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传出神经系统及其药理学习笔记,内容有传出神经系统药理概论、胆碱受体激动药、胆碱受体阻断药、肾上腺素受体激动药等。
编辑于2022-03-23 00:37:10传出神经系统及其药理
传出神经系统药理概论
概论
自主神经系统
交感神经
副交感神经
运动神经系统
传出神经突触的超微结构
突出前膜
突触间隙
突出后膜
传出神经系统的递质
乙酰胆碱
去甲肾上腺素
传出神经系统的受体
毒蕈碱型受体
M受体
烟碱型受体
N受体
肾上腺素受体
α肾上腺素受体
β肾上腺素受体
肾上腺素受体激动药 (拟肾上腺素药)
基本化学结构是β-苯乙胺,由苯环,碳链和氨基三部分组成
α肾上腺素受体激动药
α1肾上腺素受体激动药
去氧肾上腺素
药理作用:收缩血管,升高血压,扩瞳
临床应用:阵发性室上性心动过速/麻醉及药物(如吩噻嗪类)所致的低血压
禁忌症:严重动脉粥样硬化,严重高血压,甲状腺功能亢进症,心肌病,闭角型青光眼者禁用
甲氧明
主要是收缩血管而升高血压,除冠状血管外的其他血管(包括肾血管)几乎都呈收缩反应
α2肾上腺素受体激动药
药物:羟甲挫啉(收缩局部血管,常用于滴鼻黏膜充血和鼻炎,2岁以下儿童禁用); 阿可乐定(降低眼压,用于青光眼短期治疗); 美托咪定
α1、α2肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素
药理作用
收缩血管
心肌收缩加强,心率加快,传导加速,心输出量增加
血压:小剂量,舒张压升高不多,因而脉压稍加大;较大剂量时,舒张压也明显升高,故脉压减小
其他:较大剂量时,增加孕妇子宫收缩频率,升高血糖
临床应用:休克/低血压/上消化道出血
不良反应:局部组织缺血坏死/急性肾衰竭/停药后血压骤停
禁忌症:禁用于高血压,动脉硬化症,器质性心脏病,少尿,无尿,严重微循环障碍者,以及孕妇。
间羟胺
收缩血管,升高血压,作用比去甲肾上腺素弱、缓慢而持久。
β肾上腺素受体激动药
β1肾上腺素受体激动药
多巴酚丁胺
作用:增强心肌收缩力,增强心输出量,促进排钠排水,增加尿量,
临床应用:主要用于治疗心肌梗死并发心力衰竭及心脏手术后心输出量低的休克;消除水肿
禁忌症:心房颤动,室性心律失常,心肌梗死和高血压等慎用,梗阻性肥厚型心肌病禁用
β2肾上腺素受体激动药
松弛支气管,子宫,骨骼肌和血管平滑肌。
药物:沙丁胺醇,特布他林,沙美特罗,福莫特罗,等
β3肾上腺素受体激动药
目前上市药品为缓释片剂,用于治疗成年膀胱过度活动症患者尿急,尿频和或急迫性尿失禁。 高血压患者禁用
β1、β2肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素
药理作用
心脏:增加心输出量,缩短收缩期和舒张期,加速心率和传导的作用
血管和血压:舒张血管,降低血压,
平滑肌:舒张平滑肌
其他:促进糖原和脂肪的分解,使血糖和游离脂肪酸水平升高,同时增加组织耗氧量。
临床应用
心脏骤停/房室传导阻滞/支气管哮喘/感染性休克
不良反应:常见心悸,头痛,皮肤潮红等,少有心绞痛,恶心,震颤,头晕,出汗等。
α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素
药理作用
血管:肾上腺素能同时激动血管上的α和β2受体,激动血管上的α受体产生缩血管作用,激动β2受体产生扩血管作用,由于体内各部位血管的肾上腺素受体种类,密度不同,故对肾上腺素的反应也不同。
心脏:肾上腺素能激动心肌,窦房结和传导系统的β1受体,增加心肌收缩力、加快心率和加速传导,增加心输出量。肾上腺素为强效心脏兴奋药的有利之处。
血压:肾上腺素对血压的影响因剂量和给药途径而异。例如:治疗量或慢速滴注时,心脏兴奋,心肌收缩力增强,心输出量增加,收缩压升高。
