临床执医-药理学-012组胺受体阻断药、作用于呼吸系统的药物

药理学概述思维导图，包括：H1受体阻断药；H2受体阻断药乍用于呼吸系统的药物；临床常用药:糖皮质激素；抗炎平喘药-糖皮质激素；支气管扩张药；抗过敏平喘药-色甘酸钠。

012组胺受体阻断药、作用于呼吸系统的药物

• 组胺受体阻断药
  • 概述
    • H1受体阻断药：代表药有氯苯那敏、氯雷他定等
    • H2受体阻断药：代表药有雷尼替丁等
  • 一、H1受体阻断药
    • 代表药有氯苯那敏、氯雷他定等
    • (一)药理作用
      • 1.阻断H1受体作用
        • 此类药物可对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌收缩作用。小剂量的组胺即可引起豚鼠因呼吸窒息而死亡，如事先给予H1受体阻断药，可使豚鼠耐受数倍甚至千倍以上致死量的组胺。
        • 对豚鼠以支气管痉挛为主要症状的过敏性休克也具有保护作用，但对人的过敏性休克无保护效果，可能与人过敏性休克的发病还有其他多种介质参与有关。对组胺直接引起的局部毛细血管扩张和通透性增加(水肿)有很强的抑制作用，但对血管扩张和血压降低等全身作用仅有部分对抗作用。对后者，需同时应用H1和H2受体阻断药才能完全对抗。
      • 2.中枢抑制作用
        • 此类药物多数可通过血脑屏障，并有不同程度的中枢抑制作用，表现有镇静、嗜睡。
    • (二)临床应用
      • H1受体阻断药对荨麻疹过敏性鼻炎等疗效较好。对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿亦有疗效。对血清病、药疹和接触性皮炎也有一定疗效。对支气管哮喘疗效差，对过敏性休克无效。
  • 二、H2受体阻断药
    • 代表药有雷尼替丁等
    • (一)药理作用
      • H2受体阻断药竞争性地阻断壁细胞基底膜的H2受体。对基础胃酸分泌的抑制作用最强，对进食、胃泌素、迷走兴奋以及低血糖等诱导的胃酸分泌也有抑制作用。此类药物可减少人夜间胃酸分泌，对十二指肠溃疡具有促进愈合作用，为治疗胃及十二指肠溃疡疾病的首选药物。
    • (二)临床应用
      • 主要应用于胃和十二指肠溃疡，能减轻溃疡引起的疼痛，促进胃和十二指肠溃疡的愈合。此外，亦可应用于无并发症的胃食管反流综合征和预防应激性溃疡的发生。
• 作用于呼吸系统的药物
  • 临床常用药：糖皮质激素、沙丁胺醇、特布他林、氨茶碱、异丙托溴铵、噻托溴铵、色甘酸钠
  • 一、抗炎平喘药-糖皮质激素
    • 糖皮质激素(GCs)类抗炎平喘药通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止哮喘发作的效果，已成为平喘药中的一线药物。
    • (一)药理作用
      • GCs进入靶细胞内与糖皮质激素受体结合成复合物，再进入细胞核内调控炎症相关靶基因的转录，通过抑制哮喘时炎症反应的多个环节发挥平喘作用。
    • (二)临床应用
      • 用于支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘患者，长期应用可以减少或终止发作，减轻病情严重程度，但不能缓解急性症状。近年来主要以气雾吸入方式在呼吸道局部应用该类药物。对于哮喘持续状态，因不能吸入足够的气雾量，往往不能发挥其作用，故不宜应用。
  • 二、支气管扩张药
    • 支气管扩张药是常用的平喘药，本类药物是哮喘急性发作(气道痉挛)的首选药物，也用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和慢性支气管炎伴喘息的平喘治疗。
    • (一)沙丁胺醇
      • 松弛支气管平滑肌，用于哮喘、其他原因的支气管痉挛，喘息型支气管炎及COPD伴喘息的治疗。
    • (二)特布他林
      • 松弛支气管平滑肌，作用弱于沙丁胺醇。用于哮喘、其他原因的支气管狭窄的肺部疾病治疗。
    • (三)氨茶碱
      • 该药碱性较强，局部刺激性大，口服容易引起胃肠道刺激症状。在急性重度哮喘或哮喘持续状态时可采用氨茶碱静脉注射或静脉滴注，以迅速缓解喘息与呼吸困难等症状。
    • (四)异丙托溴铵
      • 本品起效慢，对沙丁胺醇、特布他林等药物耐受的患者亦有效，对老年性哮喘，尤其是对高迷走神经活性的哮喘患者尤为适用，对于其他类型的哮喘作用不及沙丁胺醇、特布他林。
    • (五)噻托溴铵
      • 在人体气道内，本品与受体的亲和力较高，能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌收缩，可持久地扩张支气管。对老年性哮喘，特别是对高迷走神经活性的哮喘患者尤为适用，同时，也能降低COPD加重的频率，改善通气功能，遏止病情恶化。
  • 三、抗过敏平喘药-色甘酸钠
    • 抗过敏平喘药的主要作用是抗过敏作用和轻度的抗炎作用。其平喘作用起效较慢，不宜用于哮喘急性发作期的治疗，临床上主要用于预防哮喘的发作。
    • (一)药理作用
      • 色甘酸钠无扩张气道的作用，但能抑制抗原以及非特异性刺激引起的气道痉挛。
    • (二)临床应用
      • 色甘酸钠为预防哮喘发作药物，需在抗原和刺激物接触前7~10天给药，对过敏性、运动性、非特异的外源性刺激引起的哮喘效果较好。
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