加重两性霉素B诱发的低钾血症
与洋地黄合用：低血钾可增强洋地黄类的毒性反应
与唑类抗真菌药联用：可致抗菌效能降低
与其他肾毒性药物合用，如氨基糖苷类、抗肿瘤药、万古霉素等，可加重肾毒性
不主张合用
氟胞嘧啶
人工合成的嘧啶类抗真菌药
对隐球菌属、念珠菌属及着色霉菌活性较高
易透过血脑屏障
抗菌作用机制
干扰真菌DNA和RNA的合成
临床应用：用于念珠菌、隐球菌及其他敏感真菌所致感
不宜单用，常与两性霉素B(或唑类)合用
两性霉素B(或唑类)增加真菌细胞膜通透性，使氟胞嘧啶易进入细胞内，产生协同抗菌作用
唑类抗真菌药物
分类
咪唑类
克霉唑
咪康唑
益康唑
局部用药：治疗皮肤念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、股癣、足癣、花斑癣等
酮康唑
酮康唑（广谱口服抗真菌药）
对皮肤癣菌和酵母菌均有效
对人细胞色素P450酶的影响较大（比上面三种小，但和三唑类比就较大了）
可用于浅部和深部真菌感染的治疗
浅部：皮肤癣菌病、甲真菌病、念珠菌病
深部：组织胞浆菌病、球孢子菌病、念珠菌病
三唑类
氟康唑
口服生物利用度高，穿透力强，体内分布广泛
抗菌活性强，用于各种真菌感染
全身性或局念珠菌、隐球菌等真菌感染
预防、治疗易感人群（化疗、放疗、ADS)真菌感染
伊曲康唑
对深部真菌与浅表真菌均有抗菌作用
浅部真菌病：皮肤癣菌、花斑癣、手足癣、头癣、糠秕孢子菌性毛囊炎等
深部真菌病：曲霉、镰刀菌、着色真菌等感染
广谱抗真菌药
敏感：念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌、孢子丝菌属、新型隐球菌、曲霉等
抑制14α-去甲基酶，使真菌细胞膜麦角固醇合成受阻增加细胞膜通透性，细胞内重要成分外漏，致真菌死亡
14α-去甲基酶试试细胞色素P450依赖性酶，因此在用唑类抗真菌药时或多或少地抑制了细胞色素P450，因此这是早期唑类药物不能全身使用的一个重要原因，不能全身使用；克、咪、益不行，但酮康唑以后可以使用。
常见：恶心、厌食、呕吐（与剂量有关）
变态反应：过敏性皮疹、皮肤瘙痒等
对机体固醇合成的影响：药物作用于细胞色素P450酶系统
溶血、肾损害等毒性反应
抑制睾酮和肾上腺皮质激素合成
三唑类较咪唑类影响小
肝毒性：血清转氨酶升高、严重肝坏死
动物实验有致畸作用，孕妇慎用
卡泊芬净
机制：作用于真菌细胞壁
抑制葡聚糖合成酶→抑制β-1,3-D-葡聚糖的合成→干扰真菌细胞壁的合成
广谱抗真菌药：对多种念珠菌有良好抗菌活性
烟曲霉、黄霉、土曲霉、黑曲霉也有活性
临床应用（静脉给药）
主要用于两性霉素B无效或不能耐受的侵袭性霉菌感染治疗
念珠菌感染：败血症、腹腔脓肿、腹膜炎等
特比奈芬
对各种浅部真菌均有明显的抗真菌活性
抗真菌作用靶点：角鲨烯环氧化酶
真菌细胞膜麦角固醇合成受阻，增加细胞膜通透性，细胞内重要成分外漏，致真菌死亡
口服吸收快速良好，在毛囊、毛发、皮肤和甲板等处长时间维持较高浓度
治疗甲癣和其他一些浅表部真菌感染（口服或外用）
不单独用于深部真菌感染
抗病毒药
病毒概述
最简单的微生物、不具备细胞结构；结构简单、只含单一核酸；必须在活的易感细胞内寄生、以复制方式增殖；基本结构：核心与衣壳

病毒分类
DNA病毒：双链、单链DNA病毒
RNA病毒：双链、正链、负链RNA病毒
逆转录病毒
亚病毒因子
类病毒：无蛋白质外壳保护的共价闭合环状单链RNA分子
朊病毒：只有蛋白质而无核酸，具有感染性和遗传性
拟病毒：包裹在真病毒粒子中的缺陷类病毒
抗病毒药是一类用于预防和治疗病毒感染的药物
抗病毒作用：通过影响病毒复制的某个环节而实现
关于抗病毒药
在某种意义上说只是病毒抑制剂其作用在于抑制病毒的增殖
不能直接杀灭病毒和破坏病毒体，否则也会损伤宿
某些病毒性疾病无抗病毒治疗药物，只能靠疫苗预防
脊髓灰质炎、狂犬病
作用机制
吸附、穿入、脱壳、生物合成、组装、成熟及释放
嘌呤或嘧啶核苷类似药的作用机制
化学结构：人工合成的嘌呤或嘧啶核苷类似物
机制：宿主细胞内磷酸化为活性形式→抗病毒作用（以假乱真）
三磷酸核苷类似物：抑制病毒核酸复制或转录过程的相关（DNA链终止剂、酶抑制剂）
该类药物占到目前常用抗病毒药物的一半以上
核苷类逆转录酶抑制药
齐多夫定、去羟肌苷等
抗疱疹病毒药
阿昔洛韦、伐昔洛韦、阿糖腺苷等
抗乙肝病毒药
拉米夫定、泛昔洛韦等
其他
利巴韦林、金刚烷胺等
广谱抗病毒药
利巴韦林ribavirin（病毒唑）
鸟嘌呤类似物,抗病毒谱较广
