导图社区 药理学·作用于呼吸系统的药物
药理学的作用于呼吸系统的药物章节的知识点归纳，分享了平喘药、镇咳与祛痰药、COPD治疗药的知识，欢迎大家学习。
药理学的抗精神失常药章节的知识点归纳与整理，介绍了如 精神分裂症，是一组以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为主要特征的最常见的一类精神分裂症。
药理学的抗心律失常药章节的知识点归纳与整理，分享了电生理学基础、基本作用机制和分类、常用药的知识，快来看看吧！
药理学的抗癫痫药和抗惊厥药章节的知识点归纳与整理，癫痫是脑局部病灶的神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电，并向周围组织扩散，导致大脑功能短暂失调的综合征。
社区模板帮助中心，点此进入>>
小儿常见病的辩证与护理
蛋白质
均衡饮食一周计划
消化系统常见病
耳鼻喉解剖与生理
糖尿病知识总结
细胞的基本功能
体格检查：一般检查
心裕济川传承谱
解热镇痛抗炎药
药理学·作用于呼吸系统的药物
平喘药
抗炎平喘药
概念
经典
糖皮质激素类（GCs类）
机制
抑制气道炎症反应
药理作用
GCs→GR→复合物→GRE、nGRE
抑制炎症细胞、免疫细胞功能
抑制嗜酸性粒细胞、T淋巴细胞、巨噬细胞、中性粒细胞、肥大细胞功能
减少支气管树突状细胞数目
加速炎症细胞凋亡
抑制细胞因子、炎症介质的产生
抑制TNF-α、IL类等产生
诱导脂皮素-1→抑制PLA2→抑制花生四烯酸衍生物
抑制 iNOS、COX-2→抑制炎症介质产生
抑制黏附分子表达、降低微血管通透性
抑制免疫功能、抗过敏作用→减少过敏介质释放、降低过敏反应
抑制气道高反应性
呼吸道对刺激敏感性↓、中枢反应性↓→减轻支气管收缩反应
增强支气管、血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
缓解支气管痉挛、黏膜肿胀
临床应用
应用
支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘患者
特点
不能缓解急性症状
对哮喘持续状态无效果
表现
气雾剂，吸入局部给药
不良反应
声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发口咽部念珠菌感染等
GCs 时在呼吸道、咽部沉积
抑制下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的功能
局部大剂量应用
吸入糖皮质激素
丙酸倍氯米松、布地奈德、丁地去米松、布地缩松、丙酸氟替卡松FP、昔萘酸沙美特罗、丙酸氟替卡松复方制剂
支气管扩张药
哮喘急性发作（气道痉挛）的首选药物
COPD、慢性支气管炎伴喘息的治疗
类型
β-R激动剂
茶碱类
抗胆碱药
气道β2-R
气道平滑肌松弛
Gs→AC活化→cAMP↑→PKA
降低细胞内游离钙浓度
肌球蛋白轻链激酶失活
开放钾通道
抑制肥大细胞、中性粒细胞功能
增强气道纤毛运动
促进气道分泌
降低血管通透性、减轻气道黏膜下水肿
缓解或消除支气管痉挛和气道狭窄
非选择性β-R激动药
平喘作用强，但不良反应严重（心脏不良反应）
Iso、Epi等
选择性β2-R激动药
β-2R作用强，不良反应少而轻
支气管哮喘、喘息型支气管炎、伴支气管痉挛的呼吸道疾病
方式
吸入给药
最常用，减少全身不良反应
静脉给药
适用于哮喘急性发作
心脏反应
原有心律失常的患者，加重
肌肉震颤
激动骨骼肌慢收缩纤维的β2-R，多见于四肢、面颈部
代谢紊乱
肌糖原分解↑，血乳酸、丙酮酸↑，酮体↑
血钾降低（兴奋骨骼肌Na+-K+-ATP酶）
性质
甲基黄嘌呤类衍生物
作用
平喘、强心、利尿、扩张血管、中枢兴奋
机制（平喘）
抑制PDE
茶碱——非选择性PDE抑制药
抑制PDE→cAMP↑→支气管平滑肌舒张
阻断腺苷受体
阻断腺苷受体→减轻内源性腺苷所致的气道收缩
增加内源性儿茶酚胺的释放
茶碱→肾上腺髓质→儿茶酚胺释放↑
