药理学思维导图药物代谢动力学

药效代谢动力学超详细全方位考点，包含药效动力学的基本概念、药物体内过程、药物的跨膜转运的知识，一起来看。

第三章 药物代谢动力学

• 药效动力学的基本概念
  • 血药浓度-时间曲线
  • 药物浓度-时间曲线
    • 消除快的药物，下降坡度大
    • 一级动力学（恒比消除）
      • 药物消除率与血药浓度成正比
    • 零级动力学（恒量消除）
      • 指药物消除率为恒定的常数
      • 与血药浓度无关
  • 药物代谢动力学参数
    • 生物利用度（F）
      • 血管外给药时药物被机体吸收利用的程度，即吸收进入人体循环系统的药量与给药量的比值
      • F=进入体内循环的药量/给药量X100%
    • 绝对生物利用度；反应药物的吸收率
    • 相对生物利用度：评价药品制剂之间，厂家之间，批号之间的吸收情况
    • 半衰期（血浆半衰期）
      • 血药浓度降低一半需要的时间
  • 多次用药浓度-时间曲线
    • 稳态血药浓度CSS
      • 稳态是状态，稳态浓度是数值
• 药物体内过程
  • 吸收
    • 药物从用药部位静跨膜运输进入全身血液循环的过程
    • 口服给药（最常用，方便）
      • 影响因素P23
    • 舌下给药
      • 吸收迅速，无首过消除
    • 注射给药
      • 药物吸收迅速，完全
    • 吸入给药
    • 局部给药
      • 直肠给药
      • 经皮给药
  • 分布
    • 血液中的药物随血液循环，经跨膜转运到组织器脏的过程
    • 血浆蛋白结合率
      • 指药物与血浆蛋白结合的程度即血液中与蛋白结合的药物与总药量的关系
      • 特点：非特异性，可逆性，饱和性，竞争性
    • PH，生理屏障
  • 代谢
    • 药物代谢又称生物转换，指药物在体内发生的化学变化或活性的改变
    • 药物代谢的意义
      • 活化：药物代谢可使少数无活性或活性较低的药物变为有活性或者活性强的药物
        • 生物转化不能称为解毒过程
      • 灭活;大多数药物由活性原型转化为无活性或活性低的代谢物
    • 药物代谢的时相
      • I与II 反应同时进行
      • I相反应：氧化，水解，还原过程
      • II 相反应：结合反应
    • 药物代谢的酶（肝）
      • 专一性酶：MAO,COMT,ACHE
      • 非专一性酶（肝药酶）
        • 存在于肝细胞内质网中，能促进大多数药物转化的酶
        • 特点：专一性低，个体差异大，易受药物的诱导和抑制
        • 肝药酶的诱导P27
        • 肝药酶的抑制
  • 排泄
    • 肾小管的重吸收
      • 碱化尿液可使药物的重吸收减少而增加排泄以解毒
    • 胆汁排泄
      • 药物在肝内代谢后，生成的极性大，水溶性高的代谢物可经胆道随胆汁转运至十二指肠，然后随粪便排除体外。有些药物在肠腔内有被重吸收，形成肝肠循环
• 药物的跨膜转运
  • 被动转运
    • 简单扩散（脂溶扩散）
      • 影响因素：分子量大小，药物油/水分配系数，膜面积·和膜两侧的浓度差，药物的解离度
    • 膜孔扩散
    • 异化扩散
  • 主动专运
  • 胞吞，胞吐
• 与血药浓度无关