42.抗肿瘤药

人卫9陈忠《药理学》思维导图，涵盖抗肿瘤药分类、细胞类抗肿瘤药、分子靶向药物、肿瘤免疫治疗药物、细胞分化及凋亡诱导药以及抗肿瘤药的合理应用等内容。

42.抗肿瘤药

• 肿瘤生物学
  • 细胞增殖失控
  • 细胞分化障碍及逆向分化
  • 细胞凋亡障碍
  • 细胞侵袭与转移
• 抗肿瘤药的分类
  • 根据化学结构和来源分类
    • ①烷化剂
      • 环磷酰胺、替莫唑胺
    • ②铂类配合物
      • 顺铂、卡铂
    • ③抗代谢药物
      • 叶酸、嘧啶、嘌呤类似物
    • ④抗肿瘤抗生素
      • 博来霉素、丝裂霉素
    • ⑤抗肿瘤植物药
      • 紫杉醇、长春新碱
    • ⑥激素
      • 己烯雌酚、氨鲁米特
    • ⑦其他
  • 根据抗肿瘤作用的生化机制分类
    • ①破坏DNA结构与功能的药物
      • 环磷酰胺、顺铂
    • ②干扰核酸生物合成的药物
      • 甲氨蝶呤、氟尿嘧啶
    • ③干扰转录和阻止RNA合成的药物
      • 多柔比星、表柔比星
    • ④干扰蛋白质合成与功能的药物
      • 紫杉醇、多西他赛
    • ⑤影响激素平衡的药物
      • 己烯雌酚、氨鲁米特
  • 根据药物作用的细胞周期或时相特异性分类
    • ①细胞周期非特异性药物
    • ②细胞周期特异性药物
  • 综合药物作用机制及临床应用进行分类
    • ①细胞毒类抗肿瘤药
      • 环磷酰胺、顺铂
    • ②分子靶向药物
      • 伊马替尼、硼替佐米
    • ③肿瘤免疫治疗药物
      • 纳武利尤单抗、度伐利尤单抗
    • ④影响体内激素平衡的药物
      • 己烯雌酚、氨鲁米特
    • ⑤细胞分化及凋亡诱导药
      • 全反式维A酸、三氧化二砷
• 细胞毒类抗肿瘤药
  • 破坏DNA结构与功能的药物
    • 烷化剂
      • 环磷酰胺、替莫唑胺
    • 铂类配合物
      • 顺铂、卡铂、奥沙利铂
    • 抗肿瘤抗生素
      • 博来霉素、丝裂霉素
    • 拓扑异构酶抑制药
      • 托泊替康、伊立替康、依托泊苷
  • 干扰核酸生物合成的药物
    • 甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、吉西他滨、培美曲塞二钠
  • 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
    • 多柔比星、表柔比星
  • 抑制蛋白质合成与功能的药物
    • 紫杉醇、多西他赛、长春新碱、高三尖杉酯碱
• 分子靶向药物
  • 酪氨酸激酶抑制药
    • 伊马替尼、吉非替尼
  • 单克隆抗体
    • 曲妥珠单抗、利妥昔单抗
  • 靶向蛋白酶体小分子抑制药
    • 硼替佐米
• 肿瘤免疫治疗药物
  • PD-1抑制药
    • 纳武利尤单抗、帕博利珠单抗
  • PD-L1抑制药
    • 度伐利尤单抗
• 影响体内激素平衡的药物
  • 雌激素类药
    • 己烯雌酚、炔雌醇
  • 雌激素拮抗药
    • 他昔莫芬
  • 雄激素类药
    • 丙酸睾酮
  • 雄激素拮抗药
    • 氟他胺、比卡鲁胺
  • 孕激素类药
    • 甲羟孕酮
  • 芳香酶抑制药
    • 依西美坦、阿那曲唑
  • 肾上腺皮质激素类抑制药
    • 氨鲁米特
  • 促性腺激素释放激素类药
    • 戈舍瑞林、亮丙瑞林
• 细胞分化及凋亡诱导药
  • 全反式维A酸、三氧化二砷
• 抗肿瘤药的合理应用
  • 肿瘤类型
  • 联合化疗
  • 药物剂量
  • 治疗目标
  • 毒副作用
    • 近期毒性
      • ①骨髓抑制②胃肠道反应③心、肺毒性④肝脏毒性 ⑤肾和膀胱毒性⑥神经毒性⑦过敏反应
    • 远期毒性
      • ①致癌作用②不孕不育及致畸
  • 耐药性
    • 天然性耐药
    • 获得性耐药
      • ①抗肿瘤药在细胞中积聚减少
      • ②细胞对药物的摄取减少
      • ③药物活化酶的含量或活性降低
      • ④药物灭活酶的含量或活性增加
      • ⑤药物靶向酶的含量增加
      • ⑥药物作用所需底物减少
      • ⑦细胞中药物代谢替代途径的建立
      • ⑧细胞的DNA修复能力增强
      • ⑨多种基因突变引起目标蛋白的抵抗