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药物化学
一.绪论
作用靶点
资料P3
药物命名
疗效和不良反应
纯度要求
四.中枢神经系统药物
镇静催眠药
苯二氮䓬类
地西泮(安定)
结构和命名
构效关系
为什么可以口服(两处酰胺结构的水解)
奥沙西泮
如何由地西泮改造而来
GABA受体激动剂
唑吡坦
结构
药理作用特点
书P77
抗癫痫药
酰脲类
巴比妥类
脂溶性和水溶性增加对药效的关系
乙内酰脲
苯妥英钠
治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药物(书P84)
二苯并杂䓬类
卡马西平
不稳定之后的硬化(P85)
GABA衍生物
普洛加胺(GABA氨基丁酸类似物)
是哪种药的前药
载体部分(书P87)
抗精神病药*
盐酸氯丙嗪
为什么不能在日光下晒太阳
苯环上氯取代的作用(P89)
氟哌啶醇(了解)
了解哌啶基的结构
镇痛药*
吗啡
理化性质
作用机理
为什么会产生中枢神经系统的镇痛作用
合成镇痛药
盐酸哌替啶(哌啶类)
与吗啡结构上的关系(P110)
盐酸美沙酮(氨基酮类)
药效(P112-P113)*
治疗作用
结构虽然是开环但是有闭环的作用
五.外周神经系统药物
拟胆碱药
胆碱受体激动剂
五原子规则
氯贝胆碱
对乙酰胆碱结构优化了哪些地方
乙酰胆碱酶抑制剂
溴新斯的明
由哪几部分构成
对毒扁豆碱结构的简化
抗胆碱药
阿托品
临床应用
与东莨菪碱、山莨菪碱、樟柳碱结构差异与功能差异,脂溶性的不同导致穿过血脑屏障的程度不同
鉴别反应(P134)
溴丙胺太林
季铵离子(P138)
苯磺顺阿曲库铵
季铵离子的作用
非酶性的霍夫曼消除
带来的优势
肾上腺素受体激动剂
拟肾上腺素药
肾上腺素
哪些结构很容易发生变化
麻黄碱
盐酸麻黄碱
与肾上腺素结构上的差异带来的优势(P147)
从结构解释为什么
比如说可以口服、更加稳定
选择性β受体激动剂
沙丁胺醇
为什么具有选择性(从结构解释)
了解构效关系
组胺H1受体拮抗剂
马来酸氯苯那敏
了解结构和作用(要求不高)
局部麻醉药*
起源【可卡因】
盐酸利多卡因
通用名
盐酸普鲁卡因
从结构分析二者的不同,哪一个更稳定
六.循环系统药物
β受体拮抗剂
普萘洛尔
钙通道阻滞剂
硝苯地平
构效关系(P182)
3,5位,邻位取代基的作用
苯并硫氮䓬类
盐酸地尔硫䓬
了解结构和阻滞剂类型
NO供体药物
硝酸甘油
外观形状
应用
调血脂药
洛伐他汀
是一种前药
七.消化系统药
抗溃疡药
了解溃疡的原因,知道从哪些方面治疗
H2受体拮抗剂
西咪替丁
结构命名(包括通用名)
氰基的作用
咪唑环改造案例分析(P231)
雷尼替丁
掌握结构,知道取代基为什么会存在
如何从西咪替丁改造而来(特别是二甲氨基的作用)
掌握构效关系(P233)
质子泵抑制剂
各种药物的作用机理
奥美拉唑
结构由哪三部分组成
促胃动力药
多潘立酮
作用
肝胆疾病辅助治疗药物(自学)
联苯双酯
来源
八.解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药
解热镇痛药
水杨酸类
阿司匹林
合成
杂质检验
苯胺类
对乙酰氨基酚
为什么不能超剂量服用
代谢过程
非甾体抗炎药
吲哚美辛
双氯芬酸钠
认识结构
两个氯原子的作用
布洛芬
为什么有R和S构型,为什么不分开使用(都会转化为有活性的s构型)
塞来昔布
哪个结构让它具有环氧化酶2的选择性
九.抗肿瘤药
烷化剂
氮芥类
盐酸氮芥
结构上分为两部分,各有什么作用
载体部分
烷基部分
环磷酰胺
理解设计思想
金属铂配合物
顺铂
水溶液不稳定为什么还能生成有剧毒的低聚物,但是临床仍旧可以使用它的注射液?(与理化性质相关)
作用机理(还是一种烷化剂)
抗代谢药
嘧啶拮抗物
氟尿嘧啶
对尿嘧啶哪个结构改造
氟原子取代的原理
阿糖胞苷
了解代谢
嘌呤拮抗物
巯嘌呤
同氟尿嘧啶
叶酸拮抗物
甲氨蝶呤
在哪两个位置对叶酸进行改造
新型分子靶向抗肿瘤药(了解)
甲磺酸伊马替尼
作用哪个靶点
十.抗生素
抗生素杀菌的机制、细菌耐药机制
合成抗生素和半合成抗生素
β-内酰胺类
青霉素钠
缺点(不能口服、不广谱、不耐酶)
结构改造(6位氨基侧链)
针对三个缺点分别加上什么基团(三种分别记一个代表性的,如苯唑西林钠、阿莫西林)
子主题
头孢菌素类
头孢氨苄
头孢噻肟钠
临床应用的优势(比头孢氨苄先进),优势与结构的关系
构效关系(与青霉素结构改造类似)
甲氧肟基
2氨基噻唑基团
......
克拉维酸钾
为什么可以和阿莫西林、氨苄西林组成处方试剂,各起什么作用
四环素类
知道四个环
大环内酯类
结构特征
14个或者16个
十一.合成抗菌药物及其它抗感染药
喹诺酮
了解喹诺酮结构与活性的关系(P346总结)
环丙沙星
环丙基的作用
氧氟沙星
了解
十二.降血糖药和利尿药
降血糖药
糖尿病的分类
胰岛素分泌促进剂
格列本脲
作用机制
胰岛素增敏剂*
双胍类
盐酸二甲双胍
化学名
降糖作用机制
优势与作用机理的关系
利尿药
尿液的分泌
尿液增多对重吸收抑制的机理
碳酸酐酶抑制剂
抑制了酶才使什么减少
乙酰唑胺
钠氯协转运抑制剂
氢氯噻嗪
很容易导致低血钾,与导致高血钾的药物合用达到什么目的
钠钾二氯协转运抑制剂
呋塞米
强效利尿药--与羧基有关
盐皮质激素受体阻断剂
螺内酯
竞争性抑制剂