抗心力衰竭药

各类抗心力衰竭药的作用、机制、临床应用及注意事项：RAAS抑制药：阻断AT1受体，减轻AT1引起的血管收缩作用，保留AT2受体的扩血管作用，减轻心脏后负荷；减轻Ang Ⅱ引起的心血管重构。

抗心力衰竭药

• 1、正性肌力药
  • 强心苷类 地高辛、洋地黄等
    • 作用及机制
      • 1、正性肌力作用：能显著增加心肌收缩力，增加心输出量缓解心衰症状 降低心衰患者心肌耗氧量。强心与心肌细胞膜上Na，K -ATP酶结合，抑制酶的活性，细胞内Na增多，促进Na一Ca交换，细胞内Ca增多，心肌收缩增强。
      • 2、减慢心率：心力衰竭时交感神经活性升高，心率加快，应用强心苷后，心排血量增加，交感神经活性降低，迷走神经兴奋，心率减慢。
      • 3、对传导组织和心肌电生理的影响 强心苷可减慢窦房结自律性，增加浦肯野纤维自律性，减慢房室结传导性，因此易出现窦性心动过缓、房室传导阻滞、室性心律失常。但可加快心房传导、缩短心房有效不应期。
      • 4、利尿作用：应用强心苷后心排出量增多，增加肾血流量，较少Na重吸收，产生利尿作用。
    • 临床应用
      • 1、心力衰竭：对伴有房颤的心衰疗效最好。
      • 2、心律失常：心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速。
    • 不良反应
      • 1、心律失常：是强心苷最严重的不良反应。
        • 1、快速性心律失常：最多见常见的是室性早搏（二联律）
        • 2、缓慢型心律失常：房室传导阻滞、窦性心动过缓
      • 2、胃肠道反应：早期中毒症状，表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻。
      • 3、中枢神经系统反应：表现为眩晕、头痛、失眠及视觉障碍，如黄视、绿视及视觉模糊。
    • 注意事项
      • 1、从小剂量开始用药。
      • 2、避免诱发中毒的因素，如低血镁、高血钙，尤其是低血钾。合用排钾利尿药时更注意监测血电解质、补钾。
      • 3.检测血药浓度，当地高辛血浆浓度超过3ng/ml，洋地黄毒普超过45ng/ml时应停药。
      • 4.用药时注意观察患者心电图，如出现心动过缓、房室传导阻滞、室性期前收缩等，应停药。如出现色视应停药。
  • 非苷类
    • 1、多巴胺
      • 作用机制：小剂量激动多巴胺受体，扩张肾、肠系膜血管及冠状血管，增加肾血流量。大剂量时激动β受体，增加心肌收缩性，增加心排出量。
      • 临床应用：多巴胺多用于急性心力衰竭，作静脉滴注。
    • 2、多巴酚丁胺
      • 作用机制：主要激动心脏β1受体，对β2及α受体作用较弱，能增强心肌收缩性，增加心排出量。
      • 临床应用：主要用于对强心苷反应不佳的严重左心室功能不全患者。
• 2、RAAS抑制药
  • ACEI 卡托普利 等
    • 作用及机制
      • 1.降低外周血管阻力，降低心脏后负荷： ACEI可抑制体循环及局部组织中血管紧张素1转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，从而减少AngⅡ的缩血管作用；ACEI可抑制缓激肽的失活，增加缓激肽活性，缓激肽可促进NO、PGI2产生，扩张血管。
      • 2、减少醛固酮生成
      • 3、抑制心肌和血管重构
    • 临床应用
      • 1、高血压
      • 2、慢性心功能不全
      • 3、心肌梗死
      • 4、糖尿病肾病
    • 不良反应
      • 1、低血压
      • 2、刺激性干咳
      • 3、中性粒细胞减少
      • 4、高血钾与低血糖
      • 5、血管神经性水肿
    • 注意事项
      • 1、监测血白细胞、血钾、血糖及肝、肾功能。与螺内酯、氨本蝶啶等保钾利尿药合用时应慎重。
      • 2、对本品过敏、高钾血症、血管神经性水肿及白细胞减少的患者禁用。因可影响胎儿发育，孕妇禁用。双侧肾动脉狭窄、严重主动脉狭窄或梗阻性心肌病者禁用。
      • 3.与其他降压药合用应防止发生低血压，用药应从小剂量开始。老年人对降压作用较敏感，剂量酌减。
      • 4.应于饭前1小时服药，因食物可减少本品的吸收。
  • ARB 氯沙坦 等
    • 作用机制
