导图社区 三、药物代谢动力学(药理学)
药动学总结归纳,药物体内过程有:A(吸收)、D(分布)、M(代谢)/生物转化、E(排泄),有兴趣的可以看看哟。
这是一个关于关节松动术1的思维导图,通过徒手的被动运动,治疗师利用较大的振幅、低速度的手法,使活动受限的关节副运动恢复到正常状态,从而改善关节活动障碍的方法。
第三章 神经系统反射评定(康复评定学),介绍了脊髓、脑干、中脑、大脑水平的反射,希望这份脑图会对你有所帮助。
传出神经系统药物分类及其代表药,介绍了拟胆碱药、、拟肾上腺素药、抗胆碱药、抗肾上腺素药,希望这份脑图会对你有所帮助。
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药物代谢动力学
跨膜转运
主动转运(逆流)
被动转运
简单扩散(脂溶)
不需要载体、不收饱和限速、竞争抑制的影响。 脂溶性与转运速度成正比 是药物转运中最常见,最重要的转运方式。
影响因素
分子量大小(反比)
脂溶性(正比)
膜面积 膜两侧浓度差(正比)
药物解离度
通常只有 非解离药物 能以脂溶扩散方式通过脂质膜 即,非解离药物 脂溶性大
膜孔(水溶)扩散/滤过
易化扩散
其他
胞饮作用
胞吐作用
药物体内过程
A(吸收)
条件:血管外给药/静脉注射
口服给药
最常用的给药方式
药物理化性质
机体
首过消除(效应)
含义:是指从胃肠道吸收入静脉系统的药物在到达全身血液循环前,必先通过 肝 ,则进入全身循环血液内的有效药物量明显减少的一种现象。
经过 肝
首过消除高 有效药物量少
舌下给药
注射给药
吸入给药
局部给药
D(分布)
药物-血浆蛋白结合
有肝病:血浆蛋白下降 游离型药物增多 发挥作用增强 可能会引起中毒
可逆性结合
不同药物 结合效率不同
体液pH
器官血流量
生理屏障
血脑屏障
(实质存在)脂溶性强 分子量小可通过
胎盘屏障
(虚拟存在)几乎所有药物 仅速度程度不同
血眼屏障
(实质存在)
M(代谢)/生物转化
部位:肝
意义:活化 灭活 排泄
药物代谢酶
专一性酶
非专一性酶(肝药酶)
特点:选择性低 活性有限 个体差异大 活性易受药物影响
肝
药物
肝药酶的诱导
使得 肝药酶活性增强 或 数量增加
肝药酶的抑制
使得 肝药酶活性降低 或 数量减少
E(排泄)
主要部位:肾
肾排泄
胆汁排泄
药物在肝内代谢后,生成的极性大、水溶性高的代谢物可经胆道随胆汁转运至十二指肠,然后随粪便排出体外。
肝胆循环
优点:维持高水平血药浓度
缺点:存在安全性隐患
乳腺排泄
其他:唾 泪 汗液
基本概念
药-时曲线(C-T)
潜伏期
潜伏期:在最小有效浓度(阈值)前 与 起效快慢(反比)
持续期
持续期:给药频率(反比)
残留期
残留期:药物后遗效应(正比)
生物利用度(F)
是指 血管外给药 时药物被机体吸收利用的程度,即吸收进入人体循环的药量与给药量的比值。 通常用 曲线下面积AUC 反映体内药物的相对量。 血管内给药如静脉给药的AUC最大
绝对生物利用度
(AUC血管外/AUC血管内)*100%
反映药物吸收率
相对生物利用度
(AUC供试药/AUC参比药)*100%
反映药物制剂质量
表观分布容积(Vd/V)
指体内药量按血药浓度计算所需的体液量,为体内药量与血药浓度的比值,单位为L或L/kg (默认成年人体重70kg)
Vd=D0/C0
5L 血浆
10-20L 细胞外
40L 全身体液
半衰期(t1/2)
指血药浓度降低一半所需要的时间,也称血浆半衰期。
首剂量加倍适用于抗菌药/半衰期长的药物(对于量效曲线斜率大的药物,首剂加倍谨慎或个体差异大)
临床意义
①药物作用时间分类
长效
中效
短效
②确定给药间隔
通常1个 t1/2
③预测药物消除时间
4-6个 t1/2
④4-6个 t1/2达到稳态(坪值)
清除率
反映肝肾功能
等药等间隔给药浓度-时间曲线
坪值
水平波动的平均值
坪值浓度
稳态血药浓度又名坪值浓度