导图社区 药理学·肾上腺素受体阻断药（肾上腺素受体拮抗药）
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药理学·肾上腺素受体阻断药（肾上腺素受体拮抗药）
α-R阻断药
非选择性α-R阻断药
酚妥拉明、妥拉唑林
体内过程
酚妥拉明
生物利用度低，ig仅iv效果的20%
口服，30min达峰，作用3~6h
肌内注射，作用30~45min
经肾排泄（无活性代谢物为主）
妥拉唑林
口服吸收缓慢
排泄快
iv为主
药理作用
特点
氢键、离子键结合α-R，疏松易解离
竞争性α-R阻断剂，激动药的量-效曲线右移
作用强度，妥拉唑林<酚妥拉明
血管
阻断α1-R（VSM）
直接扩血管→BP↓、外周阻力↓、肺动脉压↓
静脉和小静脉扩张明显
心脏
兴奋心脏
机制
血管舒张、血压下降→反射性兴奋交感神经
阻断神经末梢突触前膜α2-R→NE释放↑→激动β1-R
心肌收缩力↑、HR↑、CO↑
其他
阻断5-HT受体
激动M-R
激动H1-R、H2-R
兴奋胃肠SMC
可被阿托品拮抗
皮肤潮红
唾液腺、汗腺等腺体分泌↑
临床应用
治疗外周血管痉挛性疾病
雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎、冻伤后遗症等
NE滴注外漏
酚妥拉明，10mg
妥拉唑林，25mg
10~20ml生理盐水稀释，皮下浸润注射
治疗顽固性充血性心力衰竭
急性心肌梗死及充血性心脏病所致的心力衰竭
扩张血管、降低外周阻力、CO↑ 降低心脏后负荷、降低左室舒张末压、降低肺动脉压
抗休克（感染性、心源性、神经源性休克）
给药前，必须补足血容量
扩血管、外周阻力↓、CO↑
降低肺循环阻力、防止肺水肿
改善内脏血液灌注、解除微循环障碍
肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、骤发高血压危象的治疗、术前准备
可降低嗜铬细胞瘤所致的高血压
药物引起的高血压
拟交感胺药物过量所致的高血压
突然停药可乐定，或服用MAO抑制药患者的高血压危象
治疗新生儿的持续性肺动脉高压症
诊断或治疗阳萎（口服或阴茎海绵体内注射）
注意事项
不良反应
低血压
腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡
胃肠平滑肌兴奋所致
严重的心律失常、心绞痛
iv过快
禁忌症
胃炎、胃十二指肠溃疡病、冠心病患者，慎用
酚苄明/苯苄胺
口服吸收达20~30%
局部刺激性强，不宜ic、im
起效慢，作用强，作用持久（3~4d），脂溶性高
氯乙胺基，需环化（乙撑亚胺基）才能起效应
蓄积于脂肪组织，缓慢释放
肝代谢，肾和胆汁排泄
起效慢、作用强而持久
长效非竞争性α-R阻断药（自身代谢后，阻断作用才消失）
作用
扩血管、降外周阻力、降血压
静卧位，降压作用不明显 代偿性交感性血管收缩（血容量↓、直立位）时，降血压作用明显
HR↑
BP↓→反射作用→交感神经兴奋
阻断突触前膜α2-R→NE释放↑→β1-R
抑制摄取-1、摄取-2→延长NE作用时间
抗5-HT、抗组胺（高浓度）
抗休克（感染性休克）
治疗嗜铬细胞瘤，或术前准备
不宜手术或恶性嗜铬细胞瘤患者
