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拟肾上腺素药与抗肾上腺素药思维导图
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拟肾上腺素药与抗肾上腺素药
拟肾上腺素药： 能与肾上腺受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，也称为肾上腺素受体激动药。 抗肾上腺素药： 能与肾上腺素受体结合，本身不产生或较小产生拟肾上腺素作用，但可阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。也称为肾上腺素受体阻断药。
拟肾上腺素药
α、β受体激动药
肾上腺素（AD，副肾素）
体内过程
p.o.——无效
i.h. ——吸收缓慢，持续1 h左右
i.m.——吸收快，持续10~30min
i.v. ——立即起效，持续数分钟（缓慢给药）
药理作用
激动α、β受体，作用快、强、短
1、兴奋心脏：激动β1受体
使心肌收缩力↑，心率↑，传导↑，心输出量↑，心机耗氧量↑
剂量过大或静脉给药速度快可引起心律失常、甚至心室颤动
2、对血管：激动血管平滑肌α1受体和β2受体
激动α1受体：皮肤、黏膜、内脏血管收缩
激动β2受体：骨骼肌血管、冠状血管舒张
3、对血压：肾上腺素对血压影响与其剂量有关
治疗量β-R占优势：兴奋心脏——收缩压↑，血管舒张≥血管收缩——舒张压不变或稍降
大剂量α-R占优势：强烈兴奋心脏 ——收缩压↑↑，血管收缩>>血管舒张——舒张压↑
4、扩张支气管
激动β2受体→支气管平滑肌松弛→平喘，并抑制肥大细胞释放过敏物质如组胺等（平喘）
激动α1受体→支气管血管收缩，毛细血管通透性↓→消水肿
5、提高代谢：耗氧↑、血糖↑、脂肪分解↑、血中游离脂肪酸↑
临床应用
1、心搏骤停
静脉注射或心室内注射
三联用药（新）：肾上腺素、利多卡因、阿托品
2、过敏性休克首选药
过敏性休克的特点： ① 小血管扩张，血压下降 ② 心脏抑制，循环衰竭 ③ 支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿，呼吸困难 ① 激动α-R，收缩血管，升高血压，同时减轻黏膜水肿 ② 激动β1-R，兴奋心脏，扩张冠脉，改善心功能 ③ 激动β2-R，扩张支气管，抑制过敏介质释放，解除呼吸困难 一般i.h、i.m，必要时稀释10倍静脉注射
3、支气管哮喘的急性发作
i.h.或i.m. ，数分钟内奏效，作用强，时间短
4、与局麻药配伍
延缓吸收，延长时间
指、趾、耳部、阴茎等麻醉禁用，避免引起局部组织缺血坏死
5、局部止血
0.1% AD溶液
不良反应
主要：心悸、烦躁、皮肤苍白、头痛
停药后自行消除
剂量过大：血压骤升，诱发脑溢血， 心律失常，甚至室颤
严格控制剂量
禁忌症：高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢
肾上腺素歌诀 兴奋心脏促代谢，舒缩血管扩气管； 血压改变随剂量，复苏心脏治哮喘； 过敏休克是首选，局部止血局麻延。
多巴胺(DA)
1. po无效，ih、im效果差，
2. 常静脉滴注，持续5-10min(代谢快)
3. 不易透过血脑屏障，无中枢作用
激动α、β受体、激动外周多巴胺受体
1、兴奋心脏
较少引起心律失常
2、对血管
治疗量激动多巴胺受体→肾脏和肠系膜血管舒张
大剂量激动α受体→皮、黏、肾脏血管收缩
3、升高血压
4、改善肾功能
治疗量→扩张肾血管→肾血流↑→排钠利尿
大剂量→收缩肾血管→少尿
1、各种休克
对伴有少尿的休克效果好
2、急性肾衰
与利尿药作用增强疗效
偶见恶心、呕吐；
剂量过大导致心动过速、血压升高、肾功能下降等
监测血压、心率、尿量
禁忌症：嗜铬细胞瘤病人禁用。 室性心律失常、闭塞性血管病、心肌梗死、动脉硬化、高血压等病人慎用
麻黄碱
特点
1.口服易吸收、易通过血脑屏障
2.作用慢、缓、久
3.中枢兴奋作用显著，易失眠
4.反复使用易产生快速耐受性
1、防治低血压
局麻引起的低血压
2、缓解鼻塞
滴鼻
3、支气管哮喘
预防支气管哮喘或轻症发作
烦躁不安、失眠
α受体激动药
去甲肾上腺素（NA，正肾素）
1. p.o. 不吸收， i.h.和i.m.易致局部坏死
2. i.v.迅速被突触前膜摄取，易被COMT和MAO代谢
3. 只能缓慢 i.v.gtt
激动α受体强、激动β1受体弱，对β2受体无作用
1、收缩血管
冠状血管舒张
皮肤黏膜 > 肾血管 > 脑、肝、肠系膜血管 > 骨骼肌血管
2、兴奋心脏
减压反射导致HR（心率）减慢
大剂量能引起心率失常，但较肾上腺素少见
小剂量
激动α——外周血管收缩——舒张压升高！
