药理学之镇静催眠药

考研药理学之镇静催眠药考点总结，是一类抑制中枢神经系统的功能，具有镇静催眠作用的药物，有兴趣的可以看看哟。

镇静催眠药

• 分类
  • 长效
    • 地西泮，氟西泮
  • 中效
    • 硝西泮，劳拉西泮
  • 短效
    • 奥沙西泮，三唑仑
• 苯二氮卓类药物
  • 药动学
    • 口服吸收迅速，作用快而短，血浆结合率高，代谢产物仍具药理活性。
  • 作用机制
    • 苯二氮卓类（BZ）与GABAa受体结合后，异化GABAa受体， 促进γ-氨基丁酸（GABA)诱导的Cl-离子内流,加强了GABA对神经系统的效应。
  • 药理作用和临床应用
    • 1.抗焦虑
      • BZ少于镇静剂量，地西泮为首选
    • 2.镇静催眠
      • 小剂量镇静，大剂量催眠
      • 对快动眼睡眠影响小
      • 对肝药酶几乎无诱导作用
      • 依赖症状，戒断症状轻
      • BZ优于巴比妥以上优点
    • 3.抗惊厥和抗癫痫
      • 地西泮为癫痫持续状态首选药
    • 4.中枢性肌松
    • 5.治疗癔病
      • 肌内注射地西泮或氯丙嗪
  • 不良反应
    • 嗜睡乏力
    • 大剂量共济失调；中毒可见运动失调，肌无力，甚至昏迷和呼吸抑制
    • 长期用药具有耐受性，依赖性
    • 停药出现戒断症状
      • 三唑仑对有些病例出现易激惹和攻击行为， 在英国等国家已停用
• 苯二氮卓类药物拮抗剂
  • 氟马西尼
    • 氟马西尼与BZ竞争结合位点，从而表现出拮抗作用 临床可用于苯二氮卓类过量的诊断和治疗 可用于改善酒精肝硬化患者的记忆缺失等症状
• 巴比妥类
  • 作用机制
    • 巴比妥类药物可激动GABAa受体，增加Cl-内流的时间， 通常在无GABA时也能直接增加Cl-内流
  • 药理作用
    • 对中枢神经系统具有普遍性抑制作用； 随着剂量的增加，依次出现镇静，催眠，抗惊厥，抗癫痫，麻醉，麻痹，甚至死亡
  • 临床应用
    • 镇静作用
      • 易产生耐受性和依赖性，临床已少用
    • 抗惊厥
      • 主要用于小儿高热，破伤风，子痫，脑膜炎，脑炎等引起的惊厥
    • 抗癫痫
      • 主要用于强直阵挛发作和部分发作，常用药物：苯巴比妥
    • 静脉麻醉及麻醉前给药
      • 硫喷妥钠
        • 用于静脉麻醉和诱导麻醉
  • 不良反应
    • 后遗效应
      • 服药后次日有头晕，困倦等症状
    • 耐受性
      • 原因是诱导肝药酶，加速自身代谢（苯巴比妥）
    • 依赖性
      • 停药后出现戒断症状
  • 中毒解救
    • 昏迷，呼吸抑制，血压下降休克等 深度呼吸抑制为急性中毒的死因， 中毒处理：洗胃（高锰酸钾溶液），导泻（硫酸镁），碱化尿液（静脉滴注碳酸氢钠）利尿等加速药物排泄
• 非苯二氮卓类
  • 佐匹克隆
    • 药理作用
      • 镇静，抗焦虑，抗惊厥和肌肉松弛作用，作用迅速， 无明显耐药现象和反跳现象
    • 镇静催眠药成瘾性比较
      • 苯二氮卓>佐匹克隆>唑吡坦>扎来普隆
  • 唑吡坦
    • 仅用于镇静催眠 中毒用氟马西尼解救
• 其他类
  • 水合氯醛
    • 用于失眠，子痫，破伤风和小儿高热等惊厥
    • 对胃肠道有刺激作用，消化性溃疡患者禁用
      • 口服代谢为具有活性的三氯乙醇
• 是一类抑制中枢神经系统的功能， 具有镇静催眠作用的药物。
• 抗焦虑作用部位主要在边缘系统
• 氨基丁酸