导图社区 药理学·作用于消化系统的药物
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药理学·作用于消化系统的药物
治疗消化性溃疡
概念
定义
发生于胃和十二指肠的慢性溃疡
因素
诱发因素
胃酸、胃蛋白酶
精神紧张、焦虑、吸烟和饮食不当
幽门螺杆菌、外源性胃损伤化学物质、酒精
防御因素
胃黏膜、胃黏液、HCO3-、保护性前列腺素等
抗酸药
性质
弱碱性物质
机制
直接中和胃酸，升高胃内容物pH
降低胃蛋白酶活性
胃蛋白酶原需酸性条件活性（pH1.5~5）
胃蛋白酶的最适 pH为1~2
表现
解除胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜和十二指肠黏膜的消化侵蚀和刺激作用
适应症
消化性溃疡、反流性食管炎
经典
碳酸钙
特点
作用较强、快而持久
不良反应
嗳气、腹胀
中和胃酸→CO2
促进胃泌素分泌，胃酸反跳性↑
钙离子作用于小肠黏膜
氢氧化镁
作用较强、起效较快
腹泻
镁离子的导泻作用
三硅酸镁
作用较弱、慢而持久
生成胶状二氧化硅，保护正常黏膜和溃疡面
氢氧化铝
作用较强、起效缓慢、作用持久
影响肠道对磷酸盐的吸收
收敛、止血、致便秘
氧化铝的作用
碳酸氢钠（小苏打）
作用强、起效快、持续短暂
嗳气、腹胀、继发性胃酸↑
血液和尿液碱化
抗酸药仅能中和已分泌的胃酸，不能调节胃酸的分泌
抗酸药物非治疗消化性溃疡的首选药物
多制成复方制剂（增强治疗效果，减少不良反应）
胃舒平（氢氧化铝+三硅酸镁+颠茄流浸膏）
三硅酸镁复方制剂（氢氧化铝+三硅酸镁+海藻酸）
抑制胃酸分泌药
胃酸分泌
来源
壁细胞
神经和激素体液系统
ACh（迷走神经）
组胺（肠嗜铬样细胞ECL/旁分泌细胞）
胃泌素（G细胞）
食物相关刺激→CNS→迷走神经→ACh
壁细胞（M-R）
细胞内游离钙↑
肠嗜铬样细胞（M-R）→组胺→壁细胞（H2-R，旁分泌）
细胞内cAMP↑
中枢神经兴奋、胃内张力变化、胃内容物成分变化→G细胞→胃泌素→肠嗜铬样细胞（CCK2-R）→组胺→壁细胞
H+-K+-ATP酶活性↑→外排氢、吸收钾
胃液pH0.9~1.8
壁细胞胞浆pH7.3
抑制药
类型
H2-R阻断药
H+-K+-ATP酶抑制药
最常用的抑制胃酸分泌药
M-R阻断药
胃泌素阻断药
西咪替丁（甲氰咪胍）、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁
体内过程
口服吸收迅速
达峰1~3h，血浆蛋白结合率较低
肝脏代谢，肾脏排泄
肌酐清除率降低的患者、晚期肝病合并肾功能不良慎用
药理作用
竞争性阻断壁细胞基底膜的H2-R
对基础胃酸分泌的抑制作用最强
对诱导分泌的胃酸也有抑制作用
进食、胃泌素、迷走兴奋、低血糖等
治疗胃及十二指肠溃疡疾病的首选药物
对基础胃酸分泌、夜间胃酸分泌抑制作用强
临床应用
胃和十二指肠溃疡（促进愈合）
无并发症的胃食管反流综合征
预防应激性溃疡
腹泻、便秘、眩晕、乏力、肌肉痛、皮疹、皮肤干燥、脱发
中枢神经系统反应（嗜睡、焦虑、幻觉、澹妄、语速加快、定向障碍等）
内分泌系统症状（精子数目减少、性功能减退、男性乳腺发育、女性溢乳等）
西咪替丁（结合并拮抗雄性激素受体）
药物相互作用
西咪替丁——肝药酶抑制剂
提高血药浓度，延长作用时间（BZ类、华法林、苯妥英、普萦洛尔、茶碱、奎尼丁等）
弱酸性的苯并咪唑类化合物
应用最广
疗效显著、确切，不良反应少
奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑（喷托拉唑）、雷贝拉唑等
该类抑制药为前药——在壁细胞分泌小管内转化→次磺酸、亚磺酰胺
亚磺酰胺→结合H+-K+-ATP酶的α亚单位巯基→酶失活→抑制胃酸分泌
抑制作用强大而持久
抑制 H+-K+-ATP 酶是最直接最有效的抑制胃酸分泌的手段
抑制胃酸分泌
胃泌素反馈性分泌↑
减少胃蛋白酶
保护胃粘膜
抑制幽门螺杆菌
消化性溃疡、反流性食管炎、幽门螺杆菌感染、上消化道出血、卓-艾综合征、非甾体类抗炎药所致的胃溃疡
恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、头痛、皮疹等
注意事项
对肝药酶有一定抑制作用
慢性肝病或肝功能减退者，用量宜酌减
长期服用者，需定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生
奥美拉唑
第一代质子泵抑制剂
口服易吸收
F为35%
食物影响吸收
强大而持久的抑制胃酸分泌作用
连续服用的效果优于单次服用
预防保护胃黏膜损伤
阿司匹林、乙醇、应激等
抗幽门螺杆菌作用
兰索拉唑
第二代质子泵抑制药
F为85%
抑制胃酸分泌，>奥美拉唑
抗幽门螺杆菌，>奥美拉唑
抑制胃酸分泌作用
保护胃黏膜
抗幽门螺杆菌
增加胃泌素分泌
泮多拉唑
第三代质子泵抑制药
口服，吸收迅速
半衰期短
抗胃酸分泌能力、缓解症状、治愈黏膜损害，效果>其他同类药
对肝脏CYP450酶的亲和力<奥美拉唑、兰索拉唑
雷贝拉唑
阻断壁细胞M-R，抑制胃酸分泌
阻断嗜铬细胞M-R，减少组胺释放
阻断G细胞M-R，抑制胃泌素分泌，间接减少胃酸分泌
解痉作用
抑制胃酸作用较弱，不良反应较多
阿托品
溴化丙胺太林
减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛
哌仑西平
阻断M1-R、M2-R
对唾液腺、平滑肌、心房M-R亲和力低
消化道症状（口干等）
视物模糊、头痛、眩晕、嗜睡等
替仑西平
作用同哌仑西平，作用较强，持续时间长
不良反应较少而轻
胃泌素受体阻断药
丙谷胺
竞争性抑制胃泌素受体
促进胃黏膜黏液合成，增强黏膜-HCO3-屏障作用
胃黏膜保护药
增强胃黏膜屏障功能的药物
组成
胃粘膜屏障
细胞屏障
胃黏膜细胞顶部的细胞膜+紧密连接
黏液-HCO3-屏障（双层黏稠的胶冻状黏液）
可溶性黏液（胃液中）
可见性黏液（黏膜细胞表面）
粘液、HCO3-——来源于胃粘膜层的表浅上皮细胞
PGE2、PGI2受体→促进粘液、HCO3-分泌、增加胃黏膜的血流量、促进胃黏膜创面愈合
米索前列醇
人工合成的PGE1衍生物
结合壁细胞、胃粘膜浅表细胞基底侧受体
抑制壁细胞的胃酸分泌
对基础胃酸分泌，组胺、胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均抑制
促进浅表细胞分泌黏液和 HCO3-
抑制胃蛋白酶分泌
增加胃黏膜血流，促进胃黏膜上皮细胞增殖重建
治疗胃和十二指肠溃疡，并预防复发
保护胃黏膜细胞（长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血）
产后止血（引起子宫收缩）
腹泻、腹痛、恶心、腹部不适
头痛、头晕
禁忌症
孕妇、前列腺素类过敏者禁用
恩前列素
作用似米索前列醇
作用持续时间较长
硫糖铝 （八硫酸庶糖-Al(OH)3）
口服后解离→氢氧化铝、硫酸蔗糖复合离子
Al(OH) 3——中和胃酸
