导图社区 人卫药理学-抗癫痫药和抗惊厥药
人卫药理学-抗癫痫药和抗惊厥药。抗躁狂:有一定疗效,可用于治疗锂盐无效者,或与锂盐合用治疗躁狂症。治疗外周神经痛:疗效优于苯妥英钠。
这是一篇关于细胞生物学(人卫6)第五章-细胞的内膜系统与囊泡转运的思维导图,主要内容有定义、内质网Endoplasmic Reticulum、高尔基复合体Golgi complex、襄泡等。
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抗癫痫药
癫痫Epilepsy
局部病灶的神经远异常高频放电,并且向周围扩散,引起临床症状发作
表现为短暂的运动、感觉或精神失常
特点
反复性
发作性
类型
局限性发作:单纯性、复杂性
全身性发作:失神性发作、强直-阵挛性发作、肌阵挛性发作、癫痫持续状态
原因
中枢递质Glu与GABA失衡、有关离子通道失衡
觉醒:Glu↑,GABA↓ 睡眠:Glu↓,GABA↑
脑室注射Glu→惊厥 癫痫病人皮层GABA↓
新型抗癫痫药(掌握)
拉莫三嗪lamotrigin
药理作用
电压敏感性Na+通道阻滞剂,减少Na+内流
抑制Glu的作用
临床应用
成人局限性发作的辅助用药,与其他药合用
单独应用时可治疗全身性发作、对失神发作也有效
托吡酯topiramate
抑制电压敏感性Na+通道
促进GABA激活GABA-A受体,增加Cl-通道开放频率
广谱抗癫痫药
主要用于局限性发作和大发作,尤其可作为辅助用药用于治疗难治性癫痫
普瑞巴林
GABA类似物
作用机制
调控钙离子通道,抑制中枢敏化
糖尿病周围神经病变的神经痛和疱疹后遗神经痛
癫痫部分发作的辅助治疗
焦虑症、社恐
加巴喷丁Gabapentin
药理作用和机制
结构与GABA同源,但对GABA-A和GABA-B无亲和力,通过增加GABA合成和释放,减少其代谢发作作用
疱疹感染后神经痛
12岁以上伴或不伴继发性全身性的部分性发作的辅助治疗
3-12岁儿童部分性发作的辅助治疗,对失神发作无效
左乙拉西坦
药理作用不明
不影响GABA能和Glu介导的突触传递
作用位点突触囊泡蛋白SVA2
优秀的药代动力学特点
口服绝对生物利用度接近100%,不受食物的影响,迅速通过血脑屏障
呈线性代谢,个体内和个体间差异小,无需检测血药浓度
药物之间相互作用极少,无肝药酶作用
成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的添加治疗
单用于成人部分性癫痫发作及全身性发作
青少年肌阵挛癫痫、难治性癫痫发作、儿童失神癫痫及癫痫持续状态也有一定的疗效
苯妥英钠(现已少用)
药动学
吸收:慢而不规则,有明显个体差异
分布:脂溶性高,易透过BBB。血浆蛋白结合率90%
代谢:主要经肝药酶强化代谢
抑制Na+、Ca²+内流,阻止异常放电向正常脑组织扩散
作用和用途
癫痫大发作首选药物
部分性发作有效
失神性无效
中枢性神经疼痛综合征
治疗三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛
抗心率失常
强心甙过量中度所致的心率失常首选药
不良反应
局部刺激:强碱性,静脉注射可导致静脉炎
牙龈增生
神经系统反应:眼球震颤,复视(c>20μg/mL);共济失调、精神错乱
血液及造血系统:长期服用→叶酸缺乏→巨幼红细胞贫血; 粒细胞和血小板减少及再生障碍性贫血
低血钙:VD代谢加速,骨软化症
女性多毛,男性乳房增大
致畸
注射过快→房室传导阻滞
卡马西平(酰胺咪嗪)
膜稳定作用
降低神经细胞膜对Na+和K+的通透性,从而降低细胞的兴奋性, 延长不应期。
复杂部分性发作(精神运动性发作)首选,强制阵挛性发作和单纯部分性发作也有效
治疗外周神经痛:疗效优于苯妥英钠
抗躁狂:有一定疗效,可用于治疗锂盐无效者,或与锂盐合用治疗躁狂症。
注意事项
血药浓度差异大,需个体化给药
在肝脏进CYP3A4和2C8代谢,代谢产物仍有活性
存在自身诱导作用,长期用药后半衰期缩短
偶见严重骨髓抑制→停药
使用前最好进行基因检测
奥卡西平
阻滞电压依赖性Na+离子通道,亦可作用于Ca+和K+通道
对卡马西平过敏者
复杂部分性发作、全身阵挛性发作较好
对糖尿病神经痛、偏头痛、带状孢疹后神经痛和中枢性疼痛有效
丙戊酸钠
抑制Na+通道
增强脑内谷氨酸脱羧酶活性,抑制GABA转氨酶→GABA↑
增强GABA的突触后抑制作用,阻止异常放电的扩散
心境稳定剂:双相障碍、焦虑、精神分裂症
乙琥胺
阻断T型Ca2+通道。高浓度时抑制GABA转氨酶
失神性发作(首选)和肌阵挛性发作
与其他抗癫痫药合用于混合型癫痫
用于治疗失神性癫痫持续状态
优点
安全有效、无镇静作用,消除半衰期较长,每天单次用药即可控制发作
缺点
肝肾功能损害和红斑狼疮
苯巴比妥
抑制病灶内细胞的兴奋性和异常高频放电
提高病灶周围正常组织兴奋阈值,阻止病灶异常放电向周围组织的扩散
增加实验动物脑内GABA含量
大发作及癫痫持续状态,首选
复杂部分性发作有效
小发作无效
苯二氮䓬类
地西泮(安定)
控制癫痫持续状态的首选要
硝西泮
对失神性发作,阵挛性发作及幼儿阵挛性发作效果较好
氯硝西泮
广谱,小发作
抗惊厥药
惊厥
由多种原因引起的中枢神经系统过度兴奋的一种症状
表现:全身骨骼肌不自主地强烈收缩
常用抗惊厥药
巴比妥类
水合氯醛
硫酸镁
口服
导泻→急性便秘
利胆→胆石症、慢性胆囊炎
注射
扩张血管→高血压危象、高血压脑病
骨骼肌松弛、中枢抑制→子痫、破伤风等惊厥
外用→消炎消肿
过量中度:>3mmol/L
呼吸抑制、血压骤降、心脏骤停
腱反射消失--呼吸抑制前兆
中毒解救
人工呼吸
氯化钙、葡萄糖酸钙:慢iv