药效动力学

这是一篇关于药效动力学的思维导图，主要内容有药物的作用、药物的作用与受体机制、药物作用的量化关系、影响药物作用的因素。

药效动力学

• 药物的作用
  • 药物靶点和作用机制
    • 1、药物靶点：极体内与药物分子特异性结合的大分子，被称为靶点。包括受体、酶、离子通道等。
    • 2、作用机制：药理学上的药物作用机制是指进入体内的药物分子对体内靶点的原发作用。
  • 药物的治疗作用（符合用药目的，能防治疾病）
    • 对因治疗：针对病因治疗，即“治本”
    • 对症治疗：用药物改善疾病的症状，即“治标”
  • 不良药物反应（不符合用药目的）
    • 1）副作用：可预见，但不可避免。
    • 2）毒性作用：由于用药剂量大或用药时间长而引起的严重不良反应。
    • 3）过敏反应：又称变态反应。
    • 4）基因毒性：三致反应（致畸、致突变、致癌）
    • 5）特异质反应
    • 6）光敏反应
    • 7）药物依赖性
      • 躯体依赖性（中断给药回出现强烈的戒断综合征）
      • 精神依赖性
    • 8）停药反跳
    • 9）继发反应
    • 10）后遗效应
  • 药物作用的选择性和两重性
    • 1、药物作用的选择性：指机体各组织器官由于受体种类、信号通路、代谢类型等的不同，对药物的反应性不同。
    • 2、药物作用的两重性：药物的治疗作用与不良反应有时根据治疗目的而互换。
• 药物的作用与受体机制
  • 一、受体学说
    • 1、受体：位于细胞上能与药物分子结合并产生药理作用的大分子蛋白质。能与受体特异性结合的物质称为配体。
    • 2、受体的特性
      • 1）特异性
      • 2）高亲和性
      • 3）饱和性
      • 4）可逆性
      • 5）多样性
      • 6）敏感性
    • 3、受体的调节：受体与配体作用过程，受体数目和亲和力的变化过程。
      • 受体脱敏
      • 受体增敏
  • 二、药物的非受体机制
    • 影响酶活性
    • 影响离子通道
    • 影响生理物质的转运
    • 影响代谢
    • 影响免疫
    • 理化反应
    • 补充机体缺乏的物质
• 药物作用的量化关系
  • 1、激动与拮抗
    • 激动剂
    • 部分激动剂
    • 反向激动剂
    • 拮抗剂
      • 竞争性拮抗剂
      • 非竞争性拮抗剂
  • 2、药物的量效关系
    • 量反应量-效关系：随药物剂量变化而产生的效应变化
      • 效价（EC50）：药物产生最大效应一半所需要的剂量或浓度。
      • 效能（Emax）：药物产生的最大效能。
    • 质反应量-效关系：人群中对一个给定剂量的药物产生质反应的分数
      • 半数有效量(ED50)
      • 半数致死量（LD50）
      • 治疗指数（TI=ED50/LD50），此值越大，越安全。
• 影响药物作用的因素
  • 1、机体方面因素
    • 心理因素（安慰剂效应）、年龄和性别、生理和病理状况、遗传、种属差异等。
  • 2、药物方面的影响
    • 药物的剂型、给药途径、给药方案、药物的相互作用。