导图社区 药理学·镇静催眠药
药理学的镇静催眠药章节的知识点归纳，包括了苯二氮卓类、巴比妥类、非苯二氮卓类、其他催眠药等，一起来看吧！
药理学的抗精神失常药章节的知识点归纳与整理，介绍了如 精神分裂症，是一组以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为主要特征的最常见的一类精神分裂症。
药理学的抗心律失常药章节的知识点归纳与整理，分享了电生理学基础、基本作用机制和分类、常用药的知识，快来看看吧！
药理学的抗癫痫药和抗惊厥药章节的知识点归纳与整理，癫痫是脑局部病灶的神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电，并向周围组织扩散，导致大脑功能短暂失调的综合征。
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药理学·镇静催眠药
苯二氮卓类
概念
特点
基本化学结构——1,4-苯并二氮卓
作用
抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛
类型
消除半衰期
短效类
三唑仑等
中效类
劳拉西泮等
长效类
地西泮等
体内过程
ig，吸收迅速而完全，达峰0.5~1.5h
im，吸收缓慢、不规则
iv，作用迅速，适于急症治疗
血浆蛋白结合率≥95%
肝脏代谢，肾脏排泄
脂溶性高，易过血脑屏障、胎盘屏障
药理作用
抗焦虑
选择性较高，效果好（小剂量即缓解）
机制
边缘系统，BZ-R
镇静催眠
表现
明显缩短入睡时间
显著延长睡眠持续时间
减少觉醒次数
对快动眼睡眠影响小
停药后，反跳性快动眼睡眠时间延长较少
依赖性小，戒断症状轻微
延长非快动眼睡眠的第2期
缩短非快动眼睡眠的第3、4期
减少夜惊、梦游症
抗惊厥、抗癫痫
中枢性肌肉松弛作用
肌肉松弛作用强
可缓解动物的去大脑僵直
其他
小剂量
对心血管系统的作用轻微
一般剂量
对正常人呼吸功能无影响
较大剂量
记忆缺失
轻度抑制肺泡换气功能
可致呼酸
BP↓、HR↓
临床应用
治疗焦虑症
缓解恐惧、紧张、忧虑、失眠、心悸、出汗、震颤等症状
镇静催眠药
治疗夜惊、梦游症
治疗惊厥
辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒性惊厥
地西泮，iv——首选药
缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直
心脏电击复律的药物
内镜检查前用药
作用机制
原因
加强GABA的功能
作用于不同GABA-AR
GABA-AR（配体门控氯通道）
苯二氮卓类→GABA-AR，BZ受点→AR构象变化
促进 GABA与受体结合
增加氯通道开放频率
注意事项
不良反应
毒性小，安全范围大
氟马西尼（BZ位点拮抗药），鉴别诊断和抢救
嗜睡、头晕、乏力、记忆力下降
共济失调
大剂量
呼吸和循环功能抑制，甚至呼吸、心搏停止
iv过快
久服，耐受，有依赖性、可成瘾
停药，有反跳现象、戒断症状
失眠、焦虑、兴奋、心动过速、呕吐、出汗、震颤、惊厥
其他中枢抑制药、乙醇合用——中枢抑制↑
加重嗜睡、昏睡、呼吸抑制、昏迷，可致死
BZ-R拮抗药（氟马西尼/安易醒）
性质
咪唑并苯二氮卓类化合物
有弱的激动药样、弱的反向激动药样药理活性
对巴比妥类和三环类药物，无拮抗作用
治疗苯二氮卓类药物中毒
催醒患者、改善呼吸和循环抑制
诊断苯二氮卓类药物使用是否过量
使用氟马西尼至5mg，若无效果，则非苯二氮卓类药物所致
改善酒精性肝硬化患者的记忆缺失等症状
恶心、呕吐、烦躁、焦虑不安、不适感等
禁忌症
癫痫病史者，禁用（可诱发癫痫）
长期应用苯二氮类药物者，使用可诱发戒断症状
巴比妥类
巴比妥酸的衍生物
巴比妥酸本身无中枢抑制作用
不同取代，产生不同的中枢抑制效果
C5的氢取代
取代基长，且有分支或双键
作用强而短
被苯基取代
抗惊厥、抗癫痫作用强
C2的氧取代
O被S取代
脂溶性↑
小结
抑制作用，随剂量而增加
由弱变强——镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等
大剂量，抑制心血管系统
安全性差，易产生依赖
10 倍催眠量→呼吸中枢麻痹→致死
小剂量，镇静
缓解焦虑、烦躁不安状态
中等剂量，催眠
缩短入睡时间，减少觉醒次数、延长睡眠时间
