导图社区 药理学——抗生素——大环内酯类、林可霉素类、多肽类抗生素
gdx老师的药理学课程的笔记，有需自取，临床医学，考研，内容有林可霉素类、多肽类抗生素、大环内酯类抗生素。
心血管系统的所有内容，包括病理生理药理诊断，希望这份脑图会对你有所帮助。
抗结核药与抗麻风药，汇总了结核分枝杆菌、抗结核病药物的分类、常用抗结核药的分类（按作用特点）、抗结核病药的应用原则、抗麻风病药、对氨基水杨酸PAS、链霉素SM,S、吡嗪酰胺PZA,Z、乙胺丁醇EMB，E、利福平RFP,R、异烟肼INH，H的知识。
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大环内酯类、林可霉素类、多肽类抗生素
主要针对G+
林可霉素类
常用药物
林可霉素
克林霉素
体内过程
口服可吸收，不被胃酸破坏
在体内分布广泛，在骨组织可达更高浓度
能透过胎盘屏障，不能透过血脑屏障
主要在肝脏代谢，经胆汁排泄
抗菌作用
抗菌谱
窄谱
厌氧菌（G+G-）：强大抗菌作用
链球菌属、葡萄球菌属
需氧G+球菌：有良好的抗菌活性
无效：G-杆菌、肠球菌属、支原体
抗菌机制：抑制细菌蛋白质的合成
作用于细菌核糖体50S亚基
抑制转肽移位反应，抑制蛋白质合成的延伸阶段
林可霉素、大环内酯类、氯霉素在细菌核糖体50S亚基上的结合位点相同或相近，这些药物合用时可能发生拮抗
耐药性
改变核糖体结合位点：位点突变或甲基化修饰
药物的酶解灭活
与大环内酯类存在交叉耐药
临床应用
需氧G+球菌感染
金葡菌所致骨髓炎的首选药物
敏感菌所致呼吸道感染、败血症、软组织感染
厌氧菌引起的严重感染
多肽类抗生素
具有多肽结构特征的一类抗生素
万古霉素
去甲万古霉素
替考拉宁
万古霉素类
多粘菌素
杆菌肽
被淘汰
利奈唑胺（人工合成）
万古霉素类抗生素
G+菌：强大杀菌作用（包括MRSA耐甲氧西林的金葡菌、MRSE耐甲氧西林的表皮葡萄球菌)
厌氧菌：脆弱拟杆菌
抗菌机制：抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成
胞浆膜阶段抑制肽聚糖的合成，造成细胞壁缺陷
属于繁殖期杀菌药（杀菌速度较青霉素慢）
仅用于严重G+菌感染：MRSA、MRSE、肠球菌
难辨梭菌感染：伪膜性肠炎（口服给药）
不良反应
耳毒性：耳鸣、听力减退，甚至耳聋
肾毒性
肾小管损伤：蛋白尿、管型尿、血尿
少尿、血尿、肾衰竭
变态反应
皮疹、药物热、过敏性休克
红人综合征（注射过快引起组胺释放）
大环内酯类抗生素
大环内酯类抗生素的共性
具有大内酯环共同结构的一组抗生素
具有相似的抗菌作用
相似的临床应用
相似的不良反应
药物分类（基本结构：14-16元大环内酯环）
14元环：红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、泰利霉素、喹红霉素
15元环：阿奇霉素
16元环：麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等
与青霉素G相似而略广
对大多数G+菌、G-菌有强大的抗菌活性
对某些G-杆菌高度敏感
军团菌、弯曲杆菌、百日咳杆菌
其余G-杆菌无效
对厌氧菌活性强
对支原体、衣原体、弓形虫等效果好
对耐药金葡菌及MRSA有一定抗菌作用
抗菌机制
通常产生抑菌作用，高浓度时对敏感菌可具有杀菌作用
不可逆与细菌核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶（移位过程)，阻止新生肽链的延伸，进而抑制蛋白质的合成
细菌耐药性
靶位结构改变（核糖体保护）
甲基化保护
产生灭活酶（酯酶），水解或修饰抗生素结构
菌体内有效药物浓度降低
摄入减少、外排增多
作为首选药（略广）
军团菌病、弯曲杆菌感染
支原体、衣原体
肺炎、泌尿生殖系统感染
尿道炎、宫颈炎、盆腔炎
结膜炎（沙眼衣原体）、婴儿期衣原体肺炎
白喉带菌者、百日咳（G-）
幽门螺杆菌感染（克拉霉素）
其它敏感菌感染作为二线药（相似）
轻、中度的耐药金葡菌感染
青霉素耐药、对青霉素过敏者
刺激反应
口服：消化道反应
静脉：血栓性静脉炎
肝损害（发生概率低）
发热、黄疸、转氨酶升高、肝肿大
过敏性药疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多
大剂量（概率极低）
耳鸣、暂时性听觉障碍、心脏毒性
二重感染（菌群交替症）
舌炎、口角炎、伪膜性肠炎
常用的大环内酯类抗生素
红霉素
对酸不稳定
第一个大环内酯类抗生素(14元环)
碱性环境中抗菌活性增强
首选药：军团菌病、百日咳、弯曲杆菌感染、支原体肺炎、衣原体感染
治疗耐青霉素的金葡菌感染
用于青霉素过敏者
不良反应：常见胃肠道反应、肝损害
阿奇霉素
15元环结构，抗菌谱较红霉素略广
对军团菌、流感杆菌、支原体、衣原体的活性优于红霉素
体内过程特点
对酸稳定、口服吸收快、组织的、分布广
细胞中药物浓度高，半衰期35~48h或更长
应用
呼吸道、软组织、泌尿系统感染
不典型分枝杆菌感染
克拉霉素
大环内酯类中抗菌活性最强
对酸稳定、口服吸收迅速完全
在多种组织分布，浓度可超过血浓度
幽门螺杆菌感染
泰利霉素
酮基大环内酯类抗生素
口服吸收良好，不受食物影响
组织和细胞穿透力强
抗菌谱及机制同红霉素
主要用于治疗呼吸道感染
