药物代谢作用

这是一篇关于药物代谢作用的思维导图，从药物代谢的酶、药物代谢在药物研究中的作用等方面进行了概述和分析。

药物代谢反应

• 1. 概述
  • I. 定义
    • 在酶作用下将药物转变为极性分子，再排出体外
  • II. 分类
    • 第Ⅰ相生物转化
      • 子主官能团化反应题
    • 第Ⅱ相生物转化
      • 又称为结合反应
• 2. 第Ⅰ相的生物转化
  • 重点少关注人，多关注事，围绕事培养人
  • 氧化反应
    • 芳环及碳-碳不饱和键的氧化
      • 芳香环药物
        • CYP450酶系下重拍加羟基
        • 共电子取代基使反应容易进行
      • 烯烃药物
        • 环氧化合物
        • 黄曲霉素B1环氧化后进一步与生物大分子结合产生致癌毒性
      • 炔烃药物
        • 反应活性高，氧化速率快
    • 饱和碳原子的氧化
      • w-氧化
      • w-1氧化
      • 和sp2碳原子相邻碳原子发生氧化
        • 要设定目标，但不要被目标束缚
      • 支链碳原子氧化
    • 含氮化合物的氧化
      • N-脱烷基化和脱氨反应
      • N-氧化反应
    • 含硫化合物的氧化
      • S-脱烷基
      • 氧化脱硫
      • S-氧化反应
    • 含氧化合物的氧化
      • O-脱烷基化反应
        • 醚类药物为主
    • 醇和醛的氧化
  • 还原反应
    • 羰基的还原
    • 硝基的还原
    • 偶氮基的还原
  • 脱卤素反应（了解）
  • 水解反应
    • 酯和酰胺
• 3. 药物代谢的酶
  • 让工作变的有趣
  • 氧化酶
  • 还原酶
  • 氧化还原酶 （细胞色素P450酶系）
  • 水解酶
  • 药物药物相互作用
    • 两个药物同用一个酶
• 4. 第Ⅱ相的生物转化
  • 葡萄糖醛酸的结合
    • O-葡萄糖醛酸苷化
    • N-葡萄糖醛酸苷化
      • 芳香胺
      • 脂肪胺
      • 酰胺
      • 磺酰胺
    • S-葡萄糖醛酸苷化
    • C-葡萄糖醛酸苷化
  • 硫酸酯化反应
    • 羟基、氨基、羟氨基
  • 氨基酸的结合
    • 甘氨酸
  • 谷胱甘肽结合
    • 含有硫醇基团
    • 解毒作用
    • 需要进一步降解
  • 乙酰化结合
    • 伯氨基、氨基酸、磺酰胺
  • 甲基化结合
    • 邻苯二酚结构
  • 极性降低，药物去活化反应
• 5. 药物代谢在药物研究中的作用
  • 设计和发现新药
    • 寻找和发现新的先导化合物
    • 先导化合物的结构修饰
    • 对新药研究的指导作用
  • 优化药物的药动学性质
    • 通过修饰缩短或延长药物的作用时间
    • 通过修饰提高药物的生物的利用度
    • 指导设计适当的药型