导图社区 人卫药理学镇痛药
人卫药理学的镇痛药思维导图:治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性,使呼吸频率减慢,潮气量降低;剂量增大,抑制作用增强。
这是一篇关于细胞生物学(人卫6)第五章-细胞的内膜系统与囊泡转运的思维导图,主要内容有定义、内质网Endoplasmic Reticulum、高尔基复合体Golgi complex、襄泡等。
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镇痛药
一类在不影响意识和其他感觉的情况下,能选择性地缓解或者消除疼痛及伴随地不愉快情绪(如恐惧、紧张、不安等)
吗啡
体内过程
口服首过效应明显,常皮下注射给药
可通过胎盘屏障
肝代谢
肾排泄,也可由乳汁和胆汁排泄
药理作用
中枢神经系统
镇痛镇静
对伤害性疼痛具有强大的镇痛作用
激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体,改善疼痛所引起的焦虑、紧张和恐惧等情绪反应,并可伴有欣快感
机制:作用于感觉神经突触前、后膜上的阿片受体,通过G-蛋白偶联,抑制腺苷酸环化酶、促进K+外流、减少Ca2+内流,从而抑制突触前递质释放和突触后膜超极化,减弱痛觉信号的传递,产生镇痛作用
抑制呼吸
治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性,使呼吸频率减慢,潮气量降低;剂量增大,抑制作用增强
急性中毒时→呼吸频率2~3次/分,最后呼吸停止→吗啡急性中毒致死的主要原因
镇咳
直接抑制咳嗽中枢,减弱或消失
缩瞳
兴奋副交感神经
针尖样瞳孔为中毒特征
恶心呕吐
兴奋延脑CTZ
外周作用
胃肠道
通过局部及中枢抑制作用,减弱便意和排便反射,引起便秘→止泻
胆道
收缩胆道平滑肌和括约肌,增加胆囊内压,引起上腹部不适,严重时出现胆绞痛
心血管系统
扩张血管及降低外周阻力
← 吗啡抑制血管运动中枢、促组胺释放
有时引起体位性低血压
间接扩张脑血管而使颅内压增高
←呼吸抑制,CO2潴留使脑血管扩张的结果
颅脑损伤、颅内压升高者禁用
免疫系统
免疫抑制(主要表现)
抑制淋巴细胞增殖
减少细胞因子分泌
减弱自然杀伤细胞(NKC)的细胞毒作用
临床应用
镇痛
作用强
中枢止痛
各种原因止痛
心源性哮喘辅助治疗
心源性哮喘
急性左心衰竭导致肺水肿,引起呼吸困难
强心苷、氨茶碱、吗啡
扩张血管,减少回心血量,减轻心脏负担
镇静作用,消除患者焦虑恐惧情绪
抑制呼吸,降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸由浅快变深慢
止泻
止咳
不良反应
副作用
恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等
耐受性
依赖性
身体依赖性
戒断症状
突然断药→生理功能发生紊乱,产生一系列严重反应
精神依赖性
对药的渴求
急性中毒
昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降,死于呼吸麻痹
抢救:人工呼吸、给氧、纳洛酮
禁忌症
分娩止痛和哺乳妇女止痛
支气管哮喘
肝肾功能不全
人工合成镇痛药
哌替啶/度冷丁 Pethidine
镇痛(≈吗啡的1/7~1/10)
镇静、呼吸抑制、欣快和扩血管作用≈吗啡
兴奋平滑肌,提高平滑肌和括约肌张力
对妊娠末期子宫正常收缩无影响,不对抗催产素的作用,不延长产程
心源性哮喘和肺水肿
麻醉前给药
人工冬眠(与氯丙嗪 、异丙嗪合用)
美沙酮 Methadone
镇痛作用≈吗啡
镇静效果弱
耐受性与成瘾性发生较慢,戒断症状略轻
镇痛(创伤、手术及晚期癌症所致剧痛)
可用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗
阿片受体阻断药
纳洛酮 Naloxone
对各型阿片受体都有竞争性阻断作用
治疗阿片类药物中毒:解救呼吸抑制
阿片类药成瘾者的鉴别诊断:诱发戒断症状
酒精中毒、休克、脊髓损伤等也有一定疗效
同类药:纳曲酮,纳美芬