舒张平滑肌
促进代谢:促进肝糖原分解和糖原异生,促进脂肪分解
临床应用
心脏骤停/过敏性休克/支气管哮喘/与局麻药配伍(是注射部位血管收缩,暂缓局麻药的吸收,延长其作用时间,并减少局麻药吸收中毒的可能性)/局部止血
不良反应
心悸,出汗,烦躁,头痛,血压升高等等,停药后消失
禁忌症
禁用于器质性心脏病,高血压,冠状动脉病症,缺血性心脏病,脑动脉硬化,糖尿病,甲状腺功能亢进症等,还有心源性哮喘,老年人慎用。
多巴胺
药理作用
心脏:兴奋心脏
血压:收缩血管,血压升高
肾:直接抑制肾小管重吸收Na离子,排钠利尿。
临床应用
各种休克
与利尿药合用治疗急性肾衰竭
对急性心功能不全具有改善血流动力学作用。
不良反应
偶见恶心,呕吐
嗜铬细胞瘤患者禁用。室性心律失常,闭赛性血管病,心肌梗死,动脉硬化和高血压患者慎用。
麻黄碱
药理作用
兴奋中枢神经系统
心血管:心肌收缩力增强,心输出量增加,但比肾上腺素弱,血压升高
松弛支气管平滑肌,抑制胃肠道平滑肌和扩瞳,松弛膀胱逼尿肌以及收缩其括约肌的作用。
骨骼肌:增强重症肌无力患者的骨骼肌张力
临床应用
麻醉所致低血压
鼻塞
支气管哮喘
缓解皮肤黏膜症状(荨麻疹)
禁忌症
禁用于高血压,动脉粥样硬化,冠心病,甲亢,可随乳汁分泌,哺乳期妇女禁用。
不良反应
剂量过大或敏感者可引起震颤、焦虑,失眠,心悸,血压升高,等前列腺肥大患者会加重排尿困难。
胆碱受体激动药 (拟胆碱药)
M受体激动药
胆碱酯类
乙酰胆碱(药理作用)
心血管系统
舒张血管、减弱心肌收缩力、减慢心率、减慢房室结和浦肯野纤维传导、缩短心房不应期
胃肠道
兴奋胃肠道平滑肌,增加其收缩幅度、张力,促进胃肠蠕动和分泌
泌尿道
促进泌尿道平滑肌蠕动、膀胱逼尿肌收缩,促进膀胱排空
腺体
腺体分泌增加
眼
瞳孔括约肌收缩、瞳孔缩小、睫状肌收缩,调节痉挛
神经节和骨骼肌
引起交感神经和副交感神经兴奋和骨骼肌收缩
支气管
收缩支气管
中枢神经系统
不易通过血脑屏障,故外周用药较少产生中枢作用
其他
卡巴胆碱、醋甲胆碱、氨甲酰甲胆碱、氯贝胆碱
生物碱类
毛果芸香碱
药理作用
眼
缩瞳/降低眼内压/调节痉挛
腺体增加
以汗腺和唾液腺分泌增加最明显
对泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺和呼吸道腺体分泌也有增加作用
兴奋平滑肌
临床应用
闭角型青光眼(对早期开角型青光眼也有一定疗效)
虹膜睫状体炎
与扩瞳药(如阿托品)交替使用,防止虹膜炎造成的虹膜与晶状体连接
口腔黏膜干燥症
其他
还可以用于抗胆碱药阿托品中毒的解救
其他
毒蕈碱、槟榔碱
N受体激动药
尼古丁(烟碱)
易患疾病:癌症、冠心病、溃疡病、中枢神经系统疾病和呼吸系统疾病
胆碱受体阻断药 (抗胆碱药)
M受体阻断药
阿托品及其类似生物碱
阿托品
药理作用
M受体阻断作用
腺体分泌减少
眼
扩瞳/升高眼内压/调节麻痹(作用与毛果芸香碱相反)
松弛平滑肌
心脏
较大剂量阿托品(1~2mg)可阻断心内的M受体,解除迷走神经对心的抑制作用,使心率加快
阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋造成的房室传导阻滞,可缩短房室结有效不应期,并可提高心房颤动或心房扑动患者的心室率
血管
解除血管痉挛、舒张血管
兴奋中枢神经系统
临床应用
缓解各种内脏绞痛
眼科应用
用于检查眼底、验光、虹膜睫状体炎和角膜炎
抑制腺体分泌
缓慢心律失常
抗休克
其他
用于解救有机磷酸酯类中毒
不良反应
常见口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红。解救有机磷酸酯类农药中毒时需要达到轻度“阿托品化”
禁忌症
