导图社区 肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药、拟交感药)
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药、拟交感药)的思维导图,希望这份脑图会对你有所帮助。
抗心绞痛药的共同作用:减少心肌耗氧量,常用心绞痛药物有硝酸酯类、β肾上腺素受体阻断药、β肾上腺素受体阻断药。
调血脂药与抗动脉粥样硬化药的思维导图,极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)、载脂蛋白B(apoB)浓度均高于正常值。
关于抗心律失常药的思维导图,如普鲁卡因胺:长期使用出现红斑狼疮综合征。
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肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药、拟交感药)
构效关系及分类
苯环上化学基团的不同
去掉一个羟基,外周作用减弱,作用时间延长
去掉两个羟基,外周作用减弱,中枢作用加强
易被COMT灭活,作用强,时间短
烷胺侧链α碳原子上氢被取代
被甲基取代不易被MAO代谢
氨基氢原子被取代
药物对受体选择性发生变化
光学异构体
α肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素(NA/NE)
体内过程
口服在肠道内易被碱性产业破坏,皮下注射易发生局部组织坏死,多采用皮下注射
药理作用
对α1,2作用强大,无选择性;对β1作用弱,2无作用
血管
皮肤黏膜血管收缩明显,其次时肾脏血管
管状血管舒张,血压升高
心脏
较弱激动β1
心肌收缩性加强,心率加快,传导加速,心排出量增加
整体情况下,心率减慢,心排出量不变或下降
血压
小剂量时,心脏收缩压升高,舒张压升高不明显,脉压差加大
大剂量时,收缩压升高,舒张压升高,脉压减小
临床应用
休克、药物中毒后低血压、止血作用
不良反应和禁忌症
局部组织缺血坏死
措施:注射酚妥拉明,扩张血管
急性肾衰竭
间羟胺(阿拉明)
通过置换作用,促使囊泡中的去甲肾上腺素释放
用于各种休克早期及手术或脊髓麻醉后的休克
去氧肾上腺素(苯肾上腺素)和甲氧明(甲氧胺)
作用与间羟胺相似
羟甲唑啉和阿可乐定
右美托咪定
α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素
口服易被破坏氧化失效
皮下注射引起血管收缩,吸收缓慢作用时间长,1h左右
肌肉注射吸收速度比皮下注射快,作用维持10~30min
激动α和β受体
加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌的兴奋性
激动α受体,血管收缩
皮肤黏膜血管收缩,内脏(肾)血管收缩
激动β受体,血管舒张
骨骼肌和肝脏平滑肌上血管舒张
不增加主动脉血压时,舒张管状血管
由于骨骼肌的舒张作用(β受体),抵消或超过了皮肤黏膜血管收缩作用(α受体),舒张压不变或下降。较大剂量时,缩血管反应使收缩压和舒张压均升高。
双相反应,给药后迅速出现明显的升压作用,而后出现微弱的降压反应
平滑肌
β2受体,舒张支气管,膀胱逼尿肌舒张
α受体,降低毛细血管通透性(消除支气管黏膜水肿)
代谢
提高机体代谢,升高血糖作用较去甲肾上腺素显著
中枢神经系统
心脏骤停,心室内注射
过敏性疾病:过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病
局部作用:与局麻药一起使用,局部止血
青光眼
不良反应及禁忌症
老年人慎用
禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症
多巴胺(DA)
心血管
低浓度时使血管舒张
高浓度时使心肌收缩力增强,心排出量增加
肾脏
舒张肾血管
与利尿药联合应用于急性肾衰竭
麻黄碱
口服易吸收,半衰期为1-2h
支气管平滑肌
快速耐受性
美芬丁胺
β肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素
口服易在肠粘膜与硫酸基结合而失效
气雾剂吸入给药,舌下含服吸收较快
对β1、2选择性低
血管和血压
舒血管作用
多巴酚丁胺
米拉贝隆