硫酸庶糖复合离子——聚合（不溶性的带负电荷的胶体黏稠多聚体），增加黏膜面不动层的厚度、黏性和疏水性
对溃疡面的亲和力是正常黏膜的6倍
在溃疡面形成保护屏障，阻止胃酸和消化酶的侵蚀
促进胃、十二指肠黏膜合成PGE2 , 细胞屏障和黏液-HCO3-屏障
增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子，促进溃疡愈合
抑制幽门螺杆菌，阻止其对黏膜的破坏
治疗消化性溃疡、反流性食管炎、慢性糜烂性胃炎及幽门螺杆菌感染
便秘（最常见）
应餐前1小时空腹服用，不宜与抗酸药、抑制胃酸分泌药合用
降低苯妥英钠、地高辛、酮康唑、氟喹诺酮、TH的生物利用度
肾衰竭患者禁用
其他药物
枸橼酸铋钾/ 三钾二枸橼酸铋/ 胶体次枸橼酸铋
不中和胃酸，不抑制胃酸分泌
酸性条件→溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成一种坚固的氧化铋胶体沉淀（保护性薄膜）→减少胃内容物对溃疡部位的侵蚀
抑制胃蛋白酶活性
促进黏膜合成前列腺素，增加黏液和 HCO3-分泌
促进溃疡组织的修复和愈合
替普瑞酮
萜烯类衍生物
作用
增加胃黏液合成、分泌
增加黏液层的脂类含量
防止胃液中H+回渗作用于黏膜细胞
胃肠道反应、皮肤瘙痒、ALT和AST轻度↑
麦滋林
谷氨酰胺（99%）
增加胃黏膜PGE2合成，促进黏膜细胞增殖，增加黏液合成，增强黏膜屏障
水溶性薁（0.3%）
抗炎、抑制胃蛋白酶活性
恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、面部潮红
抗幽门螺杆菌药
克林霉素、阿莫西林、四环素、甲硝唑等
根治幽门螺杆菌阳性的溃疡病
抑制胃酸分泌药+2个抗菌药
抑制胃酸分泌药+2个抗菌药＋铋制剂
质子泵抑制剂＋克拉霉素＋阿莫西林（或甲硝唑）、枸橼酸铋钾＋四环素（或阿莫西林）＋甲硝唑
消化系统功能调节药
助消化药
消化不良、消化道功能减弱
消化液中成分、促进消化液分泌的药物
胃蛋白酶
与稀盐酸同服，不能与碱性药物配伍
辅助治疗胃酸及消化酶分泌不足引起的消化不良和其他胃肠疾病
胰酶
蛋白酶、淀粉酶、胰脂酶
消化不良（口服）
乳酶生
干燥的活的乳酸杆菌制剂
分解糖类产生乳酸，提高肠内容物的酸性
抑制肠内腐败菌繁殖，减少发酵和产气
消化不良、腹泻、小儿消化不良性腹泻
不宜与抗菌药或吸附药同时服用
止吐药
原因
直接刺激延髓催吐化学感受区CTZ
化学药物、放射病、尿毒症（体内蓄积的有毒物质）
外周刺激
胃及十二指肠等内脏的感受神经受刺激
咽部迷走神经的感觉神经末梢受刺激
内耳前庭的位置感觉改变
H1-R阻断药
苯海拉明、异丙嗪、美可洛嗪
中枢镇静、止吐
预防和治疗晕动病、内耳性眩晕病等
东茛宕碱、阿托品、苯海索
阻断呕吐中枢、外周反射途径的M-R
降低迷路感受器的敏感性
抑制前庭小脑通路的传导
抗晕动病、防治胃肠刺激
D2-R阻断药
氯丙嗪
阻断CTZ的D2-R，降低中枢的神经活动
有效减轻化学治疗引起的轻度恶心、呕吐
不能控制化疗药物引起的严重恶心、呕吐
甲氧氯普胺
中枢及外周双重作用
中枢作用
阻断CTZ的D2-R
5-HT3-R→止吐作用
外周作用
阻断胃肠DA-R、增加胃肠运动
增加贲门括约肌张力，松弛幽门，加速胃的正向排空
慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍（恶心、呕吐等）
嗜睡、疲倦、锥体外系症状、男性乳房发育等
多潘立酮
外周性DA-R拮抗药
阻断胃肠 D2-R
