药物效应动力学

这是一篇关于药物效应动力学的思维导图，主要内容有药物的基本作用、二、药物作用的主要类型三、药物的作用机制四、药物剂量-效应关系。

药物效应动力学

• 药物的基本作用
  • 药物的基本作用是指药物对机体原有生理生化功能活动的影响。
  • （一）兴奋作用
    • 药物能使机体原有功能活动增强的作用，如腺体分泌过多，心率增快，肌肉收缩等。
  • （二）抑制作用
    • 药物能使机体原有功能活动减弱的作用，如腺体分泌减少，心率减慢，肌肉松弛等。
• 二、药物作用的主要类型
  • （一）局部作用和吸收作用
    • 局部作用是指药物被吸收入血之前，在用药局部所产生的作用，如碘伏乙醇对皮肤消毒作用，口服抗酸药的中和胃酸作用。
    • 吸收作用是指药物进入血液循环后，随血流分布到全身各组织器官所呈现的作用，如阿司匹林的解热镇痛作用，硝苯地平的抗心绞痛作用。
  • （二）直接作用和间接作用
    • 直接作用是指药物直接作用于组织或器官引起的作用，间接作用是由直接作用引发的其他作用。
    • 如去甲肾上腺素可使血压升高和使心率减慢两方面的作用，血压升高是兴奋血管平滑肌上的a受体属于直接作用。
  • （三）选择作用
    • 多数药物在一定剂量下，对某组织或器官产生明显的作用，而对其他组织或器官的作用不明显或无作用称药物的选择作用。
    • 临床选择用药时，既要考虑药物的选择作用，又应控制给药剂量，保证治疗效果的同时注意用药安全。
  • （四）防治作用和不良反应
    • 药物的作用具有两重性，即可呈现对机体有利的一方面，也会产生对机体不利的一方面。
    • 1.防治作用 分为预防作用和治疗作用
      • （1）预防作用：是指提前用药，防治疾病或症状发生的作用
      • （2）治疗作用：是指凡符合用药目的或能达到治疗疾病效果的作用。
      • 对症治疗是指用来缓解疾病症状的治疗也称治标如使用哌替啶缓解骨折剧痛。
      • • 临床在用药物治疗时，一般情况下，对因治疗比对症治疗更为重要，但是对于尚未查明病因或明确诊断暂时无法根治的疾病，对症治疗是不可缺少的，如高热、休克、惊厥等，应根据病人的具体情况积极采取对症治疗措施，防止病情进一步恶化，为对因治疗争得时间，降低病亡率。
    • 2、不良反应
      • 对防治疾病无益甚至有害的反应，称不良反应
      • （1）副作用：是指药物在治疗量时与治疗作用同时出现与用药目的无关的作用
      • 副作用是药物本身固有的作用，一般危害不大，是可以预知的
      • （2）毒性反应：是指药物用量过大，用药时间过长或机体对药物敏感性过高而产生的对机体有明显损害性的反应
      • “三致”反应包括致癌，致畸胎，致突变作用是药物特殊的慢性毒性反应
      • （3）过敏反应：又称变态反应，是指少数过敏体质对某些药物产生的一种异常的病理性免疫反应
      • （4）继发反应：由药物的治疗作用引起的不良后果
      • （5）后遗效应：又称后遗作用，是指停药后血药浓度降至最低有效浓度以下时残存的药理反应
      • （6）特异质反应：是指少数病人由于遗传因素所致的，对某些药物的反应特别敏感，很少剂量即可产生超出常人的强烈反应
      • （7）停药反应：是指长期用药后，突然停药，使原有疾病加剧或复发的现象又称反跳现象
      • （8）药物依赖性：分为精神依赖性和身体依赖性
        • 1.精神依赖性又称为心理依赖性或习惯性，是指连续用药，突然停药，病人产生主观的不适，而没有其他生理功能的紊乱，但有强烈的继续用药欲望
        • 2、身体依赖性又称为生理依赖性或成瘾性，是指反复用药后，一旦停药就会出现戒断症状，表现为烦躁，不安，流泪，出汗，疼痛，恶心，呕吐，惊厥等，甚至危及生命，再次用药后症状消失
• 三、药物的作用机制
  • 药物作用机制就是药物发生作用的原理，明确药物作用的机制有助于理解药物的作用和不良反应的本质，从而为提高药物疗效，避免或减少不良反应，合理用药、安全用药提供理论依据
  • （一）药物-受体作用机制
    • 1受体与配体 受体是位于细胞膜或细胞内，一些具有识别、结合特异性配体并产生特定效应的大分子物质。
    • 2、药物与受体结合 药物与受体结合引起生物效应，需具备两个条件：即亲和力和内在活性。
      • （1），受体激动药：又称受体兴奋药。是指与受体既有亲和力又具有内在活性的药物，可与受体结合并激动受体产生明显效应
      • （2），受体拮抗药：又称受体阻断药是指与受体只有亲和力而无内在活性的药物，其与受体结合后不产生效应，但可以阻碍激动药与受体结合，因此呈现对抗激动药的作用
    • 3、受体的调节 在生理，病理，药物等因素的影响下，受体的数目，分布，亲和力和效应力会有所变化，称为受体的调节
      • （1）向上调节：是指长期使用受体阻断药，使相应的受体数目增多、亲和力增加或效应力增强
      • （2）向下调节：是指长期使用受体激动药时，使相应的受体数目减少，亲和力减低或效应力减弱，又称受体脱敏
  • （二），药物的其他作用机制
    • 1.改变理化环境 如今注甘露醇，提高血浆渗透压，用于消除脑水肿，降低颅内压。
    • 2、参与或干扰机体的代谢过程，胰岛素参与糖代谢，用于治疗糖尿病
    • 3、影响生物膜的通透性或离子通道，如硝苯地平阻泄血管平滑肌等，Ca2+通道治疗高血压
    • 4、影响酶的活性，磺胺类药抑制细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸代谢发挥抗菌作用。
    • 5、影响递质的释放或激素的分泌，如麻黄碱促进去甲肾上腺素递质的释放可治疗低血压。
    • 6、影响核酸的代谢，利福平抑治细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成，发挥其抗结核病的作用。
    • 7、影响免疫功能，糖皮质激素能抑制机体的免疫功能，可用于器官移植时的排斥反应
• 四、药物剂量-效应关系
  • 药物的剂量-效应关系是指在一定范围内，药物剂量或血药浓度与效应之间的规律性变化。
  • （一），量效关系
    • 剂量，即用药的分量，剂量的大小决定血药浓度的高低，血药浓度又决定药理效应
    • 无效量是指当用量剂量过小，在体内达不到有效浓度，尚未出现药效的量
    • 最小有效量又称为阈剂量，是指随着用药剂量的增加，开始出现药效的剂量
    • 常用量是指在临床用药时，为了使疗效可靠且用药安全，常采用比最小有效量大些比极量小些疗效最显著的那一部分剂量
    • 最小中毒量是指超过极量继续给药，血药浓度继续增高，引起毒性反应的最小剂量
    • 极量又称最大治疗量，是指继续加大给药剂量，引起最大治疗作用，而不至于中毒的剂量
    • 最小致死量是指药物引起死亡的最小剂量
  • （二）评价药物安全性的指标
    • 1、安全范围 是指在最小有效量与最小中毒量之间的范围
    • 2、治疗指数 是指药物的半数致死量与半数有效量的比值
    • 治疗指数可用来评价药物的安全性
    • 3、安全系数 是指最小中毒量LD5与最大治疗量ED95的比值。该比值越大用药越安全