青光眼、反流性食管炎、幽门梗阻及前列腺肥大患者禁用,阿托品可能加重排尿困难
东莨菪碱
药理作用
小剂量具有显著的中枢抑制作用
具有镇静、遗忘、兴奋呼吸中枢、减少唾液和支气管腺体分泌
临床应用
麻醉前给药/有效预防晕动症/帕金森病早期或年轻患者
不良反应
口干、腹胀、瞳孔扩大、眼内压升高、尿潴留及心动过速
禁忌症
青光眼患者禁用
山莨菪碱
解除平滑肌痉挛作用和改善微循环作用显著,目前临床上主要替代阿托品用于胃肠痉挛和感染中毒性休克的治疗
樟柳碱
阿托品的合成代用品
合成扩瞳药
后马托品
合成解痉药
溴丙胺太林、异丙托溴铵、贝那替嗪、哌仑西平
N受体阻断药
神经节阻断药
临床应用
主动脉瘤手术
麻醉时控制血压
顽固性高血压和高血压危象
药物
美卡拉明(较广泛运用于对抗吸烟成瘾时的戒断治疗)、樟磺咪芬
骨骼肌松弛药
去极化型肌松药
琥珀胆碱
临床应用:气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作;辅助麻醉
不良反应:窒息、肌束颤抖、血钾升高、心血管反应、眼内压升高、恶性高热,增加腺体分泌、促进组胺释放
药物相互作用:不宜与硫喷妥钠混合使用
非去极化型肌松药
筒箭毒碱
药理作用
肌松作用(抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用,故过量可用适量的新斯的明解救)
组胺释放作用,表现为组胺样皮疹、支气管痉挛、低血压和唾液分泌等症状
神经节阻滞作用,血压下降
临床应用
麻醉辅助药,适用于胸腹部手术及气管插管等
禁忌症
重症肌无力、支气管哮喘和严重休克者禁用
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
药理作用
兴奋骨骼肌
收缩平滑肌
其他作用:新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱
临床应用
重症肌无力
手术后腹气胀及尿潴留
阵发性室上性心动过速
肌松药过量中毒的解救
不良反应
治疗量时副作用较小,过量时可引起流涎、出汗、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、心动过缓和肌束震颤等
禁忌症
禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗阻及肌麻痹患者
毒扁豆碱
药理作用:缩小瞳孔、降低眼内压、收缩睫状肌、调节痉挛
临床应用:现主要局部用药于治疗青光眼,作用比毛果芸香碱强而持久,但刺激性较大
难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
中毒症状
急性中毒
M样症状
轻度中毒,中度中毒
瞳孔缩小;视力模糊;腺体分泌增加;支气管平滑肌收缩;抑制心脏,心动过缓,血压下降
N样症状
中毒中毒
心动过速,血压先升高后下降,出现全身肌颤动,严重者可致肌无力甚至呼吸机麻痹而死亡
中枢症状
严重中毒
先兴奋,后过度兴奋转入抑制,出现昏迷、血压下降以及呼吸中枢麻痹
慢性中毒
症状:头痛、头晕、视力模糊、记忆力减退、思想不集中、腹胀、多汗、失眠、乏力等,类似于神经衰弱综合征,偶见肌束颤动和瞳孔缩小等。
原因:长期接触有机磷酸酯类的人员
解救原则
急性中毒:消除毒物、应用解毒药(阿托品、胆碱酯酶复活药)
慢性中毒:避免与有机磷酸酯类再次接触,加强防护,对症治疗
主要用于农业及环境杀虫剂,包括甲拌磷,对硫磷,内硫磷,马拉硫磷,乐果,敌敌畏,敌百虫和化学毒气如沙林,塔朋,索曼等
胆碱酯酶复活药
氯解磷定
氯解磷定主要用于中度和重度有机磷酸酯类中毒的解救
碘解磷定
双复磷
主要不良反应有口唇周围和四肢麻木感、颜面潮红、发热、心率加快等,求数小时后可自行消失
过量可出现神经肌肉传导阻滞,偶见中毒性黄疸