药动学

药物动力学基本概念。 希望大家可以提意见。

药物代谢动力学

• 药动学体内过程: 包括药物的吸收，分布，代谢(生物转化)和排泄四个过程。
• 药物的跨膜转运
  • 类别
    • 被动转运 特点:方向，从高浓度向低浓度进行 物质类型:分子量降低， 极性降低， 解离度降低， 脂溶性升高， 不消耗能量， 不需要载体。 大多数药物跨膜转运的方式。
      • 简单扩散
      • 滤过
      • 易化扩散
        • 特点: 方向:从高浓度向低浓度进行 物质类型:—— 不耗能 需要载体 有饱和性 有竞争性抑制现象
    • 主动转运
      • 特点: 逆浓度梯度:从低浓度向高浓度 物质类型:分子量增大，极性增强，解离度增强，脂溶性降低。消耗能量，需要载体，具有饱和性，具有竞争性抑制现象。
  • 一般规律
    • 药物类型 体液环境 解离程度 穿透力 碱性体液 多 难 弱酸性药物 酸性药物 少 易 碱性药物 少 易 弱碱性药物 酸性药物 多 难
• 药物的体内过程
  • 吸收
    • 定义:指药物从给药部位进入血液循环的过程。
    • 给药途径
      • 经消化道给药:
      • 经呼吸道给药
      • 经皮肤黏膜给药
      • 经血液循环系统给药
    • 不同给药途径吸收速度 静脉注射﹥吸入﹥舌下﹥直肠﹥肌肉注射﹥皮下注射﹥口服﹥皮肤给药
    • 影响药物吸收的因素
      • 药物的剂型:片剂，胶囊剂，注射剂等
      • 吸收环境:胃肠内容物，血流量，肠蠕动速度
  • 分布
    • 定义:指药物吸收后经过体循环到达机体组织器官的过程。多数药物在体内的分布是不均匀的。
    • 影像药物在体内分布的因素
      • 药物理化性质和体液PH
      • 药物与血浆蛋白的结合
      • 组织器官的血流量，药物与组织的亲和力等
      • 细胞膜屏障
        • 血脑屏障:是血液，脑脊液，血液，脑组织，脑脊液，脑组织三者之间屏障的总称。
        • 胎盘屏障:几乎所有药物都能通过胎盘屏障。
        • 血眼屏障:眼部疾病多采用局部用药。
  • 排泄
    • 定义:指药物原形及其代谢产物通过机体的排泄或分泌器官排出体外的过程。
    • 排泄器官
      • 主要，肾 次要，肺，胆囊，乳腺，唾液腺，汗腺等。
    • 排泄途径
      • 肾排泄
        • 肾小球滤过，肾小管被动重吸收，肾小管主动分泌。
      • 胆汁排泄
        • 某些药物在肝脏和葡萄糖醛酸结合后被主动转运间胆囊随胆汁排泄入小肠，又称小肠上皮细胞重吸收入血的过程。 肝肠循环可使药物作用时间延长。
      • 其他途径排泄
        • 乳腺，汗腺，唾液腺，胃肠道，肺等。
  • 代谢（药物的生物转化）
    • 定义，药物在体内经过某些酶的作用时，其化学结构发生改变。
    • 场所:肝脏（肠，肾，肺等）
    • 药物被代谢的结果
      • 灭活:由活性药物转化为无活性或活性较低的代谢物。
      • 活化:由无活性或活性较低的药物转化为有活性或活性较高的代谢物。
    • 药物生物转化方式
      • I相反应:氧化，还原，水解反应。
      • II相反应:结合反应 在生物转化过程中需要有没得参与，能够促进药物的生物转化过程。
    • 药物代谢的酶系统
      • 肝药酶 可促进某些生理代谢物和许多药物的转化过程，又称作药，全称为肝微粒体细胞色素p450酶系统。
        • 根肝药酶的诱导剂和抑制剂。
          • 药酶诱导剂:芭比水类水合氯醛，苯妥英钠，利福平等。
          • 药酶抑制剂:氯霉素，西咪替丁，保泰松等。
• 基本概念
  • 时量关系与时效关系
  • 生物利用度
  • 血浆半衰期
  • 稳态血药浓度