激动β1——心肌收缩力增加，心排血量增加－收缩压升高！
大剂量
血管强烈收缩，外周阻力明显增高，故收缩压舒张压均明显升高
休克和低血压
仅用于神经源性休克早期、药物中毒性低血压
上消化道出血
1-3mg适量稀释后口服收缩粘膜血管
p.o.无效，局部作用
1、局部组织缺血坏死
静脉滴注时间过长，浓度过高，药液外漏
给药后注意观察给药部位是否有苍白、水肿等表现，一旦出现立即换位注射，局部热敷，并采用α受体阻断药（酚妥拉明、普鲁卡因）进行浸润注射
2、急性肾衰竭
用药过程要严格控制静脉滴注速度，严密监测尿量≥25ml
3、禁忌症：高血压、器质性心脏病、动脉硬化、少尿或无尿病人禁用
间羟胺（阿拉明）
1. 非儿茶酚胺类，不易被COMT和MAO破坏，维持时间久。
2. 作用温和，可im；不易引起肾衰竭
3. 作为NA的代用品，用于各种休克早期
去氧肾上腺素和甲氧明
去甲强烈缩血管，升压作用不翻转； 只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见； 用药期间看尿量，休克早用间羟胺。
β受体激动药
异丙肾上腺素（喘息定，Iso）
1 P.O.无效，可气雾吸入、舌下给药或静滴
2 （主要被COMT代谢）维持时间较AD、NA久
激动β受体作用强，对β1和β2选择性低
激动β1受体
2、舒张血管
激动β2受体，舒张骨骼肌血管和冠状血管
3、影响血压
大剂量：激动β2为主——静脉强烈扩张——血压下降，收缩压与舒张压均降低
4、扩张气管
解除支气管痉挛（β2），也能抑制组胺和炎症介质释放。 但不能收缩支气管黏膜血管（无α1作用）
5、影响代谢
升高血糖和血中游离脂肪酸，耗氧量上升
1、支气管哮喘
急性发作，舌下或吸入
2、房室传导阻滞
3、心脏骤停
4、感染性休克
改善心功能
常见：心悸、头晕、头痛
过量：心律失常，甚心室纤颤
禁忌症
冠心病 、心肌炎、甲亢禁用
多巴酚丁胺
沙丁胺醇和克仑特罗
抗肾上腺素药
α受体阻断药
肾上腺素升压作用的翻转
先用α受体阻断药，再用α受体激动药会表现为降压作用，故α受体阻断药引起的低血压不能用肾上腺素治疗
阻断α受体（收缩血管） 保留β2受体（舒张血管）
短效
酚妥拉明（立其丁）
1、口服生物利用度低，作用维持3-6h；
2、肌注维持30-45min
药理作用（短效）
1、舒张血管
外周阻力降低，血压下降
BP降低，反射性兴奋交感N
阻断突触前膜α2受体，促进NA释放
1、外周血管痉挛性疾病
肢端动脉痉挛性疾病、血栓闭塞性脉管炎、冻伤后遗症
2、NA静滴外漏
3、嗜铬细胞瘤
用于鉴别防治嗜铬细胞瘤、以及防治嗜铬细胞瘤所致的高BP危象和术前准备
4、休克
注意：补充血容量
扩张血管，降低阻力，增加排血
5、顽固性心衰
解除心功能不全时小血管的反射性收缩，增加心排出量，减轻心力衰竭
1、心血管反应：
1.监测血压， 2. 缓慢给药 3. 药后静卧30min，变换体位慢 4.出现低血压：头低位仰卧，升压药
i.v.快时心率加快，心律失常，心绞痛
大剂量酚妥拉明可引起体位性低BP
2、胃肠反应:由拟胆碱、组胺样作用引起
易诱发溃疡
妥拉挫林
1、作用于酚妥拉明相似
2、主要用于血管痉挛性疾病，局部浸润注射用于去甲肾上腺素静脉滴注时的药液外漏
3、不良反应与酚妥拉明相似，发生率较高
长效
酚苄明
1、与α受体结合牢固，作用强、久（维持3-4d）
2、局部刺激性强，常P.O.或i.v.gtt
.3、作用于酚妥拉明相似
β受体阻断药
β受体阻断作用
1、心血管系统
抑制心脏：阻断β1受体，
收缩血管
血压下降
2、收缩支气管平滑肌：阻断β2受体
诱发或加重哮喘
3、影响代谢
注意：会掩盖低血糖症状，使低血糖不易被察觉
4、抑制肾素释放：阻断肾小球旁器细胞β1受体
心得安作用最强
内在拟交感活性
有些β受体阻断药，在阻断β受体的同时，具有微弱的β受体激动作用
eg：吲哚洛尔
膜稳定作用
抑制细胞膜对钠离子的通透性
具有局麻作用（神经细胞）及奎尼丁样作用(心肌细胞)
其他作用
抗血小板聚集、降低眼压
1、心律失常：快速型心律失常
2、心绞痛（心梗）：降低复发和猝死率
3、高血压：治疗高血压常用药
“一线降压药”
4、充血性心衰
5、辅助治疗甲状腺功能亢进：减轻症状，危象可迅速控制
6、其他
噻吗洛尔：开角型青光眼
普萘洛尔：偏头疼、肌震颤、上消化道出血
一般反应：恶心、呕吐、腹泻
抑制心脏：心动过缓、传导阻滞、心衰、心脏骤停
诱发、加重支气管哮喘
倍他乐克一般不会
外周血管痉挛性疾病
反跳现象
长期用药在两周内逐渐减量
禁忌症：严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等病人禁用 心肌梗死、肝功能不全者慎用
α、β受体阻断药
对α和β均有阻断作用，但对β受体阻断作用大于对α受体阻断作用
拉贝洛尔
