镇痛药

镇痛药的思维导图，分享了吗啡、、哌替啶（度冷丁）、芬太尼、美沙酮、阿片受体部分激动药、阿片受体拮抗药等。

镇痛药

• 吗啡
  • 体内过程
    • 少量通过血脑屏障，可通过胎盘屏障
  • 药理作用
    • 中枢
      • 镇痛
        • 慢性钝痛>锐痛
        • 脊髓胶质区、丘脑内核、脑室及导水管周围灰质的阿片受体
      • 镇静，致欣快
        • 边缘系统、蓝斑核的阿片受体
      • 抑制呼吸
        • 降低脑干呼吸中枢对CO2敏感性
      • 镇咳
        • 延髓孤束核
      • 缩瞳
        • 兴奋瞳孔副交感神经（针尖样瞳孔）
        • 阿片受体：中脑盖前核
      • 其他
        • 体温略有下降，大剂量应用体温上升
        • 兴奋延髓催吐
        • 抑制GnRH和CRH释放
    • 外周
      • 平滑肌
        • 胃排空时间延长，分泌下降，抑制便意，导致便秘
        • 奥狄氏括约肌收缩，胆囊内压升高，上腹不适甚至胆绞痛
        • 膀胱外括约肌张力增加，尿潴留
        • 支气管收缩，诱发哮喘
        • 抑制分娩期子宫张力，延长产程
      • 心血管
        • 扩血管，体位性低血压，与促组胺释放有关
    • 免疫
      • 免疫抑制
  • 作用机制
    • 激动突触前膜阿片受体
      • 钙离子通道关闭
        • 钙离子内流减少
          • P物质等兴奋性递质释放减少
    • 激动突触后膜阿片受体
      • 钾离子通道开启
        • 钾离子外流
          • 突触后膜超极化
  • 临床应用
    • 剧痛
      • 内脏绞痛合用解痉药阿托品
    • 心源性哮喘
      • 扩张外周血管，降低外周阻力
      • 镇静作用消除焦虑恐惧，减轻心脏负荷
      • 降低呼吸中枢对二氧化碳敏感性，缓解急促表浅的呼吸
    • 急慢性消耗性腹泻
      • 阿片酊
  • 不良反应
    • 眩晕，恶心，呕吐，便秘，呼吸抑制等
    • 耐受性及依赖性
      • 戒断症状
      • 强迫觅药行为
    • 急性中毒
      • 阿片受体阻断药（纳洛酮）
• 其他镇痛药
  • 曲马多
    • 纳洛酮不能完全拮抗
  • 罗通定
• 哌替啶（度冷丁）
  • 药理作用
    • 似吗啡，无明显中枢镇咳作用
    • 对胃肠作用时间短，不引起便秘和尿潴留
  • 体内过程
    • 肝代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用
  • 临床应用
    • 各种剧痛
    • 心源性哮喘的辅助治疗
    • 麻醉前给药和人工冬眠
  • 不良反应
    • 中毒解救时配合抗惊厥药—巴比妥类
• 芬太尼
  • 效价强度是吗啡的80-100倍
  • 两岁以下小儿禁用
• 美沙酮
  • 用于各种剧痛和吗啡的脱毒治疗
• 阿片受体部分激动药
  • 喷他佐辛
    • 增加心脏负荷，不适用于心肌梗死的疼痛
    • 非限制性镇痛药
• 阿片受体拮抗药
  • 纳洛酮
    • 成瘾鉴别诊断