胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药

胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药知识整理，包括：一、M、N受体激动药；二、M受体激动药；三、N受体激动药；四、易逆性胆碱酯酶抑制药；五、难逆性胆碱酯酶抑制药-有机磷酸酯镁。

胆碱受体激动药 和胆碱酯酶抑制药

• 第 一 节 胆 碱 受 体 激 动 药
  • 一、M、N受体激动药
    • 乙酰胆碱
      • 1.M样作用:与兴奋胆碱能神经相似的作用
      • 2.N样作用:引起交感神经、副交感神经兴奋和骨骼肌收缩
      • 3.无实用价值，可作为科研工作中工具药使用
    • 卡巴胆碱
      • 1.治疗手术后腹胀气和尿潴留以及局部滴眼治疗青光眼
      • 2.仅限于皮下注射
      • 3.甲状腺功能亢进、低血压、心力衰竭、消化性溃疡、支气管哮喘等患者禁用
    • 醋甲胆碱
      • 1.收缩支气管平滑肌、治疗口腔黏膜干燥症
      • 2.禁忌症:支气管哮喘、冠脉缺血和消化性溃疡
  • 二、M受体激动药
    • 毛果芸香碱 (匹鲁卡品)
      • 作用机制
        • 毛果芸香碱能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。
      • 药理作用
        • 1.对眼的作用
          • ①缩瞳
          • ②降低眼内压
          • ③调节痉挛
        • 2.对腺体的作用
          • 皮下注射10-15mg后，汗腺和唾液腺分泌增加最为明显
      • 临床应用
        • 1.青光眼
        • 2.虹膜炎
        • 3.M受体阻断药中毒
      • 不良反应
        • 1.局部反应
          • 暂时性近视，并可出现眼痛、眉弓部疼痛等症状
        • 2.全身反应
          • 流涎、多汗、腹泻、支气管痉挛等症状
      • 注意事项
        • 1.注意用眼卫生，避免高空作业、驾驶车船等
        • 2.正确滴眼方法:滴眼时手应压迫内眦1-2min
  • 三、N受体激动药
    • 烟碱(尼古丁)
      • 1.骨骼肌的收缩
      • 2.无临床实用价值
      • 3.具毒理学意义，可作为药理学和毒理学研究工具药
• 第二节 胆碱酯酶抑制药
  • 一、易逆性 胆碱酯酶抑制药
    • 毒扁豆碱 (依色林)
      • 作用
        • 1.眼: 主要用于治疗青光眼
        • 2.外周: 兴奋胃肠道及支气管平滑肌、促进腺体分泌等
        • 3.中枢神经系统: 小剂量兴奋中枢，大剂量抑制中枢，中毒时引起呼吸麻痹
      • 注意事项
        • 滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔后吸收，引起中毒
    • 吡斯的明
      • 1.起效慢，作用时间较长
      • 2.治疗重症肌无力
      • 3.禁忌症同新斯的明
    • 安贝氯铵
      • 1.作用时间较长，可口服给药
      • 2.主治重症肌无力
      • 3.不良反应，注意事项与新斯的明相似
    • 新斯的明
      • 作用机制
        • 1.抑制AChE，从而兴奋M、N胆碱受体
        • 2.促进运动神经末梢释放Ach
        • 3.直接兴奋N2-受体
      • 药理作用
        • 1.M样作用: 可促进胃肠及膀胱平滑肌蠕动
        • 2.N样作用: 对骨骼肌有强大的兴奋作用
      • 临床作用
        • 1.重症肌无力
        • 2.腹胀气和尿潴留
        • 3.阵发性室上性心动过速
        • 4.骨骼肌松弛药过量中毒
      • 不良反应
        • 1.过量可产生恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、流涎、心动过缓、肌肉震颤等症状
        • 2.胆碱能危象，表现为重症肌无力加重，大汗淋漓、大小便失禁、心动过缓等，甚至呼吸麻痹
        • 3.禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘患者
      • 注意事项
        • 1.正确用药剂量
        • 2.出现“胆碱能危象”，应立即停药并注射阿托品、氯解磷定等
  • 二、难逆性胆碱酯酶 抑制药–有机磷酸酯镁
    • M受体阻断药–阿托品
      • 1.应尽早、足量、反复使用
      • 2.除轻中度中毒可单独用外，中、重度中毒必须与胆碱酯酶复活药联合应用
    • 胆碱酯酶复活药
      • 氯解磷定 (氯磷定，氯化派姆)
        • 作用机制
          • 恢复胆碱酯酶的活性
        • 药理作用
          • 1.恢复AChE的活性
          • 2.直接解毒作用
        • 临床应用
          • 1.用于中、重度有机磷酸酯类中毒的解救
          • 2.能迅速抑制肌束颤动
        • 不良反应
          • 1.肌内注射局部有轻微疼痛
          • 2.静脉注射过快可出现头痛、眩晕、乏力、视力模糊、恶心及心动过速
          • 3.剂量过大，使神经肌肉传导阻滞，严重者呈癫痫样发作、抽搐、呼吸抑制
        • 注意事项
          • 不能与碱性药物配伍
      • 碘解磷定 (派姆)
        • 1.只能静脉给药，目前临床较少应用
        • 2.若药液漏至血管外可致剧痛，偶有口苦、咽痛和其他碘反应
        • 3.碘过敏者禁用