药剂学-药物剂型与制剂的设计

四川大学张志荣主编药剂学（第二版）知识框架与重点标识

药物剂型与制剂的设计

• 概述
  • 药物剂型与制剂的重要性
    • 由于临床需求存在差异，需要设计不同的药物剂型
    • 不同给药途径的剂型可发挥药物不同的作用性质
    • 不同药物剂型或工艺，产生的疗效可能存在差异
    • 可降低药物的不良反应
    • 可提高药物的稳定性
    • 可产生靶向传递作用
    • 可改善患者的依从性
  • 临床给药途径对剂型和质量的要求
    • 口服给药，注射给药，皮肤给药，黏膜及腔道给药
• 药物制剂的处方前研究
  • 药物的理化性质
    • 药物的溶解度与解离常数pKa
    • 药物的油/水分配系数
    • 药物的晶型
    • 药物的吸湿性
    • 药物的化学稳定性
  • 药物的生物药剂学与药代动力学性质
  • 药物的毒理学和药理学性质
  • 药物与辅料的配伍研究
• 药物剂型选择与制剂设计
  • 剂型选择的基本原则：根据临床用药目的，药物的理化性质选择给药途径和剂型
  • 制剂设计的基本原则：安全性，有效性，可控性，稳定性，依从性
• 药物制剂研究的主要内容与方法
  • 处方筛选和制备工艺选择与优化
    • 药用辅料的分类及选择
    • 处方筛选及优化：正交设计，均匀设计法
    • 制备工艺的选择与优化
  • 制剂质量控制与质量标准的制定
  • 制剂稳定性研究
  • 制剂产品包装、标签的设计与其他