导图社区 缓控释制剂
缓控释制剂，分口服择时和定位制剂，还有注射用缓控释制剂，希望这份脑图会对你有所帮助，但不可自行用药。
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缓控释
口服择时和 定位制剂
概述
口服择时释药系统
口服定位释药系统
目的123
择时与定位释药系统，又称脉冲释药系统。
择时与定位释放原理
时滞型脉冲释放
溶蚀包衣原理
压力爆破原理
胃肠转运时滞原理
Ph触发定位释放
菌群触发定位释放
胃内滞留定位释放
胃内漂浮 胃内黏附
择时与定位递送系统简介
渗透泵脉冲释药递送系统
基本组成 —片芯 半渗透膜包衣层和释药小孔
包衣脉冲释药递送系统
— 含活性药物成分的制剂核心 包衣层
定时脉冲塞胶囊递送系统
—水不溶性胶囊壳体 药物贮库 定时塞和水溶性胶囊帽
脉冲胶囊
膨胀型，溶蚀型，酶可降解型
异形脉冲塞
结肠定位释药系统OCDDS
时间控制型OCDDS
时滞
Ph依赖型OCDDS
结肠ph比胃和小肠略高
时控和ph依赖结合型OCDDS
CTDC三层包衣系统
压力控制型OCDDS
肠压的增大引起崩解
酶解或细菌降解型OCDDS
前药OCDDS
包衣型OCDDS
骨架片型OCDDS
注射用缓 控释制剂
微囊与微球
微粒 微囊——是将固体药物或液体药物做囊心物，外层包裹高分子聚合物囊膜，形成微小包囊，其粒径一般为1~250纳米。 微球——是指药物分散或被吸附在高分子聚合物基质中而形成的微小球状实体，粒径一般为1~250纳米。
微囊是包裹结构 微球是骨架结构高分子材料和药物均匀混合而成。
微粒制剂特点
优点 ①靶向型 ②缓释与长效性 ③栓塞性 ④掩盖药物不良气味
⑤提高药物稳定性 ⑥使液态药物固态化
缺点 载药量有限，生产工艺和质量标准较为复杂
载体材料
囊材
天然高分子材料
明胶 淀粉
阿拉伯胶
海藻酸盐
蛋白质 壳聚糖
半合成高分子材料
羧甲纤维素钠 CMC-Na
邻苯二甲酸醋酸纤维素 CAP
乙基纤维素EC
甲基纤维素MC
羟丙基甲基纤维素HPMC
羟丙基甲基纤维素苯二甲酸酯HPMCP
合成高分子材料
聚酯类
聚酰胺
聚酸酐
微囊的制备
物理化学方法，也称相分离法
四步—囊心物的分散，囊材的加入，囊材的沉积，微囊的固化。
单凝聚法
复凝聚法
其他方法
溶剂非溶剂法
改变温度法
液中干燥法
化学法
界面缩聚法
化学辐射法
物理机械法
微球的制备
乳化分散法 凝聚法 聚合法
影响微囊粒径的因素
①囊心物的大小 ②囊材的用量 ③制备方法 ④制备温度与搅拌温度 ⑤附加剂的浓度
影响微球粒径的因素
①药物浓度 ②附加剂的影响 ③制备方法 ④搅拌速度与乳化时间
质量评价
形态，粒径及其分布的检查
载药百分量与包封率的检查
释药速度的检查
有机溶剂的限度检查
突释效应或渗透率的检查
其他检查
纳米粒
10~100纳米的含药粒子
药物纳米晶
将药物直接制备成纳米尺度的药物晶体，并制备成适宜的制剂以供临床使用
载药纳米粒
将药物以溶解，分散，吸附或包裹于适宜的载体或高分子材料中形成的纳米粒
特点
一 改善难溶性药物的口服吸收（粉碎
二 延长药物的体内循环时间（如逃避体内网状内皮系统快速捕获）
三 增强药物跨越血脑屏障的能力，提高药物的脑内浓度
四 增强药物靶向性（淋巴系统）
五 可用作生物大分子的特殊载体
天然高分子材料，合成高分子材料
药物纳米晶的制备
沉淀法 研磨法
高压匀质法
乳化溶剂蒸发法 乳化溶剂扩散法
载药纳米粒的制备
乳化聚合法
凝聚法
分散法
①乳化溶剂蒸发法 ②乳化溶剂扩散法 ③超临界流体快速膨胀法 ④超临界反溶剂法
纳米粒的修饰
①穿透生物屏障纳米粒 ②长循环纳米粒 ③靶向性纳米粒
形态和粒度分布 再分散性 （纳米粒介质的浊度） 包封率和泄漏率
突释效应 有机溶剂残留 其他检查
脂质体
磷脂和胆固醇
药物包封于类脂质双分子层薄膜中间所制成的超微球形载体制剂
两性分子，疏水尾部，亲水头部，双分子层结构封闭囊泡
渗透与滞留增强效应 PER effect
脂质体的膜材料
中性磷脂
磷脂酰胆碱
负电荷磷脂
又称酸性磷脂
正电荷脂质
人工合成
胆固醇
脂质体的理化性质
①相变温度 ②膜的通透性 ③膜的流动性 ④脂质体的荷电性
分类
按脂质体的结构分类
单层脂质体，多层脂质体
按脂质体的性能分类
普通脂质体
长循环脂质体 又称隐形脂质体（降低网状内皮系统的快速吞噬或摄取，使作用时间延长）
特殊功能脂质体
热敏脂质体 ph敏感脂质体 配体修饰脂质体 免疫脂质体
脂质体的功能特点
① 淋巴系统趋向性 ②被动靶向性 ③ 主动靶向性 ④物理化学靶向性
脂质体的作用机制
①吸附 ② 脂质交换 ③内吞 ④融合 ⑤渗漏 ⑥酶消化
脂质体制备方法
①薄膜分散法 ②过膜挤压法 ③French挤压法 ④逆相蒸发法
⑤化学梯度法（ph梯度法、硫酸铵梯度法） ⑥其他制备方法
包封率与载药量
形态与粒径
光学显微镜法，电子显微镜法，激光散射法
渗漏率
磷脂的氧化程度
氧化指数的测定，氧化产物的测定
植入剂
指将药物与辅料制成小块状或条状的供植入体内的无菌固体制剂。
发挥治疗作用时间长，一般需手术植入给药，患者不能自主给药，植入剂的存在可能引起疼痛或不适，影响了顺应性
多年来主要用在避孕等方面
固体载体型药物植入剂 泵型药物植入剂 原位凝胶型药物植入剂
作用
延长药物作用时间，增强药物生物活性
材料
固体载体型植入剂材料
生物不降解型材料，生物可降解型材料
原位凝胶植入剂材料
温度敏感型原位凝胶 Ph敏感型原位凝胶 离子敏感型原位凝胶
制备
溶剂浇铸法，熔融挤出法，压膜成型法
辅料必须是生物相容性的
进行释放度测定，应单剂量包装，包装容器应灭菌，应严密遮光贮存
装量差异，无菌检查
