导图社区 肾上腺素受体激动药
α、β受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄素；不良反应：中枢兴奋所致的不安、失眠，连续滴鼻治疗过久；α受体激动药。
休克、病理生理学、心脑灌流量下降、由于回心血量及有效循环血量进一步减少、动脉血压进行性下降、动脉血压下降到50mmHg以下时、心脑血管对血流量的自身调节作用失效、冠状动脉和脑血管血流灌注严重减少。
缺血-再灌注损伤IRI，病理生理学。能量代谢障碍：线粒体摄取Ca2+消耗大量ATP，进入线粒体的Ca2+与含磷酸根的化合物结合；细胞膜及结构蛋白分解。
这是一篇关于病理生理学脂代谢紊乱的思维导图，主要内容有高脂蛋白血症、低脂蛋白血症。
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肾上腺素受体激动药
α、β受体激动药
肾上腺素
吸收
口服
无效
消化道黏膜α1↑
血管收缩
吸收少
首过效应
肌注
吸收快，作用短
骨骼肌血管β1↑
血管舒张
吸收快
皮下
吸收慢，作用长
皮肤α1↑
吸收少而慢
作用
β1（心脏）
药理作用
心率↑
传导↑
收缩力↑
输出量↑
耗氧量↑
SBP↑
临床应用
抢救心脏骤停
不良反应
心悸
心肌缺血
心律失常
β2
支气管血管↓
睫状肌↓
房水产生↓
骨骼肌、冠脉血管↓
扩血管
控制哮喘急性发作
治疗青光眼
α1
皮肤、黏膜、内脏血管↑
缩血管
血压↑
糖原分解
血糖↑
与局麻药配伍
局部止血
脑出血
β3
脂肪分解
游离脂肪酸↑
抢救首选
过敏性休克
对症（治标）
激动α1受体
消除喉头水肿
缩小A和毛细血管前括约肌
血管通透性降低
减少渗出消除水肿
激动β1受体
升压
改善心脏功能
强心
激动β2受体
改善通气功能
解除支气管平滑肌痉挛
治本
抑制过敏介质释放
抑制过敏反应的发生
心跳骤停
禁忌症
高血压
脑动脉硬化
心力衰竭
缺血性心脏病
甲亢
升压的翻转作用
为什么会翻转
降压
谁能让它翻转
α1受体阻断剂
eg：
酚妥拉明
氯丙嗪
临床
α1受体阻断剂造成的低血压
不能用肾上腺素解救
血压会更低
而应用α1受体激动剂解救
去甲肾上腺素
所有药物造成的低血压，均应用去甲肾上腺素解救
多巴胺
口服无效，主要静脉给药
应持续静注
5min内起效
半衰期2min
持续5~10min
作用时间长短与用量不相关
麻黄素
体内过程
来源
口服易吸收
可通过血脑屏障
去路
小部分
在体内经脱胺氧化代谢
大部分
以原型经肾排泄，消除缓慢
故作用较肾上腺素持久
t1/2为3~6小时
作用途径
直接作用
在不同组织可激动α1、α2、β1、β2受体
间接作用
可促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素
作用特点
化学性质稳定，口服有效
拟肾上腺素作用弱而持久
中枢兴奋作用 明显
易产生快速耐受性
作用影响
心血管
可加大心肌收缩力，加大心排出量
由于血压升高而反射性降低心率
可抵消其直接加快心率的作用
故心率变化不大
升压作用出现缓慢而维持持久
支气管平滑肌
松弛支气管平滑肌作用较肾上腺素弱
起效慢作用持久
中枢神经系统
较显著的中枢兴奋作用
较大剂量可兴奋大脑和皮质下中枢
精神兴奋、不安、失眠
快速耐受性
定义
短期内反复给药，作用逐渐减弱
也称脱敏
停药后可以恢复
每日用药小于3次则不明显
机制
受体逐渐饱和
递质损耗
豚鼠离体肺组织连续给药后
其与β受体亲和力↓
支气管哮喘
用于预防和轻症治疗
对于重症急性发作效果差
消除鼻黏膜充血所引起的鼻塞
0.5~1.0%溶液滴鼻
可改善鼻黏膜肿胀
防治某些低血压
防治硬膜外或蛛网膜下腔麻痹的低血压
消除荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状
中枢兴奋所致的不安、失眠
晚间服用应配合镇静催眠药以防失眠
连续滴鼻治疗过久
反跳性鼻黏膜充血、萎缩
禁忌症同肾上腺素、
α受体激动药
α1、α2受体激动药
局部作用使胃血管剧烈收缩
肠液碱性环境可将其破坏
皮下注射
剧烈的缩血管作用
可致局部组织坏死
一般采用静脉注射
摄取-1
大部分被神经末梢摄入
储存于囊泡
摄取-2
被非神经细胞摄取
经COMT和MAO代谢
产物为低活性的间甲肾上腺素
其中一部分经MAO代谢
3-甲氧-4-扁羟桃酸VMA
与硫酸或葡萄糖结合
经肾代谢
因很快便被摄取或代谢