治疗良性前列腺增生、阻塞性排尿困难
阻断前列腺、膀胱底部α-R
直立性低血压、反射性心动过速、心律失常、鼻塞
恶心、呕吐、嗜睡、疲乏等
口服
缓慢给药，且密切监护
选择性α1-R阻断药
坦洛新
作用强度，α1A-R>α1B-R
生物利用度高
t1/2，9~15h
对心率和血压无明显影响
舒张前列腺平滑肌
α1A-R，主要分布于前列腺平滑肌
良性前列腺肥大，改善排尿困难
选择性α2-R阻断药
育亨宾
易入中枢，阻断外周、中枢的α2-R
神经末梢突触前膜α2-R→NE释放↑→交感神经张力↑→BP↑、HR↑
拮抗5-HT
实验研究的工具药
治疗男性性功能障碍
治疗糖尿病患者的神经病变
咪唑克生
治疗抑郁症
β-R阻断药
概念
与激动药呈竞争性拮抗
类型
选择性
非选择性阻断药
选择性阻断药
内在拟交感活性
有内在拟交感活性阻断药
无内在拟交感活性阻断药
受脂溶性、首过消除的影响，生物利用度个体差异较大
普萘洛尔、美托洛尔等——口服易吸收，生物利用度低
吲哚洛尔、阿替洛尔等——生物利用度高
与药物的脂溶性有关
脂溶性高
肝脏代谢，肾脏排泄（原形少）
脂溶性小
肾脏排泄（原形多）
t1/2，3~6h
纳多洛尔（10~20h）——长效β-R阻断药
高脂溶性、低血浆蛋白结合率的阻断药，分布容积较大
肝、肾功能不良者，应调整剂量或慎用
β-R阻断作用
心血管系统
作用强度，取决于NE能神经张力、药物对亚型的选择性
表现
抑制心脏
心肌收缩力↓、HR↓、CO↓、心肌耗氧量↓、BP略降
延缓心房、房室结的传导，延长P-R间期（房室传导时间）
收缩血管
肝、 肾、骨骼肌等血流量减少
β2-R阻断
抑制心脏→交感神经反射性兴奋→血管收缩、外周阻力↑
降低血压
对正常人，不明显 对高血压患者，作用明显
支气管平滑肌
收缩支气管平滑肌、增加呼吸道阻力
正常人影响小，但可诱发或加重病情
代谢
脂肪代谢
VLDL↑、TG↑、HDL↓、LDL无变化
脂肪组织释放游离脂肪酸↓
冠状粥样硬化性心脏病风险↑
糖代谢
拮抗升血糖作用
α1-R、β2-R——肝糖原的分解
不影响胰岛素的降低血糖作用
不影响正常人的血糖水平
延缓应用胰岛素后血糖水平的恢复时间
抑制糖原分解（低血糖→儿茶酚胺↑→糖原分解）
可掩盖低血糖症状，延误诊断
治疗甲亢
对抗机体对儿茶酚胺敏感性的增高
抑制T4向T3的转变
肾素
阻断肾小球旁器细胞β1-R→肾素↓
内在拟交感活性ISA
作用较弱，常被阻断作用掩盖
抑制心肌收缩力，减慢心率、收缩支气管，ISA 强的药物<ISA弱的药物
HR↑、CO↑
膜稳定作用
降低细胞膜对离子通透性的作用（局部麻醉作用、奎尼丁样作用）
减少房水产生，降低眼压
阻断睫状体β-R→cAMP↓→房水生成↓→降眼压
治疗青光眼
治疗快速型心律失常
原因
运动或情绪紧张、激动
心肌缺血
强心苷中毒
治疗心绞痛
治疗心肌梗死
早期，应用普萘洛尔、美托洛尔、噻吗洛尔等→降低心肌梗死的复发率和猝死率
治疗高血压
治疗充血性心力衰竭（扩张型心肌病的心力衰竭）
改善心脏舒张功能
缓解儿茶酚胺对心脏的损害
抑制PG、肾素的缩血管作用
上调β-R，恢复心肌对儿茶酚胺的敏感性
噻吗洛尔局部应用（原发性开角型青光眼）
左布诺洛尔
美替洛尔
治疗偏头痛
