植入剂思维导图

植入剂思维导图，讲述了植入剂的概念、植入剂的材料、植入剂的制备、研究现状、质量评价等，有需要的朋友收藏下图了解吧！

植入剂

• 概述
  • 定义：系指将药物与辅料制成的小块状或条状的供植入体内的无菌固体制剂。
  • 分类
    • 固体载体型药物植入剂：系指药物分散或包裹于载体材料中，以柱、棒、丸、片、或膜剂等形式经手术植入给药的植入剂。
    • 泵型药物植入剂：系指将携载药物的微型泵植入体内发挥疗效的制剂
    • 原味凝胶型药物植入剂：系指将药物和聚合物溶于适宜的溶剂中以原味凝胶的形式植入的一类制剂。
  • 作用
    • 延长药物作用时间
    • 增强药物的生物活性
  • 使用方法
    • 特制的注射器植入
    • 手术切开植入
  • 特点：
    • 1、缺点：植入剂发挥治疗作用时间长，但是一般需要手术给药，因而患者不能自主给药，且植入剂的存在可能引起疼痛及不适感，影响了顺应性，因此多年来植入剂多应用于避孕等方面
    • 2、优点：植入剂是一种特殊的缓控释制剂，与传统的制剂相比，植入剂有减少给药次数，延长药物作用时间，避免首过效应等特点，临床上用于抗肿瘤，避孕，眼部疾病和糖尿病等。
• 植入剂的材料
  • 固体载体型植入剂材料
    • 生物不降解型材料：硅橡胶
    • 生物可降解型材料：聚乳酸、甘油酯、谷氨酸多肽、对羟基苯甲酸等。
  • 原位凝胶植入剂材料：是以共价键链接成主链的高分子化合物。
    • • • 1、PH敏感型原味凝胶，如卡波姆作为载体材料
        • 2、温度敏感型原味凝胶，如聚乙二醇和聚乳酸组成的BAB型水凝胶材料
        • 3、离子敏感型原味凝胶，如海藻酸钠、结冷胶载体材料
• 植入剂的制备
  • 溶剂浇铸法：溶剂浇铸发系利用有机溶剂及水作为溶媒，使药物及辅料溶解，待有机溶剂和水分部分挥发后得到半固体混合物，在置于浇铸装置中，浇铸成适宜的形状，干燥后制得一定规格的植入剂，经灭菌记得。
  • 熔融挤出法：将药物与辅料按比例混合，于加热环境下熔融混合，将混合物固化得到的固体分散体粉碎成小颗粒，并填充于挤出装置中，在一定温度条件下将熔融的固体分散体挤入模具中，室温冷却固化脱模，经灭菌即的。
  • 压膜成型法：将药物和辅料共溶于有机溶剂后形成溶液，经喷雾干燥，形成粒度极小的固体粉末，用液压机在极高的压力下于活塞形模具内，压成片状，经灭菌即得。
• 处方实例
  • 醋酸戈舍瑞林缓释植入剂
  • 地塞米松植入剂
  • 卡莫司汀植入剂
  • 氟尿嘧啶植入剂
• 质量评价
  • 生产和贮藏期间
    • 植入剂所用的辅料必须是生物相兼容性的，可以用生物不降解型材料如硅胶，也可以用生物降解性材料。前者在达到预定时间后应将材料取出。
    • 植入剂应进行释放度测定。植入剂应单剂量包装，包装容器应灭菌
    • 植入剂应严密，遮光保存
    • 除另有规定外，植入剂还应进行装量差异检查
• 研究现状
  • 氟尿嘧啶植入剂是一种新型的区域性缓释化疗药,胃癌患者术中植入后通过靶向性和缓释性的特点缓慢、稳定、持续、恒速的作用于局部残留的肿瘤细胞以提高化疗效果[2]。
  • 系统化疗仍是目前癌症治疗最常用的手段。但是,肿瘤组织间液高压成为静脉注入的化疗药物进入肿瘤部位的障碍。静脉化疗的药物只有小部分能够到达肿瘤内部,循环系统中的高血药浓度导致对机体正常组织的毒副作用。局部化疗把抗癌药物直接注入肿瘤部位,被认为是可供选择的化疗方法。[3]
  • 比较依托泊苷（VP-16）植入剂与VP-16注射液对小鼠Lewis肺癌的抑瘤效果、局部复发及全身毒性的影响,探究VP-16植入剂局部化疗相对于VP-16注射液的优势[4]
• 研究展望[1]
  • 原位凝胶成为埋植给药的最前沿和重点方向之一
  • 温敏性系统的作用原理是贮藏条件和用药部位的温度差异可以使某些高分子溶液发生相转变或溶解度急剧下降, 形成半固体药库 (如水凝胶) 。由于其在体内不需要交联试剂, 也不需要使用有机溶剂而避免了毒性, 可控性强, 是可生物降解注射成型的较理想的一种给药方式, 受到越来越广泛的关注。
  • 随着纳米技术的广泛应用, 制备生物可降解的聚合物纳米粒作为传递和输送药物到脑组织的载体, 显示了其靶向递药和控制释药的独特优势
  • 针对具体植入制剂品种, 体外释放度方法的选择、实验设备和条件的规范以及体内外相关性的研究仍然是植入制剂质控的难点, 还有待我们进一步研究。
  • 近年来, 体内外相关性研究 (IVIVC) 逐渐成为热点, IVIVC是利用数学模型拟合体外释放数据与体内血药浓度或利用率数据的关系[35], 一个理想的体外释放度测定方法不仅应具有区分度, 更应具有良好的体内外相关性, 只有当体内外具有相关性时, 才能通过体外释放曲线预测体内释药情况。