药物效应动力学

药理学的绪论以及药物效应动力学部分内容知识点总结！药理学的学科内容及研究任务、发展简史、研究方法、药物作用基本规律、药物作用受体机制等要点全部都浓缩在下图之中，值得一看！

药理学

• 绪论
  • 学科内容及研究任务
    • 药物
      • 定义
        • 凡能影响体内生化过程、生理功能及病理状态，用于预防、诊断、治疗疾病以及生育计划的物质。
      • 来源
        • 天然、合成、基因工程
      • 毒物
        • 指在很小剂量即可对机体产生毒性的物质
    • 药理学
      • 定义
        • 研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。
      • 内容
        • 药物效应动力学
          • 药物对机体的作用及作用规律
            • 药理作用、作用原理、临床应用、不良反应
        • 药物代谢动力学
          • 机体对药物的处置及规律
            • 吸收、分布、生物转化、排泄
    • 学科任务
      • 1. 指导临床合理用药 2. 研发新药 3. 发现药物新用途
  • 发展简史
    • 天然药物时期
    • 化学合成时期
    • 生物制药时期
  • 研究方法
    • 方法
      • 体内 体外
    • 新药
      • 定义
        • 未曾在全球范围内上市销售的药物或制剂
      • 研究
        • 临床前
          • 体外 体内
        • 临床
          • I 期 20-30
          • II 期 大于 100
          • III 期 大于 300
          • IV 期 SURVEY
• 药物效应动力学
  • 基本作用
    • 作用与效应
      • 药物作用
        • 药物对机体的初始作用
      • 药物效应
        • 药物作用的结果
    • 基本表现
      • 兴奋
        • 药物使机体原有的机能活动增强
          • 去甲肾上腺素 呋塞米
      • 抑制
        • 药物使机体原有的机能活动降低
          • 阿司匹林 吗啡
      • 局部作用和吸收作用
        • 划分依据：是否吸收入血
          • 例 皮肤用药 口服
      • 直接作用和间接作用
        • 例 治疗心衰时使用
          • 强心苷 — 直接作用
          • 呋塞米 — 间接作用
  • 药物作用基本规律
    • 选择性
      • 概念
        • 药物效应具有组织器官专一性
      • 产生基础
        • 1. 药物在体内组织器官的分布
        • 2. 组织器官生化机能差异
        • 3. 不同机体、组织器官结构不同
      • 相对性与药物剂量相关 选择性与药物不良反应相关
    • 两重性
      • 治疗作用
        • 概念
          • 符合用药目的，对防治疾病有利的药物作用。
        • 对因治疗
          • 消除原发致病因子，彻底治愈疾病。治本 抗菌药
        • 对症治疗
          • 缓解或改善疾病症状或体征。治本 镇咳药
      • 不良作用
        • 概念
          • 不符合用药目的，引起机体不适或损害的药物作用
        • 副作用
          • 定义
            • 药物在治疗剂量下，对机体产生的不符合用药目的的药理作用。
          • 特点
            • 固有作用，可预知，多数较轻微，可随用药目的改变其性质。（扑尔敏 4mg 阿托品 0.5mg ）
        • 毒性反应
          • 定义
            • 药物用量过大或用药时间过长，对机体产生危害较大的药物反应。
          • 类型
            • 急性
              • 损害循环、呼吸、神经系统
            • 慢性
              • 损害肝、肾、骨髓、内分泌
            • 特殊
              • 三致：致突变、致癌、致畸
          • 特点
            • 可预知，应避免。（减小剂量，缩短疗程）
        • 后遗效应
          • 定义
            • 停药以后，血药浓度已降至阈浓度以下时，残存的药理效应 （“ 宿醉 ” 现象 苯巴比妥）
        • 停药反应
          • 定义
            • 长期用药突然停药，原有疾病复发或加重的现象。（苯妥英钠 地塞米松）
        • 变态反应
          • 定义
            • 少数过敏体质患者对某些药物出现过敏反应
          • 致敏物
            • 1.药物 2.代谢产物 3.杂质
          • 特点
            • 1.不属于药理作用
            • 2.反应程度与药物剂量无关
            • 3.无特异性对抗剂
          • 预防
            • 询问过敏史、用药史 皮试 观察 处理
        • 特意质反应
          • 定义
            • 少数特异质患者对某些药物敏感性异常。反应性质可能与常人不同（蚕豆病 G-6-PD缺乏溶血性贫血）
          • 特点
            • 1.先天遗传异常 2.反应程度与剂量有关
          • 预防
            • 避免接触强氧化性物质 磺胺类、抗疟疾药 解热镇痛抗炎药
        • 耐受性
          • 定义
            • 连续用药后机体对药物的敏感性下降或消失
        • 耐药性 抗药性
          • 定义
            • 病原体或肿瘤细胞反复接触药物后，对化疗药物的敏感性降低或消失。
        • 依赖性
          • 躯体依赖性
            • 连续用药后突然停药，机体除产生对药物的渴求外，还出现戒断症状。
          • 精神依赖性
            • 连续用药后突然停药，机体只产生对使用药物的渴求而不产生戒断症状。
    • 量- 效关系
      • 有关计量概念
      • 量- 效曲线
        • 量反应量 - 效曲线
          • 效能
            • 药物所能达到的最大效应
          • 效价强度
            • 同类药物达到某一效应所需要的剂量或相对浓度 一般采用 50%的效应量
        • 质反应量 - 效曲线
          • 半数有效量（ED50）
            • 引起半数实验动物出现阳性反应时的剂量或浓度
          • 半数致死量（LD50）
          • 治疗指数（TI）
            • 同一药物 LD50与ED50的比值 越大安全性越好
  • 药物作用受体机制
    • 非受体机制
    • 受体机制
      • 受体
        • 概念
          • 一种大分子蛋白质，存在于细胞膜、核、质中，能识别传递信息。与配体结合，触发特定的第二信使等信息转导系统，产生特定的生理、生化效应。
        • 特点
          • 特异性 可逆性 饱和性 灵敏性 多样性 可调性
        • 类型
        • 药物与受体相互作用
          • 占领学说
            • 药物产生的效应强弱与被占受体数目成正比 药物与受体的作用主要表现为结合并形成复合物
          • KD（解离常数）
            • 当药物结合 50%受体时的药物的摩尔浓度。 表示药物与受体亲和力，大小与亲和力成反比。
          • PD2（亲和力指数）
            • KD的负对数，大小与亲和力成正比。
        • 作用于受体的药物分类
          • 激动剂
            • 修正占领学说
              • 药物通过受体起作用的条件
          • 拮抗剂
            • 亲和力很强；内在活性 a=0
            • 竞争性拮抗剂
              • 特点
                • 1.可逆性竞争同一受体的同一位点
                • 2.使激动剂的量效曲线平行右移 （最大效应不变，效价强度降低）
            • 非竞争性拮抗药
              • 特点
                • 1.竞争同一受体不同位点或结合不可逆
                • 2.使激动剂量效曲线右下移 （最大效应降低，效价强度降低）
          • 反向激动剂
            • 子主题
      • 配体
        • 定义
          • 能与受体特异性结合的物质
        • 类型
          • 内源性配体
          • 激动剂 拮抗剂