吸收知识导图

本导图梳理了药动学吸收的知识点，包含药物分子的跨膜转运、吸收的概念、影响因素、分类等，结构型知识框架方便学习理解！

药动学

• 药物分子的跨膜转运
  • 方式
    • 主动转运
    • 被动转运
      • 滤过（水溶性扩散）
      • 简单扩散（脂溶性扩散）
        • 大多数药物转运方式
      • 异化扩散
    • 膜动转运
      • 胞饮
      • 胞吐
  • 影响因素
    • 药物的解离度和体液的酸碱度
      • 类型
        • 分子型（非解离型）
          • 疏水亲脂，易通过细胞膜
        • 离子型（解离型）
          • 离子障：药物极性高，不易通过细胞膜脂质层
      • 概念
        • Ka（解离常数）
        • pKa：解离常数负对数，表示药物的解离度。指药物解离50％时所在体液的pH。
    • 药物浓度差、细胞膜通透性(面积厚度）
    • 血流量
    • 转运蛋白的量和功能
• 吸收
  • 概念
    • 药物：用药部位→血液循环的过程
  • 影响因素
    • 给药途径（吸收途径）
      • 吸入>肌肉>皮下>舌下或直肠>口服>粘膜>皮肤
    • 吸收环境：pH值
    • 理化因素：脂溶性、分子量
    • 剂型
  • 分类
    • 消化道口服给药
      • 最常用
        • 胃肠道粘膜→毛细血管→肝门静脉→肝→体循环
        • 原因
          • 小肠内pH接近中性（5.0-8.0）
          • 粘膜吸收面广
          • 血流量大
      • 影响因素
        • 胃肠道内容物-餐前空腹吸收好
        • 胃度肠蠕动
        • pH值-酸性药物易吸收（酸酸碱碱促吸收）
        • 分泌的酸和酶、肠道内菌群
          • 青霉素类抗生素：被胃酸迅速灭活，口服无效
          • 多肽类激素如胰岛素：被水解，采用非胃肠道途径给药
    • 注射给药
      • 静脉注射;准确而迅速→血液循环，不存在吸收过程
      • 动脉注射：靶向至特殊组织器官 危险性大
      • 肌内注射及皮下注射：血液循环→简单扩散、滤过→吸收
        • 注射部分血流量：↑，快且完全
          • 肌肉组织血流量>皮下组织
        • 药物剂型
          • 水溶性：吸收迅速
          • 油剂、混悬剂：局部滞留，吸收慢，作用在持久。
        • 疾病状态：休克
      • 局部麻醉药：身体任何部位发挥作用
        • 皮下/手术视野附近区域-浸润麻醉
        • 外周神经干附近-区域麻醉
    • 呼吸道吸入给药
      • 挥发性气体或液体、小分子脂溶性
      • 剂量难控制，有刺激性（可能）
      • 肺
        • 肺泡表面积很大
        • 肺血流量丰富
          • 只要具有一定溶解度的气态药物即能被肺迅速吸收
      • 气道：抗哮喘药的靶器官—气雾剂-支气管痉挛
    • 局部用药
      • 直肠给药
        • 中下段-下腔静脉，不经过肝脏
        • 上段-侧支循环，50%不经过肝脏
      • 皮肤给药（破损＞完整）-硝酸甘油软膏、缓释贴皮剂、硝苯地平..
      • 鼻腔给药：吸收面积大，血管丰富，吸收迅速，无首过效应
• 再分布
  • 先分布到血流量大的组织器官（脑）
  • 随后，由于脂溶性高又向血流量少的脂肪组织转移
  • 起效迅速
• 首过消除
  • 胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象。
  • 首过消除高
    • 可利用有效药物量少-加大用药剂量-代谢物多-毒性反应
    • 舌下及直肠下部给药-直接进入血液循环