第六章拟胆碱药

药理学第六章，包含直接作用的拟胆碱药：M胆碱受体激动药、M,N胆碱受体激动药；抗胆碱酯酶药：新斯的明（人工合成）等。

第六章拟胆碱药

• 直接作用的拟胆碱药
  • M胆碱受体激动药
    • 卡巴胆碱(人工合成)
      • 优点
        • 化学性质稳定
        • 不易水解
        • 作用时间长
      • 缺点
        • 选择性差
        • 副作用多
      • 禁用
        • 闭眼型青光眼
        • 支气管炎
        • 溃疡患者
        • 心脏病
      • 一般用于开角形青光眼
      • 较少全身给药，目前主要眼科用药
    • 乙酰胆碱
      • 药理作用
        • 对心血管影响
          • 减慢传动
          • 缩短心房不应期
          • 舒张血管
          • 减弱心肌收缩力
          • 减慢心率
        • 其他作用
          • 腺体
          • 眼
          • 神经节和骨骼肌
          • 支气管
          • 中枢
        • 兴奋胃肠道
        • 兴奋泌尿道
      • 优点
        • 作用广泛
      • 缺点
        • 选择性差，较容易水解，脂溶性差，口服不易吸收
      • 工具药，无临床实用价值
  • M,N胆碱受体激动药
    • 毛果芸香碱
      • 药理作用
        • 缩瞳，降低眼内压，调节痉挛
        • 促进腺体分泌
      • 临床应用
        • 青光眼
        • 虹膜睫状体炎
        • 口服治疗口腔干燥症
      • 不良反应
        • 过量使用，引起全身反应。可用阿托品拮抗
      • 能人工合成，水溶液稳定
  • N胆碱
    • 烟碱
      • 作用广泛负责，无临床实验价值，具有毒理学意义
• 抗胆碱酯酶药
  • 新斯的明（人工合成）
    • 临床应用
      • 重症肌无力
      • 手术后腹气胀及尿潴留
      • 阵发性室上性心动过速
      • 肌松药过量解救
    • 药理作用
      • 兴奋骨骼肌
      • 兴奋平滑肌
      • 对心血管，眼，腺体，支气管平滑肌有抑制作用
    • 优点
      • 直接作用
    • 不良作用
      • 胆碱能危象
      • 禁用于机械性肠梗阻，支气管哮喘，泌尿道阻塞
    • 口服剂量是皮下注射的10倍以上
  • 毒扁豆碱
    • 优点，奏效快，刺激性强
    • 缺点，毒性反应明显