间接舒张支气管
免疫调节与抗炎作用
茶碱→抑制肥大细胞、嗜酸性粒细胞、巨噬细胞、T淋巴细胞等功能
减少炎症介质释放、降低微血管通透性
减轻气道炎症反应
增加膈肌收缩力、促进支气管纤毛运动
膈肌收缩↑→有利于COPD治疗
促进纤毛运动→加速纤毛清除痰液
支气管哮喘
扩张支气管作用<β2-R激动药，起效慢
β2-R激动药不能控制的急性哮喘
静脉注射氨茶碱
慢性哮喘，防止急性发作
口服氨茶碱
COPD
COPD伴喘息
COPD伴右心功能不全的心源性哮喘
原因
氨茶碱
扩张肺动脉、降低肺动脉压
强心
利尿
中枢型睡眠呼吸暂停综合
茶碱→中枢兴奋作用→改善通气功能
适应症
脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足患者
治疗窗较窄
不良反应发生率与其血药浓度相关（>20mg/L易发生）
胃肠道不良反应
上腹部疼痛、恶心、呕吐、胃食管反流、食欲减退等
中枢兴奋
失眠、震颤、激动等
镇静药治疗
急性中毒（静脉注射过快或剂量较大）
心动过速、 心律失常、血压骤降、谵妄、惊厥和昏迷、呼吸和心搏骤停
茶碱与二乙胺形成的复盐
碱性较强，局部刺激性大，口服易引起胃肠道刺激症状
注射剂为主
急性重度哮喘或哮喘持续状态
胆茶碱
茶碱与胆碱的复盐
口服易吸收，胃肠道刺激性小
其他
茶碱缓释或控释制剂（优喘平/葆乐辉、舒弗美片）
血药浓度稳定
用持续时间长
对慢性反复发作性哮喘、夜间哮喘疗效好
胃肠道刺激反应少，患者易耐受
M1-R阻断剂
抑制副交感神经节的神经传递→气道松弛
M2-R阻断剂
抑制胆碱能节后纤维释放ACh
M3-R阻断剂
舒张气道平滑肌，扩大气道
收缩黏膜血管，抑制粘液分泌
异丙托溴铵（异丙托品）
阿托品的异丙基衍生物
口服不吸收，采用气雾剂
M-R无选择性，对气管平滑肌选择性高
对心血管系统作用不明显
不影响痰液黏稠度和分泌
β2-R激动药耐受的患者
老年性哮喘（高迷走神经活性患者尤甚）
噻托溴铵
季铵衍生物，长效抗胆碱药
作用持续时间长，对M1、M3选择性较高
降低COPD加重频率，改善通气功能
抗过敏平喘药
抗过敏作用
轻度的抗炎作用
预防哮喘的发作
不宜用于哮喘急性发作期
炎症细胞膜稳定药
H1-R阻断药
半胱氨酰白三烯(CysLTs)受体-1阻断药
色甘酸钠
非脂溶性药物
口服吸收差，粉剂定量雾化器MDI吸入
无扩张气道作用
抑制抗原、非特异性刺激所致的气道痉挛
稳定肥大细胞膜
抑制钙内流→抑制脱颗粒→过敏介质释放↓
抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症
抑制SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二异氛酸盐、运动等引起的支气管痉挛
阻断炎症细胞介导的反应
抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞功能
减轻气道高反应性
预防哮喘发作药物
抗原和刺激物接触前7~10d给药
咽喉与气管刺痛感、支气管痉挛
β2-R激动剂治疗
奈多罗米钠
作用与色甘酸钠相似
肥大细胞膜稳定作用
作用>色甘酸钠
明显的抗炎作用
作用<GCs
抑制气道C神经纤维的传递，降低非特异性气道反应性
长期预防性平喘药
哮喘早期的维持治疗
酮替芬/噻哌酮
肥大细胞膜稳定作用、抗炎作用
类似色甘酸钠
阻断H1-R（强）
预防和逆转β2-R的“ 向下调节”
加强β2-R激动剂的平喘作用
防治轻至中度哮喘
单独应用
与茶碱类、β-R激动药合用
短暂的嗜睡、疲倦、头晕、口干等
CysLTs-R1zdy
概念（CysLTs）
组成
LTC4、LTD4、LTE4
来源
嗜酸性粒细胞、巨噬细胞、肥大细胞等炎症细胞
促进支气管黏液分泌
降低支气管纤毛运动
增加微血管通透性
气道水肿、嗜酸性粒细胞浸润
刺激 C神经纤维末梢→释放缓激肽→气道炎症反应
治疗哮喘（吸人GC不能控制者也有效）
与GCs合用，协同抗炎
支气管痉挛
抗原、运动、冷空气、非特异性刺激
