人卫第九版 药理学 镇静催眠药

人卫第九版 药理学 镇静催眠药内容思维导图，希望对大家有所帮助！

镇静催眠药

• 苯二氮卓类BZ
  • 概述
    • 脂溶性高，易透过BBB和胎盘屏障，与血浆蛋白结合率高达95%
  • 分类
    • 长效
      • 地西泮/安定
      • 氟西泮、氟安定
      • 氯氮卓
    • 中效
      • 阿普唑仑
    • 短效
      • 奥沙西泮、三唑仑
  • 作用机制
    • 加强中枢抑制性神经递质GABA的功能
      • GABA作用于GABAa受体使细胞膜对Cl-通透性↑→细胞膜超极化→神经兴奋性↓
      • BZ作用于GABAa受体上的BZ类受体→GABA受体构象发生改变→增加Cl-通道开放的频率→中枢抑制效应
  • 药理作用及临床应用
    • 抗焦虑作用
      • 对抗边缘系统的BZ受体→小剂量 改善焦虑
    • 镇静催眠作用
      • 缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数
        • 延长NREMS 2期，缩短NREMS 3、4期→减少夜惊及梦游
        • 对REMS影响较小→依赖性、戒断症状较轻
    • 抗惊厥、癫痫作用
      • 促进GABA突触传递功能
        • 治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥
        • 地西泮：治疗癫痫持续状态的首选药物
    • 中枢性肌肉松弛作用
      • 缓解去大脑僵直、缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直
    • 其他
      • 记忆缺失、呼吸、心血管损伤
  • 优点
    • 治疗指数高、安全范围大、呼吸影响小
    • 对REMS影响较小→戒断症状较轻，停药后反跳较轻
    • 依赖性、戒断症状较小
    • 思睡、运动失调副作用轻
  • 不良反应
    • 嗜睡、头晕、乏力、记忆力下降
    • 大剂量：共济失调
    • 静脉注射过快：昏迷、呼吸抑制
    • 长期服用：依赖性、成瘾性、耐受性
  • 急性中毒
    • 氟马西尼（安易醒）
      • 竞争性拮抗BZ衍生物与GABA受体上的特异性结合位点结合
• 巴比妥类
  • 巴比妥酸衍生物
    • 药物中毒解救
      • 维持BP和呼吸
      • 应用中枢兴奋药（四苏灵、贝美格等）
      • 用NaHCO3等碱性药物加快排泄
  • 药理作用及临床应用
    • 镇静催眠
      • 小剂量：镇静、缓解焦虑、烦躁不安的状态
      • 中等剂量：缩短入睡时间，延长睡眠时间，减少觉醒次数
        • 作用机制
          • 巴比妥类增加了GABA与其受体的亲和力→Cl-内流的时间→GABA抑制作用增强
            • 改变了正常睡眠模式，缩短了REMS时间→停药后停跳反应较大，多梦、睡眠障碍
    • 抗惊、抗癫痫
      • 作用较强，用于癫痫大发作，癫痫持续状态
    • 麻醉
      • 硫酸妥钠（脂溶性较大，作用迅速，持续时间短）
  • 不良反应
    • 后遗效应
      • 宿醉样反应：眩晕、困倦、精细运动不协调
    • 耐受性、依赖性较大，有戒断症状
    • 中等剂量可轻度抑制呼吸