导图社区 药化思维导图
这是一篇关于药化思维导图的思维导图，主要内容有基本概念、喹诺酮类抗菌药、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗结核药物等。
社区模板帮助中心，点此进入>>
英语词性
法理
刑法总则
【华政插班生】文学常识-先秦
【华政插班生】文学常识-秦汉
文学常识：魏晋南北朝
【华政插班生】文学常识-隋唐五代
【华政插班生】文学常识-两宋
民法分论
日语高考動詞の活用
合成抗菌药物及其他抗感染药物
基本概念
抗菌药、抗生素、抗菌谱、抗菌活性、最低抑菌浓度、抑菌药、最低杀菌浓度、杀菌药
喹诺酮类抗菌药
发展
第一代（抗G+较强，抗菌谱窄，G-无活性，口服差半衰期短蛋白结合率高）
第二代（7 位哌嗪基的存在，其碱性使得整个分子的碱性和水溶性增加，从而使其抗菌活性增加，这主要归因于哌嗪基团能与DNA螺旋酶B亚基之间相互作用，从而增加药物对DNA螺旋酶的亲和力，使它具有良好的组织渗透性，在大多数组织中，其浓度大于血药浓度）
第三代（诺氟沙星是第一个氟喹诺酮类药物，6位引入的氟原子后，增加喹诺酮药物与靶酶DNA螺旋酶作用和增加进入细菌细胞的通透性，而使得抗菌活性增加）
第四代
作用机制
以DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV为作用靶点，通过与酶形成稳定的复合物，干扰细菌DNA的合成，从而抑制细菌的生长和分裂
构效关系
结构与毒性及药物代谢
药动学与化学结构
代表药物
盐酸环丙沙星、左氧氟沙星
磺胺类药物及抗菌增效剂
作用机制—Wood-Fields学说
磺胺类药物和PABA竞争性拮抗
代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（lethal synthesis），从而影响细胞的生长
抗菌增效剂
与磺胺类药物联用，使细菌代谢受到双重阻断
甲氧苄啶
二氢叶酸还原酶抑制剂----甲氧苄啶 抑制使药物分解的酶----克拉维酸 降低药物的排泄速度----丙磺舒
抗结核药物
合成抗结核药物
异烟肼
理化性质
结构与活性
异烟肼的肼基上的质子可以被烷基和芳基取代，某些衍生物具有抗结核活性，另一些衍生物则无抗结核活性：R 3 为氢取代有活性，若是其他取代基则无活性。R 1 和R 2 同时被取代时，则保留活性
还原性
金属离子络合
抑制细胞壁成分霉菌酸的合成从而，干扰细胞壁的合成
代谢
异烟肼口服后迅速被吸收，食物和各种耐酸药物，特别是含有铝的耐酸药物可以干扰或延误吸收。
异烟肼在包括病灶在内的各种组织中均能很好吸收，大部分代谢为失活物质
个体乙酰化迅速差异决定了对乙酰化速度较快的患者需要调整使用剂量
另一种产物应为乙酰肼，乙酰肼的存在始终与肝毒性相伴，乙酰肼被认为是微粒体P450的底物。它可以导致可引起肝坏死的乙酰肝蛋白的形成
对氨基水杨酸
对氨基水杨酸的作用机制为与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸形成发生障碍，蛋白质合成受阻，致使结核杆菌不能生长和繁殖
当对氨基水杨酸与异烟肼共服时，发现它能减少异烟肼乙酰化，基于此与异烟肼制成复合物，为帕司烟肼
乙胺丁醇
鉴别
盐酸乙胺丁醇的氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反应，生成深蓝色络合物
机制
可能与二价金属离子如Mg 2+ 结合，干扰细菌RNA的合成
在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸，昼夜内口服量一半以上以原形由尿排出，仅10%~15%以代谢物形式排出
临床应用
可单用，多合用
贝达喹啉
机制：特异性地抑制结核杆菌的ATP合成酶
抗结核抗生素
氨基糖苷类抗生素
链霉素（第一运用临床）
作用机制：硫酸链霉素通过于结核杆菌核蛋白30S亚基结合 使结核杆菌蛋白质的合成受抑制
大环内酰胺类抗生素
利福霉素B
作用靶点：与RNA聚合酶形成稳定的复合物， 抑制初始RNA的形成
利福平
其他类
化学治疗
定义
凡是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用，而对机体 （宿主）没有或只有轻度毒性作用的化学物质
化疗药物分类
抗微生物药物
抗菌药
抗真菌药
抗病毒药
寄生虫药物
抗恶性肿瘤药物
抗真菌药物
甾醇的生物合成途径和抗真菌药物作用靶点
真菌膜上麦角甾醇的药物，麦角甾醇生物合成抑制剂
细胞色素P450脱甲基酶抑制剂，角鲨烯环氧化酶抑制剂
抗真菌抗生素--制霉菌素、两性霉素B----与真菌细胞膜上的固醇结合，损伤膜的通透性
唑类抗真菌药物--益康唑、氟康唑----细胞色素P450脱甲基酶抑制剂
其他抗真菌药物--特比萘芬等烯丙胺类抗菌药—角鲨烯氧化酶抑制剂
抗病毒药物
抑制病毒复制初始时期的药物
干扰病毒核酸复制的药物
抗艾滋病药物
抗寄生虫药物
驱肠虫药
抗血吸虫病药
抗疟药