减轻肌肉震颤
治疗酒精中毒
一般不良反应
恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状
过敏性皮疹
血小板减少
严重不良反应
心血管反应
心脏功能抑制
引起重度心功能不全、肺水肿、房室传导完全阻滞、心脏骤停
合用维拉帕米，或抗心律失常时，易导致缓慢型心律失常
外周血管收缩，痉挛
四肢发冷、皮肤苍白或发绀
雷诺症状
间歇跛行
脚趾溃烂和坏死
诱发或加重支气管哮喘
反跳现象/停药反跳
眼－皮肤黏膜综合征
幻觉、失眠和抑郁症状
低血糖，但掩盖低血糖症状
心肌梗死患者、肝肾功能不良者，慎用
严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘者，禁用
非选择性β-R阻断药
普萘洛尔/心得安
等量的左旋和右旋异构体的消旋品
仅左旋体有β-R阻断作用
易过血脑屏障、胎盘屏障
口服吸收率>90%，首过消除率60~70%, 生物利用度30%，达峰时间1~3h，t1/2 2~5h
血浆蛋白结合率>90%
肝脏代谢，肾脏（≥90%）、乳汁排泄
无内在拟交感活性
β-R亚型选择性低
心脏抑制
心肌收缩力↓、CO↓、HR↓
冠脉血流量↓、心肌耗氧量↓
血压下降
收缩支气管，呼吸道阻力↑
治疗心律失常
纳多洛尔/羟萘心安
缺乏膜稳定性，无内在拟交感活性
无选择性
作用时间长，t1/2 10~12h
代谢不完全，经肾排泄（原形为主）
作用与普萘洛尔相似，但作用强度是普洛萘尔的6倍
增加肾血流量
肾功能不全患者的β-R阻断药的首选药
噻吗洛尔（噻吗心安）、卡替洛尔
性质
眼科常用的非选择性β-R阻断药
噻吗洛尔，无内在拟交感活性和膜稳定作用
卡替洛尔，有内在拟交感活性
睫状体β-R→cAMP↓→房水生成↓
无缩瞳和调节痉挛等不良反应（噻吗洛尔，0.1~0.5%），滴眼
对心率、血压无明显影响
原发性开角型青光眼
继发性青光眼
术后未愈的闭角型青光眼
其他药物及手术无效的青光眼
治疗高压眼症
发生于敏感患者（哮喘、心功能不全等），加重或诱发病情
吲哚洛尔
作用类似普萘洛尔，强度为6~15倍
内在拟交感活性强（激动β2-R）
激动VSM→舒血管→有利于高血压的治疗
激动心脏→减心肌抑制
索他洛尔（甲磺胺心安）
布拉洛尔（氯甲苯心安）
二氯异丙肾上腺素
氧烯洛尔（心得平）
阿普洛尔（心得舒）
莫普洛尔（甲氧苯心安）
托利洛尔（甲苯心安）
卡波洛尔（喹诺酮心安）
硝苯洛尔（硝苯心定）
丙萘洛尔（萘心定）
选择性β1-R阻断药
美托洛尔
常用其酒石酸或琥珀酸盐
亲脂性
口服吸收迅速而完全，生物利用度50%，达峰时间 1.5~2h，t1/2 3~4h
有效血药浓度0.05~0.1µg/ml，血浆蛋白结合率12%
肝脏代谢，肾脏排泄
阻断β1-R，对β2-R作用弱
增加呼吸道阻力作用较轻
治疗各型高血压
治疗神经官能症
治疗慢性心力衰竭（左心室收缩功能异常）
静脉注射
治疗室上性快速型心律失常
预防和治疗心肌缺血、急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛
艾司洛尔
无内在拟交感作用，无膜稳定作用
阻断心肌β1-R为主
大剂量，影响血管平滑肌、支气管平滑肌