停药后，反跳性延长REMS睡眠时相，伴多梦、引起睡眠障碍
催眠剂量
改变正常睡眠模式
缩短REMS睡眠
引起非生理性睡眠
非麻醉剂量
抑制多突触反应
激活GABA-AR→减弱易化，增强抑制
模拟GABA→延长氯通道开放时间→氯通透性↑→超级化
减弱或阻断Glu的兴奋性作用
抗惊厥
麻醉
肝药酶诱导作用
治疗癫痫大发作、癫痫持续状态
小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥
麻醉作用
硫喷妥钠，iv
眩晕、困倦、精细运动不协调
剥脱性皮炎等严重过敏反应
中等剂量
轻度抑制呼吸中枢
严重肺功能不全、颅脑损伤所致呼吸抑制者，禁用
久服，有精神依赖性、躯体依赖性，成瘾
久服停药，戒断症状明显
激动、失眠、焦虑、惊厥
新型非苯二氮卓类镇静催眠药
唑吡坦
选择性激动GABA-AR的BZ1-R→调节氯离子通道
与苯二氮卓相比
药理作用类似
抗焦虑、中枢性骨骼肌松弛、抗惊厥作用弱
对正常睡眠时相干扰少
缩短睡眠潜伏期，减少觉醒次数、延长总睡眠时间
氟马西尼可解救
后遗效应、耐受性、药物依赖性、停药戒断症状轻微，安全范围大
用于镇静、催眠
<15岁的儿童、孕妇和哺乳期妇女，禁用
老年人，常用量的半量开始服用
佐匹克隆
右佐匹克隆（佐匹克隆的右旋异构体）——药效是母体2倍，毒性是母体1/2
镇静、抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛
疗效确切，不良反应少
作用迅速，持续久（6h）
使患者快速入睡，且保持充足的睡眠深度
后遗效应、宿醉现象轻微
无明显的耐药和停药反跳现象
扎来普隆
镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛
选择性激动GABA-AR的ω1、ω2位点→中枢抑制
耐受性良好，依赖性极低
成瘾性比较——苯二氮卓类＞佐匹克隆＞唑吡坦＞扎来普隆
服用>4h，次晨后遗作用小
应用
成人入睡困难的短期治疗
副作用类似其他镇静催眠药
其他镇静催眠药
水合氯醛
三氯乙醛的水合物
ig，吸收迅速，15min起效，持续6~8h
经肝代谢→三氯乙醇（作用更强）
不缩短REMS睡眠
无宿醉后遗效应
安全范围较小
抑制心脏（大剂量）
抑制心肌收缩、缩短心肌不应期
10% 溶液口服或直肠给药
顽固性失眠、其他药物效果不佳的患者
小儿高热、子痫、破伤风等惊厥
恶心、呕吐及上腹部不适
对胃黏膜刺激性强
久服，耐受、成瘾
戒断症状严重
胃炎及溃疡患者，严重心、肝、肾疾病患者，禁用
甲丙氨酯（眠尔通）、格鲁米特、甲喹酮
久服成瘾
丁螺环酮
5-HT1A-R的部分激动药
口服吸收好，首过效应明显
肝脏代谢，半衰期为2~4h
抗焦虑作用与地西泮相似
无镇静、肌肉松弛、抗惊厥作用
激动突触前 5-HT1A-R→反馈抑制5-HT释放→抗焦虑
对GABA-AR无作用
适用于焦虑性激动、内心不安和紧张等急慢性焦虑状态
1~2周显效，4周达最大效应
头晕、头痛及胃肠功能紊乱等
无明显的生理依赖性和成瘾性
制剂及用法
地西泮（安定）
注射剂——10mg/2ml
抗焦虑、镇静
2.5~5mg/次，3次/d
抗癫痫
5~20mg/次，缓慢静注
心脏电复律
第2~3min，5mg，静脉注射
氯氮卓（利眠宁）
5~10mg/次，3次/d
催眠
10~20mg/次，睡前口服
氟西泮（氟安定）
15~30mg/次，睡前口服
奥沙西泮（去甲羟安定）
15~30mg/次，3次/d
三唑仑
0.25~0.5mg/次，睡前口服
苯巴比妥（鲁米那）
镇静
15~30mg/次
60~100mg/次，睡前口服
最大剂量，30mg/次，3次/d
苯巴比妥钠
0.1~0.2g/次，im
0.1~0.2g/次，缓慢静注
异戊巴比妥
0.1~0.2g/次，睡前口服
司可巴比妥
0.2~0.3g
硫喷妥钠
1.25~2.5%，缓慢静注至入睡
随用随配
极量，1g/次
10%溶液，5~10ml/次，睡前口服
10%溶液，10~20ml/次
甲丙氨酯（眠尔通、安宁）
镇静、抗焦虑
0.2~0.4g/次，3次/d
0.4~0.8g/次，睡前口服
甲喹酮
格鲁米特
0.25~0.5g/次，睡前口服
唑吡坦（思诺思）
成人，5~10mg/次，睡前口服
老年人，5mg/次，睡前口服
佐匹克隆（唑比酮）
成人，7.5mg/次，睡前口服
老年人，3.75mg/次，睡前口服
成人，10mg/次，睡前口服
连续服用不得超过10天
