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传出神经给药系统
胆碱能受体
激动药
M型胆碱能受体激动药
毛果芸香碱
眼
滴眼时压迫内眦 避免受体兴奋过度
缩瞳
瞳孔括约肌
降低眼内压
前房角间隙扩大 适用于闭角型青光眼
调节痉挛
作用于睫状肌的M型受体 晶状体变凸,视近物
腺
增加口腔,汗腺的分泌 治疗口腔干燥症
N型胆碱能受体激动药
烟碱(尼古丁)
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(注射用药)
对骨骼肌的作用最强!!!
适用于重症肌无力患者 半衰期短,反复用药
对胃肠道,膀胱平滑肌作用较强!!
腹气胀和尿潴留 有机械占位时不可以用!!! 血管粥样硬化时不可以用!
对眼,腺,支气管等作用弱!
毒扁豆碱
适用于青光眼
短时紧急治疗 适用于闭角型青光眼 毒性较大,易通过血脑屏障
难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷
M样作用
心率减慢,心肌收缩力降低 循环障碍
平滑肌收缩,痉挛 恶心,呕吐,腹泻,尿失禁
瞳孔收缩,睫状肌痉挛
腺体分泌增加 汗液分泌增加,唾液增多,流泪
N样作用
神经节呈先兴奋再抑制的现象
骨骼肌先抽搐再抑制 出现肌无力
中枢神经系统
先兴奋再抑制,循环衰竭,呼吸抑制
胆碱酯酶复活药
有机磷中毒穿插
阻隔传染源,用碱性溶液冲洗 敌百虫不可用碱性溶液冲洗,会导致毒性更强
胆碱酯酶复活药和阿托品联合用药,反复用药,尽早用药,足量用药 阿托品化,导致M样中毒作用全部消失
阿托品只能解决作用于M型受体的作用 对烟碱能受体无用
药物的半衰期短
磷酰化胆碱酯酶易老化 新生的胆碱酯酶数月后才更新
氯解磷定
使磷酰化胆碱酯酶脱磷,从而实现复活
直接解毒,与游离的有机磷结合,排出体外
拮抗药
M型受体阻断剂
阿托品
对腺体作用最强
适用于盗汗,流涎以及麻醉前给药
对眼作用次之
扩瞳
作用于括约肌的M型受体,使其舒张
升高眼内压
前房角间隙变窄,房水堆积 青光眼慎用!!
调节麻痹
作用于睫状肌的M型受体,睫状肌舒张 悬韧带紧张,晶状体变扁,视远物清晰
平滑肌作用再次
适用于各种内脏绞痛 儿童遗尿症,增加膀胱容量,减少小便次数 前列腺肥大者慎用
对心脏作用最弱
低剂量的阿托品:心率短暂性变慢,负反馈所致
高剂量的阿托品:心率变快,心肌收缩力增强 适用于缓慢性窦率失常
抗感染性休克
对中枢系统的作用
小剂量时是兴奋,大于治疗量时是抑制,昏迷,呼吸衰竭……
东茛菪碱(洋金花)
对腺体作用强于阿托品!!!麻醉前给药
对可以用于治疗晕动症,与苯海拉明合用可以增加疗效
还可以作用于中枢神经系统!通过血脑屏障! 且对于中枢神经系统的作用强于阿托品,治疗量时即可造成抑制
山莨菪碱
对血管微循环障碍的作用较强 解除血管平滑肌痉挛
N型受体阻断剂
筒箭毒碱 非除极化肌松剂
肌松剂
神经节阻滞作用
组胺释放作用
N受体激动剂但有阻断效果 琥珀胆碱 除极化型肌松药
首先出现短时的肌肉颤动 然后肌肉松弛,易导致窒息,眼压升高 心血管反应等
快速耐受
抗胆碱酯酶药物不仅不能解决还会加深 过量时不可用新斯的明
治疗剂量并无神经阻断作用
肾上腺素受体
a肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素 静脉注射
血管
收缩皮肤,黏膜,内脏血管 舒张压升高
可以稀释后用于胃肠道止血
导致局部组织坏死
肾衰竭,无尿,少尿每小时25毫升为指标
心脏
离体作用于β受体,心率增加,心肌收缩力增强
整体情况下,血压升高,作用于颈动脉窦和主动脉弓 导致心率减慢,心肌收缩力下降
血压
小剂量导致收缩压升高而舒张压变化不明显 脉压增大
大剂量导收缩压升高,舒张压升高,脉冲减小
β肾上腺素受体激动药
a、β受体激动药
作用于β受体,心率加快
少剂量使β2受体激活 冠脉,骨骼肌血管扩张
大剂量使α1受体激活 皮肤,黏膜,内脏血管收缩
少剂量使收缩压增大,舒张压不变或减少
大剂量下收缩压和舒张压都增大
平滑肌
扩张支气管,降低胃肠道的蠕动 治疗支气管哮喘
代谢
加速葡萄糖,脂肪的摄取和利用