作用短暂
激动α受体作用强大
对α1、α2无选择性
对心脏β1受体作用微弱
对β2几乎无作用
血管
缩小动脉和小静脉
皮肤黏膜血管收缩最厉害
肾脏血管其次
脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌血管也收缩
小动脉收缩使血流量↓
小静脉收缩使外周阻力↑
激动血管壁去甲肾上腺素能神经突触前膜α2受体
抑制去甲肾上腺素释放
冠状动脉舒张
主要是因为心脏兴奋
心肌代谢产物（腺苷等）↑
也因为血压
灌注压↑
心脏
局部情况下
较弱激动心脏β1受体
心肌收缩力↑
传导加速
心排出量↑
整体情况下
心率
由于血压升高而反射性减慢
心排出量不变或下降
药物强烈的缩血管作用下
总外周阻力↑
心射血阻力↑
剂量较大时
心自动节律性↑
可能引起心律失常
较肾上腺素少
血压
静脉滴注
小剂量
缩血管作用尚不明显
心脏兴奋→收缩压↑
舒张压变化不大
脉压↑
大剂量
缩血管作用强烈，外周阻力↑
收缩压↑
舒张压↑
脉压↓
其他
对机体代谢影响较弱
仅大剂量时才出现血糖↑
对中枢神经系统影响较弱
对孕妇
子宫收缩频率↑
仅限于某些低血压
早期神经源性休克
嗜铬细胞瘤切除后
药物中毒
稀释后口服
食道和胃黏膜血管收缩
局部组织缺血坏死
诱因
静注时间过长
浓度过高
药液漏出血管
如发现外漏或局部皮肤苍白
停止注射或更换注射部位
进行热敷
使用α受体阻断剂酚妥拉明作局部浸润注射
急性肾衰竭
滴注时间过长或剂量过大
肾脏血管剧烈收缩
少尿、无尿
肾实质损伤
滴注期间尿量应保持25mL/h以上
禁用
动脉硬化
器质性心脏病
微循环障碍
孕妇
α1受体激动药
去氧肾上腺素
α2受体激动药
羟甲唑啉
β受体激动药
β1、β2受体激动药
异丙肾上腺素
易在肠黏膜与硫酸基结合而失效
雾化剂吸入给药
舌下给药
因有局部扩血管作用
少量可从舌下静脉吸收
主要
由肝及其他组织的
COMT代谢
作用比肾上腺素略久
较少被MAO代谢
较少被去甲肾上腺素能神经末梢摄取
主要激动β受体
对β1和β2选择性很低
对α受体几乎无作用
对心脏β1受体由较强激活作用
正性肌力和正性频率作用
收缩期和舒张期缩短
与肾上腺素相比
对加快心率和加速传导作用更强
心肌耗氧量↑
对窦房结作用明显
也能引起心律失常
但较少引起室颤
血管和血压
舒血管作用
主要是激动骨骼肌血管的β2受体
对肾血管和肠系膜血管的舒张作用不明显
对冠状血管有舒张作用
增加组织血流量
冠状血流量
增加
心脏兴奋和外周血管舒张
收缩压↑ 舒张压↓
不增加
如用静脉注射
舒张压↓
冠状血管灌注压↓
可激活β2受体
舒张支气管平滑肌
舒支气管平滑肌作用更强
但不可收缩支气管黏膜血管
故消除支气管黏膜水肿作用没有肾上腺素强
可抑制组胺等过敏性物质的释放
久用可产生耐受性
增加肝糖原、肌糖原分解
增加组织耗氧量
与肾上腺素比
升高血中游离脂肪酸
相似
升高血糖
较弱
心脏骤停
起搏作用
适用于
心室自身节律缓慢， 高度房室传导阻滞或 窦房结功能衰竭
而并发的心脏骤停
常与
去甲肾上腺素 或间羟胺
合用作心室内注射
房室传导阻滞
给药
舌下含药
静脉注射
治疗
二、三度房室传导阻滞
用于控制
支气管哮喘急性发作
舌下
喷雾
疗效
快而强
休克
中心静脉压高、 心排出量低
的感染性休克
注意
补液
心脏毒性
目前临床已少用
常见的是心悸、头痛
用药过程中应注意心率
在支气管哮喘患者
患者已处于缺氧状态
雾化剂剂量难以把握
若剂量过大，可致心耗氧量过大
甚至引起可致死亡的
心动过速
心室颤动
禁用于
冠心病
心肌炎
高度甲状腺亢进
β1受体激动药
多巴酚丁胺
口服无效
仅供静脉注射
表现为激动β1受体
对α受体的作用与自己抵消
右旋
阻断α1受体
左旋
两者都激动β受体
右旋激动作用是左旋的10倍
消旋多巴酚丁胺的作用是两者的综合作用
与异丙肾上腺素比较
正性肌力作用比正性频率作用显著
很少增加心肌耗氧量
很少引起心动过速
静注过快或浓度过高时心率加快
外周阻力变化不大
α1受体缩血管
β2受体扩血管
心肌β1受体的正性肌力作用
主要治疗心肌梗死并发心力衰竭
改善心功能
心排血量↑
肺毛细血管楔压↓
心充盈压↓
继发地
排水
排钾
排尿
消除水肿
用药时不良反应
头痛
气短
偶致
室性心律失常
梗阻性肥厚性心肌病患者
因其可促进房室传导
慎用
房室纤颤
心肌梗死
β2受体激动药
沙丁胺醇
缩血管和扩血管作用相互抵消
DBP↓
DBP↑