甲肝病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病毒、乙型脑炎病毒、腺病毒、带状疱疹病毒、各型流感病毒等
对多种RNA和DNA病毒有抑制作用
一磷酸盐：干扰三磷酸鸟苷的合成
三磷酸盐：竞争性抑制病毒RNA多聚酶，阻碍mRNA转录
临床应用：多种病毒感染性疾病
不良反应：腹泻、乏力、白细胞减少、可逆性贫血
干扰素
干扰素IFN
IFN-α
IFN-β
抗病毒、抗增生作用
IFN-γ
免疫调节作用
机体细胞在病毒感染或其他诱生剂刺激下产生的一组糖蛋白性质的细胞因子
抑制大多数动物病毒，RNA病毒较为敏感，DNA病毒敏感性较低
在病毒感染的各个阶段都发挥一定作用
可用于急、慢性病毒感染；肿瘤治疗
不良反应：恶心、呕吐、骨髓抑制等
其他生物制剂：胸腺肽α1、转移因子
抗HIV药
抗艾滋病毒药的作用环节
逆转录病毒：HIV-1、HIV-2
阻止V与宿主细胞的结合（抗体）
阻止病毒的逆转录：抑制HIV早期复制过程
阻止病毒的包装和释放
抑制HIV蛋白酶，致病毒停留在不成熟无感染性的病毒颗粒状态
主要抑制逆转录酶或HIV蛋白酶
奇多夫定ZDV
核苷类逆转录酶抑制药，胸苷类似物(叠氮胸苷)
对HIV-1、HIV-2均有抗病毒作用
机制：抑制HIV逆转录过程，使病毒复制受阻
宿主细胞内磷酸化（三磷酸盐形式)
竞争性抑制逆转录酶，致DNA链合成终止
抑制dTTP掺入病毒DNA链中
酶抑制剂、DNA链终止剂
临床应用：治疗HIV感染的首选药
齐多夫定、司他夫定：在活化细胞作用较强
拉米夫定、去羟肌苷、扎西他滨：在静止细胞作用较强
非核苷类逆转录酶抑制药NNRTIs
奈韦拉平、地拉韦定、依非韦伦
特异性抑制HIV-1逆转录酶，对HIV-2无抑制作用
与HIV-1逆转录酶结合，改变酶的构象
HIV蛋白酶抑制药PIs
沙奎那韦、利托那韦、茚地那韦、安普那韦等
主要抑制HIV-1,干扰病毒复制的晚期
竞争性抑制病毒天冬氨酰蛋白酶，阻滞病毒蛋白质的裂解，使其无法进行翻译后修饰
HIV治疗
早期治疗
及早控制病毒复制和变异，明显降低体内病毒载量
联合用药
活化细胞中活性较强的NRTI（齐多夫定、司他夫定）
静止细胞中活性较强的NRTI（去羟肌苷、扎西他滨）
HIV蛋白酶抑制药（茚地那韦）
监控血液病毒RNA水平，确保疗效
坚持持续治疗
抗丙肝病毒(HCV)药
治疗丙型肝炎新药：特异性靶向HCV抗病毒药物
第一代：博赛匹韦、特拉匹韦
直接抑制病毒复制、修复干扰素活性
第二代：索非布韦、哈瓦尼
近年来取得重大突破，可达到根治作用
抗乙型肝炎病毒药
乙型肝炎病毒HBV
DNA病毒：基因组是双链、环形、不完全闭合DNA
乙肝疫苗接种是有效控制HBV传播的必要手段
拉米夫定、阿德福韦、干扰素α、泛昔洛韦
恩替卡韦、恩曲他滨、替诺福韦
抗HBV的联合用药
拉米夫定+IFN-a
拉米夫定+阿德福韦
疱疹病毒是一类较大的双链DNA病毒
α疱疹病毒：单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒
β疱疹病毒：巨细胞病毒
γ疱疹病毒：EB病毒
嘌呤或嘧啶核苷类似物
阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、喷昔洛韦
西多福韦、碘苷、阿糖腺苷
膦甲酸：无机焦磷酸盐类似物
阿昔洛韦（无环鸟苷）
人工合成的嘌呤核苷衍生物
仅对DNA病毒有效，对RNA病毒无效
对单纯疱疹病毒作用较强
机制：宿主细胞内磷酸化为三磷酸盐活化形式
竞争抑制病毒DNA多聚酶，抑制病毒DNA复制
掺入病毒DNA链中，终止DNA链的延长
主要用于单纯疱疹病毒引起的感染，可作首选药
抗流感病毒药
流行性感冒病毒，简称流感病毒
分为甲（A)、乙(B)、丙(C)三型
流感病毒包膜中两种重要的糖蛋白
血凝素(HA)
能与动物红细胞表面的受体相结合引起凝血
神经氨酸酶(NA)
成熟病毒自宿主细胞释放过程中重要的酶
抗原变异性
药物
金刚烷胺、金刚乙胺
特异性抑制甲型流感病毒
影响病毒脱壳、复制：作用于M2蛋白
影响病毒组装：作用于血凝素(HA)
临床应用：预防甲型流感病毒的感染
金刚烷胺还可用于震颤麻痹症
不良反应：胃肠道症状、中枢神经症状
扎那米韦（一代）、奥司他韦（二代)
抗病毒机制：抑制病毒的神经胺酸酶→抑制病毒从感染细胞的释放→阻止病毒在呼吸道扩散
扎那米韦口服无效（鼻内用药或干粉吸入给药）
奥司他韦可口服，是前体药，体内转化为活性形式
临床应用：流感（甲型、乙型）的预防和治疗
越早使用疗效越好（包括H1N1、H5N1等）
不良反应：恶心、呕吐、咳嗽、失眠、头痛