促进胃肠蠕动
加速胃肠排空
协调胃肠运动
防止食物反流
止吐作用
胃肠运动障碍性疾病（慢性食后消化不良、胃潴留尤甚）
治疗恶心、呕吐
放射治疗、肿瘤化疗、偏头痛、颅外伤、手术、胃镜检查等
抗帕金森病药左旋多巴、溴隐亭、苯海索等
头痛、溢乳、男性乳房发育
5-HT阻断药
高度选择性的 5-HT3-R拮抗药
昂丹司琼、阿洛司琼、格拉司琼
选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用
止吐作用迅速、强大、持久
选择性抑制PNS突触前、呕吐中枢的 5-HT3-R，阻断呕吐反射
肿瘤放疗和化疗导致的呕吐
对晕动病、DR激动药所致的呕吐无效
便秘、腹泻、头晕、头痛
胃肠动力药
MR激动药、ChE抑制药
增强胃肠动力，但不能产生胃与十二指肠的协调活动
增加涎液、胃液、胰液的分泌
D2-R拮抗药
增加食管下部括约肌的张力，增加胃收缩力
改善胃十二指肠蠕动的协调性，促进胃排空
5-HT4激动药
增加食管下部括约肌的张力，增强胃收缩力
增加胃、十二指肠的协调性
西沙必利
苯甲酰类药物，5-HT4激动药
对胃和小肠作用，类似甲氧氯普胺
增加结肠运动
胃运动减弱和各种胃轻瘫
胃肠反流性疾病
反流性食管炎
慢性自发性便秘
结肠运动减弱
替加色罗
西沙必利同类药
促胃动素
与胃和小肠快速运动相关
第二代大环内酯类
结合促胃动素受体（胃肠道神经和平滑肌）→增强胃肠道收缩，促进胃排空
止泻药与吸附药
阿片制剂
较严重的非细菌感染性腹泻
阿片酊、复方樟脑酊（阿片酊复方制剂）
地芬诺酯（苯已哌定）
人工合成的哌替啶衍生物
激动μ-R→减少胃肠推进性蠕动，止泻
急、慢性功能性腹泻（减少排便频率）
嗜睡、恶心、呕吐、腹胀、腹部不适
依赖性
严重中枢抑制
洛哌丁胺
氟哌啶醇衍生物
激动μ-R，止泻
结合钙调蛋白，降低许多钙依赖酶活性
阻止ACh、前列腺素释放
拮抗平滑肌收缩，抑制肠蠕动和分泌
中枢抑制（大剂量）
纳洛酮对抗
鞣酸蛋白
收敛剂
与肠黏膜表面蛋白质形成沉淀，形成保护膜
抑制炎性渗出，发挥收敛、止泻作用
治疗急性肠炎、非细菌性腹泻
次水杨酸铋、碱式碳酸铋
收敛作用
治疗非特异性腹泻
药用炭、白陶土、矽炭银
吸附药
吸附肠道内液体、毒物等→止泻和阻止毒物吸收
泻药
刺激肠蠕动、软化粪便、润滑肠道促进排便的药物
治疗功能性便秘
渗透性泻药/容积性泻药
增加肠容积、促进肠道推进性蠕动
硫酸镁、硫酸钠
盐类泻药
肠内容物渗透压增高→抑制肠内水分吸收、增加肠腔容积、扩张肠道，刺激肠道蠕动
利胆作用
外科术前或结肠镜检查前排空肠内容物
辅助排出一些肠道寄生虫或肠内毒物
妊娠妇女、月经期妇女、体弱和老年人慎用
肾功能障碍患者、中枢抑制的患者慎用
乳果糖
分解成乳酸（结肠）→刺激结肠局部渗出→结肠腔内容积增加、肠蠕动增强
抑制结肠对氨的吸收，降低血氨
甘油、山梨醇
轻度刺激性导泻作用（直肠内给药）
老年体弱的和小儿便秘患者
纤维素类
增加肠腔内容积，保持粪便湿度
植物纤维素、甲基纤维素
刺激性泻药/接触性泻药
刺激结肠推进性蠕动
酚酞/果导
肠肝循环
尿液为碱性时，呈红色
导泻作用温和
刺激肠壁（可溶性钠盐）
抑制水分吸收
习惯性便秘
水和电解质丢失，结肠功能障碍，肠绞痛，心、肺、肾损害、出血倾向
比沙可啶
二苯甲烷类刺激性泻药
口服或直肠给药
对结肠刺激作用较强
胃肠痉挛、直肠炎等
蒽醌类
大黄、番泻叶、丹蒽醌
润滑性泻药
局部润滑、软化粪便
妨碍水分吸收
液体石蜡
老人、幼儿便秘
干扰脂溶性维生素及钙、磷的吸收（长期使用）
