1.药剂学概述

对药剂学概述中的关键内容进行了分类和梳理，便于学习者系统地掌握药剂学的基本概念、药物剂型分类、设计以及递送系统等方面的知识。

1.药剂学概述

• 概念
  • 生物药物（biological drug）
    • 利用生物工程技术手段，从生物体中制取的可以用于疾病预防、治疗、诊断的药物总称
  • 生物技术
    • 应用生物体或其他组成部分，在适宜条件下生产有价值产物的技术
  • 生物制品
    • 以微生物、寄生虫、动物毒素、生物组织为起始原料，采用生物学工艺或分离纯化技术制备的生物活性制剂
  • 药物剂型（dosage forms）
    • 药物在临床应用之前，制成适合于医疗预防应用，并具有一定给药途径相对应的形式。
  • 药物制剂（preparations）
    • 为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种。
  • 药剂学（pharmaceutics）
    • 研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等的综合性应用技术科学
  • 药用辅料（pharmaceutical excipients）
    • 生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂，已进行安全评估且包含在药物制剂中的物质。
  • 药物递送系统（drug delivery system，DDS）
    • 将必要量的药物，在必要时间内递送到必要部位的技术。
  • 药典（pharmacopoeia）
  • 药剂学任务
    • 降低药物毒副作用
    • 提高临床治疗效果
    • 增加药物稳定性
• 生物药物分类
  • 按药物来源和制造方法分
    • 人体组织来源
    • 动物组织来源
    • 植物组织来源
    • 微生物来源
    • 海洋生物来源
    • 现代生物技术产品
    • 化学合成或半合成产品
  • 按药物化学本质和特性分
    • 氨基酸及其衍生物
    • 多肽与蛋白
    • 酶与辅酶
    • 核算及其降解物和衍生物
    • 多糖类
    • 脂类
    • 生物制品类
    • 分类优点
      • 有利于比较药物结构与功能的关系
      • 便于阐述药物制剂的分离、制备和检验方法
  • 按药物生理功能和用途分
    • 治疗药物
    • 预防药物
    • 诊断药物
    • 其他：保健品、化妆品、食品等
• 药物剂型的分类
  • 按形态分
    • 液体剂型
    • 气体剂型
    • 固体剂型
    • 半固体剂型
  • 按分散系统分
    • 溶液型
    • 胶体型
    • 乳剂型
    • 混悬型
    • 气体分散型
    • 固体分散型
  • 按给药途径分
    • 口服
    • 口腔内
    • 注射
    • 呼吸道
    • 皮肤
    • 眼部
    • 鼻粘膜
    • 直肠
    • 阴道
    • 耳部
    • 透析用
• 药物剂型设计
  • 特点
    • 药物在体内的吸收和分布对剂型设计影响最大
  • 设计理念
    • 根据药物的治疗目的和自身特点
      • 确定给药系统
    • 根据吸收和分布部位的生物学特点
      • 选择辅料和微粒载体
• 蛋白和多肽类药物
  • 特点
    • 稳定性差
    • 分子量大
    • 半衰期短
  • 性质
    • 不稳定性
      • 化学不稳定性
        • 脱酰胺、氧化、水解、外消旋
      • 物理不稳定性
        • 高级结构改变，发生变形、吸附、聚集、沉淀
  • 提高稳定性方法
    • 定点突变
      • 基因工程手段，替换或引入残基
    • 化学修饰
      • 如PEG修饰
    • 加入添加剂
      • 如糖类、盐类、多元醇
    • 加入表面活性剂
      • 如SDS、吐温、普朗尼克等，防止多肽表面吸附、聚集、沉淀
    • 冻干
      • 除水
• 药物递送系统
  • 口服给药系统
    • 生物利用度低
      • 改进方法
        • 吸收促进剂
        • 酶抑制剂
        • 口服定位释药制剂
  • 注射给药系统
    • 适用于半衰期短、易降解、对人体有一定屏障作用的药物
      • 起效最快
  • 经皮给药系统
    • 可延长药物半衰期
  • 粘膜给药系统
    • 优点
      • 通透性好
      • 吸收迅速
      • 避开肝首过效应
      • 局部给药
  • 靶向给药系统