药理学思维导图

这是一篇关于药理学中胆碱受体激动药的思维导图。该思维导图重点归纳了两种药，分别是胆碱脂类和天然形成的拟胆生物碱。

M胆碱受体激动药

• 胆碱酯类
  • 乙酰胆碱
    • 概念
      • 胆碱能神经递质。性质不稳定，易被体内乙酰胆碱酯酶水解，作用广泛，选择性差。多作用于工具药。Ach作为内源性神经递质，分布较广。具有很重要的生理功能
    • 药理作用
      • 心血管系统
        • ①舒张血管
          • 静脉注射小剂量ach可舒张全身血管。如肺血管和冠状血管。
        • ②减弱心肌收缩力
          • 负性肌力作用，胆碱能神经主要分布于窦房结，房室结，浦肯野纤维和心房，而心室较少有胆碱能神经支配，故ach对于心脏的直接作用主要在心房。
        • ③减慢心率
          • 负性频率作用。ach能使窦房结舒张期自动除极延缓，复极化电流增加，使动作电位到达阈值的时间延长，导致心率减慢
        • ④减慢房室结和浦肯野纤维传导
          • 负性传导作用。ach可延长房室结和浦肯野纤维的不应期，使其传导减慢
        • ⑤缩短心房不应期
          • ach不影响心房肌的传导速度，但可使心房不应期及动作电位时程缩短，即为迷走神经作用。
      • 胃肠道
        • ach可兴奋胃肠道平滑肌，使其收缩幅度，张力和蠕动增加，能促进胃、肠分泌，引起恶心、嗳气、呕吐、腹痛及排便等症状。
      • 泌尿道
        • ach可使泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩，使膀胱最大自主排空压力增加，降低膀胱容积，同时膀胱三角区和外括约肌舒张，导致膀胱排空。
      • 其他
        • 腺体
          • ach可使泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加。
        • 眼
          • ach局部滴眼可使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小，睫状肌收缩，调节近视。
        • 神经节和骨骼肌
          • ach作用于自主神经节Nn胆碱受体和骨骼肌神经肌肉接头的Nm胆碱受体，引起交感和副交感神经节兴奋及骨骼肌收缩。
        • 支气管
          • ach兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体，可收缩支气管。
        • 中枢
          • 中枢神经系统有胆碱受体的存在，ach不易通过血脑屏障，故外周给药很少产生中枢作用
  • 合成的胆碱酯类
    • 醋甲胆碱
      • 乙酰甲胆碱。其甲基增强了其对胆碱酯酶水解作用的抵抗力，故其水解速度较ach慢，作用时间较ach长。本品对m胆碱受体具有相对选择性，尤其对心血管系统作用明显。
      • 临床多用于口腔黏膜干燥症。禁忌为支气管哮喘，冠状动脉缺血，溃疡病患者。
    • 卡巴胆碱
      • 氨甲酰胆碱。化学性质稳定，不易被胆碱酯酶水解。作用时间长，对M.N胆碱受体的选择性与ach相似，均有激动作用。
      • 对膀胱和肠道作用明显，可用于术后腹气胀和尿潴留。一般为皮下注射，禁用静脉注射给药，阿托品对他的解毒效果差。主要用于局部滴眼治疗青光眼。禁忌症同上。
    • 贝胆碱
      • 化学性质稳定。不易被水解
      • 可兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌，对心血管作用弱。临床用于腹气胀、胃张力缺乏症级胃滞留等治疗。对m胆碱受体具有相对选择性，故其疗效较卡巴胆碱好。口服和注射均可。禁忌症同上。
• 天然形成的拟胆生物碱
  • 毛果芸香碱
    • 体内过程
      • 具有水溶性和脂溶性双相溶解性，故其滴眼液的通透性良好。
    • 药理作用
      • 直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的m胆碱受体，对眼和腺体作用较明显。
        • 眼
          • 缩瞳
          • 降低眼压
          • 调节痉挛
        • 腺体
          • 较大剂量的毛果芸香碱（10--15mg，皮下注射）可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，并使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。
    • 临床应用
      • 青光眼
      • 虹膜睫状体炎
      • 其他
    • 不良反应及注意事项
      • 过量可出现m胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。
  • 槟榔碱
  • 毒蕈碱
  • 合成类似物
    • 震颤素
      • 可激动基底节的m胆碱受体，产生肌震颤，共济失调和肌强直等帕金森病样症状。一般为工具药