人卫 药理第九版 胆碱受体激动药

人卫 药理第九版 胆碱受体激动药 希望对大家有所帮助！

胆碱受体激动药

• 概念
  • 直接拟胆碱药，直接激动胆碱受体，产生与Ach相似的作用
• 分类
  • M胆碱受体激动药
  • N胆碱受体激动药
• M胆碱受体激动药
  • 胆碱酯类
    • 对M胆碱受体激动为主
    • 乙酰胆碱
      • 药理作用
        • 心血管
          • 舒张血管 M3 受体
            • ①舒张全身血管；②主要导致NO释放；③但如果血管内皮受损，则会引起相反作用；④同时激动去甲肾上腺素能神经末梢M1受体，抑制NA释放而产生舒血管作用
          • 负性肌力作用
            • 胆碱能神经主要分布于窦房结、房室结、浦肯野纤维和心房→心房负性肌力作用
          • 减慢心率
            • 负性频率作用
              • 窦房结舒张期自动除极延缓
          • 减慢房室结和浦肯野纤维传导
            • 负性传导作用
              • 延长房室结和浦肯野纤维的不应期
          • 缩短心房不应期
        • 平滑肌
          • 胃肠平滑肌
            • 兴奋胃肠平滑肌，收缩幅度、张力、蠕动增加→恶心、呕吐、腹痛、排便
          • 泌尿道平滑肌
            • 膀胱逼尿肌收缩→膀胱排空
          • 支气管
            • 收缩
        • 腺体
          • 泪腺、气管、支气管腺体、唾液腺、汗腺、消化道腺体分泌增加
        • 眼
          • 瞳孔括约肌收缩、睫状肌收缩
            • 缩瞳、调节痉挛
        • 神经节和骨骼肌
          • 作用于Nm、Nn受体→骨骼肌收缩、肾上腺素释放
        • 中枢
          • 不易通过BBB，外周用药很少产生中枢作用
    • 醋甲胆碱/乙酰甲胆碱
      • 甲基增强了对胆碱酯酶水解的抵抗力→水解速度较Ach慢，作用时间较Ach长
  • 天然形成的拟胆碱生物碱
    • 主要兴奋M胆碱受体
    • 毛果芸香碱/匹鲁卡品
      • 选择性地M样作用，主要作用于眼、腺体
      • 药理作用
        • 眼
          • 缩瞳
            • 瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小
          • 降低眼压
            • 缩瞳→虹膜根部变薄→虹膜周围前房角间隙扩大→有利于房水回流→眼压下降
          • 调节痉挛
            • M受体为主的睫状肌收缩→调节近视（痉挛）
        • 腺体
          • 大剂量毛果芸香碱→汗腺和唾液腺的分泌明显增加，泪腺、危险、胰腺、小肠腺体、呼吸道黏膜分泌增加
      • 临床应用
        • 青光眼
        • 虹膜睫状体炎
          • 和扩瞳药 阿托品合用，防止虹膜与晶状体粘连
        • 其他
          • 口腔干燥，治疗干燥综合征
            • 副反应：汗液分泌明显增加
      • 不良反应及注意事项
        • 过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状→阿托品对症处理
    • 毒蕈碱 误食毒蘑菇
      • 中毒症状
        • 心动过缓、血压下降
        • 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、支气管痉挛
        • 头痛、视觉障碍
        • 流涎、流泪
• N胆碱受体激动药
  • 烟碱
    • 对Nm和Nn作用具有双相性，短暂兴奋受体，随后持续抑制