扎鲁司特
成人、6岁以上儿童支气管哮喘的长期治疗和预防
孟鲁司特
成人、12岁以上儿童支气管哮喘的长期治疗和预防
普仑司特
药理和临床应用同扎鲁司特
轻度头痛、咽炎、鼻炎、胃肠道反应、转氨酶升高
镇咳与祛痰药
镇咳药
中枢性镇咳药
成瘾性
阿片类生物碱
非成瘾性
氢溴酸右美沙芬、枸橼酸喷托维林
磷酸可待因
体内过程
口服或注射均可吸收
F为40~70%
呼吸抑制作用、便秘、耐受性、成瘾性等，<吗啡
作为标准镇咳药的对比评价标准
选择性抑制延髓咳嗽中枢
镇咳作用（强而迅速，吗啡的1/10）
镇痛作用（<吗啡）
各种原因引起的剧烈干咳（胸膜炎干咳伴胸痛者尤甚）
明显抑制呼吸中枢（大剂量(60mg)）
小儿惊厥
耐药性、成瘾性
抑制支气管腺体分泌和纤毛运动，使痰液黏稠度增高
氢溴酸右美沙芬
非成瘾性中枢性镇咳药
镇咳作用与可待因相似或较强，起效快
无镇痛作用
无成瘾性
安全范围大
各种原因引起的干咳
头晕、轻度嗜睡、口干、便秘、恶心、食欲缺乏
禁忌症
痰多患者慎用
妊娠3个月内妇女禁用
枸橼酸喷托维林
直接抑制咳嗽中枢
轻度抑制支气管内感受器、传入神经末梢
中枢镇咳作用、末梢性镇咳作用（可待因1/3）
轻度阿托品样作用
局部麻醉作用
轻度头痛、头晕、口干、恶心、腹泻等
青光眼、前列腺肥大、心功能不全者、痰多者慎用
外周性镇咳药
盐酸那可汀
抑制肺牵张反射引起的咳嗽
兴奋呼吸中枢
镇咳作用持续4h，无成瘾
轻度嗜睡、头痛
痰多患者，禁用
祛痰药
痰液稀释药
增加痰液中水分含量，稀释痰液
恶心性祛痰药
刺激性祛痰药
黏痰溶解药
痰液黏稠度降低、调节黏液成分
黏液调节药
刺激胃黏膜→迷走神经反射→促进支气管腺体分泌增加→稀释痰液
呼吸道→提高管腔渗透压→稀释痰液
干咳及痰液不易咳出者
氯化铵（祛痰合剂的主要成分）
恶心、呕吐、酸中毒、低血钾
溃疡病，肝、肾功能不全者慎用
剌激性祛痰药
刺激支气管分泌，促进痰液稀释
愈创甘油醚（祛痰合剂的主要成分）
祛痰作用（刺激性+恶心性）
微弱的抗菌作用
减少痰液恶臭
气管、支气管腺体、杯状细胞→黏蛋白
炎症细胞残留DNA
痰液的黏性
破坏黏蛋白中的二硫键→裂解黏蛋白
降解痰液中的 DNA→溶解脓性痰液
痰液黏稠引起的呼吸困难、咳痰困难
裂解黏蛋白二硫键
乙酰半胱氨酸、羧甲司坦、厄多司坦、美司钠、半胱甲酯
降解 DNA
脱氧核糖核酸酶
乙酰半胱氨酸
巯基化合物
裂解黏痰中的二硫键→降低黏稠度
脓性、非脓性痰液均有疗效
降解脓性痰液中的 DNA
雾化吸入或口服
本品有特殊的臭味
对呼吸道有刺激性
哮喘及肺功能不全的老年人慎用
雾化吸入
用药后需立即漱口
治疗大量脓痰的呼吸道感染
变态反应、咽部疼痛
急性化脓性蜂窝织炎、支气管胸腔瘘的活动性结核病患者禁用
黏痰调节药
气管、支气管的黏液产生细胞→分泌物粘性↓→分泌液的流变恢复正常
溴己新
抑制腺体、杯状细胞合成酸性黏多糖
使腺体、杯状细胞分泌小分子的黏蛋白
促进呼吸道黏膜纤毛运动
口服、雾化、静脉给药
支气管炎、肺气肿、硅沉着病、慢性肺部炎症、支气管扩张症等有白色黏痰而不易咳出的患者
溃疡患者慎用
氨溴索
溴己新的代谢物
作用>溴己新，毒性小
溴凡克新
可断裂酸性黏多糖纤维，使黏痰液化
COPD治疗药
PDE-4抑制药
罗氟司特
第一个用于临床的选择性 PDE-4抑制药
抑制炎症细胞聚集和活化
抑制炎症细胞的活化，减少炎症细胞因子释放
轻度扩张气道平滑肌，缓解气道高反应性
缓解气道重塑
减少上皮细胞基底的胶原沉着
减少气道平滑肌细胞增厚
减少杯状细胞增生、黏蛋白的分泌
促进气道上皮纤毛运动
反复发作并加重的成人重症 COPD
与长效支气管扩张药联合应用
慢性喘息型支气管炎
治疗轻至中度哮喘
腹泻、体重减轻、恶心、头痛、背痛、头晕和食欲减退
精神事件（失眠、焦虑、抑郁、情绪变化、自杀倾向）
18岁以下的患者禁用
中、重度肝功能损害禁用
长效支气管扩张药、COPD稳定期维持治疗的核心药物
吸入制剂
显著改善COPD患者的肺功能，缓解呼吸困难
提高运动耐量、改善生活质量
预防急性加重并减少 COPD的病死率