      • 阻断AT1受体，减轻AT1引起的血管收缩作用，保留AT2受体的扩血管作用，减轻心脏后负荷；减轻Ang Ⅱ引起的心血管重构。
    • 临床应用
      • 1、原发性高血压
      • 2、高血压合并左心室肥厚、肾病或糖尿病肾病
      • 3、充血性心力衰竭
    • 不良反应
      • 不良反应少，可有头晕、头痛、乏力等。剂量过大可致低血压。
    • 注意事项
      • 1、妊娠期及哺乳期妇女、高血钾、肾动脉狭窄患者禁用。
      • 2、严重肾功能不全、肝病患者慎用。
      • 避免与保钾利尿药合用。
  • 醛固酮拮抗药 螺内酯
    • 作用及机制
      • 作用于远曲小管和集合管，抑制醛固酮介导的Na-K转运，减少 Na重吸收和K排泄。利尿作用弱，起效缓慢、持久，利尿作用与醛固酮浓度有关，对切除肾上腺的动物无利尿作用。
    • 临床应用
      • 1、顽固性水肿
      • 充血性心力衰竭
    • 不良反应
      • 1、高钾血症
      • 2、中枢神经系统：嗜睡、精神混乱等
      • 3、内分泌：性激素样作用，男性乳房发育，女性多毛症、月经紊乱。
      • 4、消化道：腹痛、恶心、呕吐、腹泻等症状
    • 注意事项
      • 1、避免食用含钾丰富的食物
      • 2、不宜从事驾车、高空作业等注意力集中的工作
      • 3、告知关系内分泌样作用
• 3、利尿药
  • 氢氯噻嗪
    • 作用及机制
      • 排Na+使动脉壁细胞内Na+-Ca交换减少，细胞内Ca浓度降低，同时，血管平滑肌对缩血管物质反应性降低
    • 临床应用
      • 高血压
    • 不良反应
      • 低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸血症等
    • 注意事项
      • 防止低血钾发生。痛风、糖尿病、高血脂患者慎用。
  • 呋塞米
    • 作用及机制
      • 利尿作用强大、迅速、持续时间短。。其利尿机制为作用于髓拌升支粗段髓质部和皮质部，抑制Na+-K+-2Cl 转运体，促进Na、K、Cl和水的排出，影响肾脏对尿液的稀释和浓缩，排出大量接近于等渗的尿液。由于Cl和K排出增多，易引起低氯性碱中毒和低钾血症，同时Mg和Ca+的排出也增多。
    • 临床应用
      • 1、急性肺水肿和脑水肿
      • 2、严重水肿
      • 3、急、慢性肾衰竭
      • 4、加速毒物排泄
      • 5、高钙血症
    • 不良反应
      • 1、低血容量、低钠血症、低钾血症、低氯性碱血症、低血镁等
      • 2、耳毒性：耳鸣、眩晕、听力减退
      • 3、高尿酸血症
    • 注意事项
      • 1、注意补钾，用药期间增加含钾食物的摄入，限制钠的摄入
      • 2、糖尿病、高尿酸血症、有痛风史患者慎用。妊娠最初3个月内及哺乳期妇女慎用
      • 3、本药刺激性大，静注时稀释后缓慢注入，宜用生理盐水稀释
• 4、扩血管药 硝普钠等
  • 作用机制
    • 扩张小动脉和小静脉，降低心脏前后负荷
  • 临床应用
    • 1、高血压危象首选药
    • 2、充血性心力衰竭
  • 不良反应
    • 头痛、恶心、呕吐、出汗、心悸等，停药或减慢滴速后消失
  • 注意事项
    • 1、硝普钠遇光易遭破坏，静脉滴注时应避光，溶液应新鲜配制。
    • 2、注意监测血压，控制静脉滴速。
    • 3、孕妇、肝肾功能不全者禁用，甲状腺功能低下者慎用。
• 5、β受体阻断药：美托洛尔
  • 作用及机制
    • 1、拮抗交感神经系统活性，增加心排出量
    • 2、抗心律失常和抗心肌缺血作用
  • 临床应用
    • 1、扩张性心肌病引起的心衰
    • 2、高血压
    • 3、心绞痛和心肌梗死
    • 4、室性心律失常
  • 不良反应
    • 1、诱发或加重支气管哮喘
    • 2、使心脏功能全面抑制，对窦性心动过缓和房室传导阻滞患者，会使病情加重
    • 3、长期用药突然停药，会出现反跳现象
    • 4、中枢神经系统：疲劳、睡眠障碍、精神抑郁等
  • 注意事项
    • 1、用药从小剂量开始，长期用药
    • 2、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘患者禁用
    • 3、一般心功能改善需要3个月，不适宜抢救急性心衰