镇痛药知识梳理

镇痛药主要作用于中枢神经系统，选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪，镇痛同时不影响其它感觉如知觉、听觉，并且能保持意识清醒。下图介绍了阿片受体激动药、阿片受体拮抗药、曲马多、布桂嗪、罗通定。

镇痛药。

• 阿片受体激动药。
  • 阿片生物碱类镇痛药。
    • 吗啡
      • 药理作用。
        • 中枢神经系统。
          • 镇痛导管周灰质，边缘系统掌情绪，成瘾原因蓝斑核，呼吸中枢抑呼吸，镇咳延髓孤束核，缩瞳中脑盖前核，呕吐延髓极后区。
          • 镇痛作用。
            • 选择性强。不影响意识和其他感觉。
            • 镇痛作用强。
              • 对神经痛效果差。对急性痛和慢性痛效果好。对慢性钝痛作用大于急性间断性尖锐痛。
          • 镇静和致欣快
            • 明显的镇静作用。消除疼痛引起的情绪反应。提高疼痛的耐受性。
          • 抑制呼吸。
            • 此种呼吸易被中枢兴奋药解抗。 原因是降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。
          • 镇咳。
          • 缩瞳。
        • 平滑肌。
          • 胃肠道平滑肌。
            • 延缓胃蠕动，导致食物反流。抑制中枢使便意和排便反射迟钝，引起便秘。
          • 胆道平滑肌。
            • 引起胆道肌肉收缩。甚至诱发胆绞痛，阿托品可缓解。
          • 其他平滑肌
            • 提高膀胱括约肌张力，引起尿潴留。
        • 心血管系统。
          • 扩张血管，降低外周阻力，患者由仰卧位转为直立时可引起直立性低血压。
        • 免疫系统。
          • 对免疫系统有抑制作用。这可能是吗啡吸食者易被HIV感染的主要原因。
      • 临床应用。
        • 镇痛
          • 对胆绞痛和肾绞痛，合用M受体阻断药如阿托品可有效缓解。
          • 缓解或消除创伤、手术、烧伤引起的剧痛或晚期癌症疼痛。
          • 缓解心肌梗死的剧痛，同时扩血管降低患者心脏前后负荷。
          • 对神经压迫性疼痛治疗差。
          • 临产痛、哺乳痛禁用。
        • 心源性哮喘。
          • 扩张外周血管降低外周阻力，减轻心脏前、后负荷。有利于肺水肿消除。
          • 抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解。
          • 有利于消除患者焦虑恐惧情绪，减少耗氧量
        • 止泻
          • 常选用阿片酊或复方樟脑酊，若伴有细菌感染，应同时服用抗菌药。
      • 不良反应。
        • 副作用。
          • 直立性低血压，颅内高压、免疫抑制。
        • 耐受性和依赖性。
          • 吗啡按常规量连续服用2-3周可产生耐受性和依赖性。
        • 急性中毒。
          • 过量引起急性中毒，表现为：昏迷、深度呼吸抑制、针尖样瞳孔、严重缺氧、尿潴留、血压下降，甚至休克。
          • 抢救措施为人工呼吸，并用阿片受体拮抗药纳洛酮解救。
      • 禁忌症。
    • 可待因。
      • 药理作用与吗啡相似，但作用较弱。无明显镇静作用。
      • 在肝脏内部转化为吗啡
      • 临床主要用于中等疼痛和剧烈干咳，为中枢性镇咳药。
  • 人工合成镇痛药。
    • 哌替啶。
      • 药理作用。
        • 中枢神经系统。
          • 镇痛及致欣快作用较吗啡弱，无明显镇咳和缩瞳作用。易产生眩晕，呕吐和恶心。
        • 平滑肌。
          • 提高胃肠道平滑肌张力、减少推动进行蠕动。但作用较弱，无明显止泻和引起便秘的作用。
        • 心血管系统。
          • 扩血管作用与吗啡相似。
      • 临床应用。
        • 镇痛。
          • 可用于分娩（生的时候）止痛。但新生儿对哌替啶呼吸抑制作用较敏感。临产前两到四小时内不宜使用。
          • 用于外伤；手术、晚期癌症的剧痛，胆绞痛、肾绞痛应该和阿托品合用。
        • 心源性哮喘。
          • 替代吗啡用于心源性哮喘辅助治疗。
        • 麻醉前给药。
          • 消除患者术前紧张恐惧情绪，减少麻醉药用量。
        • 人工冬眠。
          • 与氯丙嗪异丙嗪合用为人工冬眠合剂。
      • 不良反应。
        • 不良反应与吗啡相似，中毒解救用纳洛酮。
    • 美沙酮。
      • 镇痛作用强度与吗啡相似，且时间持续较长。但其他作用较吗啡轻
      • 临床可以用于吗啡或海洛因等成瘾者的脱毒治疗。
    • 芬太尼。
      • 作用与吗啡相似镇痛效力为吗啡的100倍。与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛术。
      • 阿片受体强效机剂
• 阿片受体部分激动药和激动拮抗药。
  • 喷他佐辛。
    • 由于拮抗μ受体，所以成瘾性小。 激动κ受体
  • 布托啡诺。
  • 丁丙诺啡。
• 其他镇痛药。
  • 曲马多。
  • 布桂嗪。
    • 临床用于偏头痛，三叉神经痛。
  • 罗通定。
    • 镇痛作用于脑内阿片受体及前列腺素系统无关，
• 阿片受体拮抗药。
  • 纳洛酮。
    • 首过消除明显，常静脉给药。与巴比妥类药物合用，长期饮酒诱导肝微粒体酶。缩短t1/2
    • 主要用于阿片受体过量急性中毒的解救。
    • 对阿片受体依赖者本品可诱发严重的戒断症状。
    • 那洛酮本身无内在活性。
    • 在应用麻醉后的手术，呼吸抑制仍明显者，纳洛酮可逆转呼吸抑制。
  • 纳曲酮。