药理学概论

本导图全面的总结了药理学基础知识，概论知识点整理，帮助药理学小白入手学习，大家也可以用于备考复习。

药理学总论

• 主要任务
  • 指导临床合理用药
  • 新药开发
  • 研究技术和方法
• 药物跨膜方式
  • 滤过
  • 载体转运
    • 主动运输
    • 易化扩散
  • 膜动转运
    • 胞吞
    • 胞吐
  • 简单扩散
    • 影响因素
      • 药物的吸收主要通过简单扩散的方式，所以分析其影响因素是研究药物吸收的关键
      • 药物的解离度Ka和体液的酸碱度PH
        • 吸收方面
          • 酸酸碱碱促吸收
            • 弱酸性药物在酸性体液中解离少，非解离型多，利于通过简单扩散被机体吸收
        • 分布方面
          • 因为胞内PH小于胞外，所以弱酸性的药物容易进入细胞里面，而弱碱性药物则容易存在细胞外
        • 排泄方面
          • 酸碱碱酸促排泄
            • 在碱性尿液中，弱酸性的药物解离多，不易通过肾小管上皮细胞膜被重吸收，从而被排泄出来
• 药物代谢动力学
  • 研究内容
    • 吸收
      • 口服给药
        • 小肠是口服给药吸收的主要部位
        • 首过消除
          • 硝酸甘油首过消除高，所以心绞痛患者给口服类硝酸甘油时，要把药含在舌下
          • 一般采用舌下或者直肠给药避免
      • 注射给药
      • 吸入给药
      • 局部用药
    • 分布
      • 药物在体内各组织分布的速度和程度，主要取决于组织器官血流量和药物与血浆蛋白，组织细胞的结合能力
      • 组织器官的血流量
        • 脑，肾，肝，肺循环快
      • 血浆蛋白的结合率
        • 结合型药物的特点
          • 饱和性，竞争性，可逆性
          • 暂时失去活性
          • 不能通过细胞膜
      • 组织细胞的结合
        • 有可逆的也有不可逆的
      • 体液的PH和药物的解离度
      • 体内屏障
        • 血脑屏障
        • 胎盘屏障
        • 血眼屏障
    • 代谢
      • 意义
        • 大多数药物被灭活，药理作用降低或消失，但也有少数药物被活化而产生药理作用或毒性
        • 可的松——活性上升
        • 非那酊——毒性上升
      • 代谢时相
        • Ⅰ相和Ⅱ相
        • 代谢后变化
          • 引入或脱去功能基团
          • 极性增高
          • 与内源性物质共价键结合
          • 生成水溶性高的结合物
      • 药物代谢酶
        • 微粒体酶系
        • 非微粒体酶系
        • 主要的酶系
          • 细胞色素P450单加氧酶系（CYP）/肝药酶
      • 影响因素
        • 遗传因素
          • 决定性因素
        • 药酶的诱导和抑制
          • 诱导剂
            • 苯巴比妥，格鲁米特，苯妥英钠，保泰松
          • 抑制剂
            • 胺碘酮，西米替丁，异烟肼
        • 肝血流改变
          • 苯巴比妥增加肝血流量
          • 普萘洛尔，吲哚美辛降低血流量
    • 排泄
      • 肾脏排泄
        • 肾小球滤过
        • 肾小管分泌
          • 主动转运
          • 竞争性
        • 肾小管重吸收
      • 消化道排泄
        • 肠肝循环
      • 其他途径
  • 药物消除动力学
    • 一级消除动力学
      • 特点
        • 消除速率和血药浓度成正比
        • 时间和浓度成对数关系
        • 恒比消除
        • 半衰期恒定，不随初浓度改变
    • 零级消除动力学
      • 特点
        • 消除速率和药量和浓度无关
        • 时间和浓度呈直线关系
        • 恒量消除
        • 半衰期不恒定，随给药剂量或浓度而改变
    • 混合消除动力学
      • 消除能力 >> 药物量时,按一级动力学消除
      • 药物量 >> 消除能力时，按零级动力学消除
  • 重要参数
    • 峰浓度
    • 达峰时间
    • 曲线下面积
    • 生物利用度
      • • 绝对F
        • 相对F
    • 表观分布容积
      • • 从期望的血药浓度计算给药剂量
        • 估计药物分布大小
    • 消除半衰期
      • 估计剩余药量
      • 得出完全清除药物所需时间
      • 多次给药后药物达到稳态血浆浓度的时间取决于药物的半衰期
    • 清除率
      • 一级消除动力学，CL不变
      • 零级消除动力学，CL可变
    • 消除速率常数
    • 靶浓度
• 药物效应动力学
  • 药物的基本作用
    • 药物效应
      • 药物作用
        • 药物对机体的初始作用
      • 药理效应
        • 药物作用的结果
    • 治疗效果
      • 对因治疗
      • 对症治疗
    • 不良反应
      • 副反应
      • 毒性反应
      • 后遗反应
      • 停药反应
      • 变态反应
      • 特异质反应
  • 量-效关系
    • 量反应
      • 量反应最小有效剂量/最小有效浓度
      • 最大效应
      • 半最大效应浓度
      • 效价强度
    • 质反应
      • 半数有效量
      • 半数致死量
      • 治疗指数
  • 药物与受体
    • 受体的特点
      • 特异性识别与之相结合的配体或药物的能力
      • 药物-受体复合物可引起生物效应
    • 受体的特性
      • 灵敏性
      • 特异性
      • 饱和性
      • 可逆性
      • 多样性
    • 相互作用参数
      • 表示引起最大效应的一半时所需的药物剂量（反比）
      • 内在活性
    • 作用于受体的药物分类
      • 激动药
        • 完全激动药
        • 部分激动药
      • 拮抗药
        • 竞争性拮抗药
          • 拮抗参数（正比）
            • 拮抗参数越大，需要放入的拮抗药物剂量越小，证明更少的剂量可以达到相同的效果，所以拮抗作用越强
        • 非竞争性拮抗药
    • 受体的调节
      • 受体脱敏/下调
      • 受体增敏/上调
  • 影响因素
    • 药物因素
    • 机体因素
    • 遗传因素
    • 疾病状态
    • 心理因素-安慰剂效应
    • 长期用药的影响
• 亲和力指数（正比）
  • 亲和力指数越大，引起最大效应一半的时候所需的药物剂量越小，证明亲和力好