盐酸盐注射剂，起效快，作用时间短
治疗心房颤动
心房扑动时控制心室率
治疗围术期高血压
治疗窦性心动过速
阿替洛尔（氨酰心安）
妥拉洛尔（胺甲苯心安）
倍他洛尔（倍他心安）
普拉洛尔（心得宁）
醋丁洛尔（醋丁酰心安）
α、β-R阻断药
拉贝洛尔（柳胺苄心定）
生物利用度 20~40%，个体差异大
t1/2，4~6h
血浆蛋白结合率50%
肝代谢（99%），代谢迅速
两个化学中心、4种立体异构体
（R、R）
阻断β-R
对β2-R，有内在拟交感活性
（R、S）
无阻断活性
（S、R）
阻断α-R，无β阻断作用
（S、S）
无β阻断作用
临床使用拉贝洛尔的消旋混合物
有α、β阻断作用
β阻断作用弱，普萘洛尔的2/5
α阻断作用，酚妥拉明的1/10~1/6
作用强度，β>α（α的5~10倍）
阻断α-R、β-R
降低卧位血压、外周阻力
降低立位血压，引起直立性低血压
不降低心排出量
β2-R的内在拟交感活性→舒血管、增加肾血流量
治疗中、重度的高血压
高血压危象（iv）
眩晕、乏力、恶心等
哮喘、心功能不全者，禁用
儿童、孕妇、脑出血者，忌用静注
注射液，不能与葡萄糖盐水混合滴注
阿罗洛尔
口服，达峰2h，半衰期10h，连续给药无蓄积性
经肾、粪便排泄
作用强度，α：β=1:8
降低心肌收缩力，减慢心率，减少心肌耗氧量，减少心排出量
治疗室上性心动过速
治疗原发性震颤
10mg/d开始，不超过30mg，长期监测心、肝、肾功能
乏力、胸痛、头晕、稀便、肝脏转氨酶升高等
少见
心悸、心动过缓、心衰加重、周围循环障碍、消化不良、皮疹及荨麻疹等
罕见
孕妇、哺乳期妇女禁用
卡维地洛
左旋体和右旋体的混合物
左旋体——阻断α1、β1
右旋体——阻断α1
作用强度，α：β-1:10——减少阻断α-R的不良反应
阻断α1、β1、β2
无内源性拟交感神经活性
高浓度，拮抗钙
抗氧化（侧链的咪唑基团）
消除自由基，抑制氧自由基诱导的脂质过氧化
抑制心肌细胞凋亡
抑制心肌重构
治疗充血性心力衰竭
提高射血分数
防止和逆转心肌重构
降低住院率和病死率
治疗轻、中度高血压
制剂及用法
甲磺酸酚妥拉明
静脉注射，5mg/次
肌内注射，5mg/次
盐酸妥拉唑啉
口服，25mg/次，3次/d
肌内注射，25mg/次
盐酸酚苄明
口服，10~20mg/次，2次/d
静脉滴注，0.5 ~1mg/kg+5%葡萄糖注射液200~500ml，滴注时间≥2h
抗休克
盐酸坦洛新
口服，0.2mg/d（成人），饭后服用
盐酸普萘洛尔
口服，10mg/次，3次/d（每4~5d，增加10mg，至恢复）
抗心绞痛、抗高血压
口服，10~20mg/次，3次/d
抗心律失常
静脉滴注，2.5~5mg/次，5%葡萄糖注射液100ml稀释
噻吗洛尔
滴眼，0.25%，2次/d
盐酸卡替洛尔
滴眼，1%或2%，1滴/次，2次/d
阿替洛尔
口服，100mg/次，1次/d
口服，50~100mg/次，2次/d
静脉注射，5mg/次，缓慢注射
盐酸艾司洛尔
静脉注射负荷量——0.5mg/(kg·min)
维持量最大——0.3mg/(kg·min)
拉贝洛尔
口服，100mg/次，2~3次/d
静脉注射，100~200mg/次
口服，10mg/次，2次/d
