胆碱受体激动药

药理胆碱受体激动药的简易思维导图

胆碱受体激动药

• 可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用
• 分类
  • M胆碱受体激动药
    • 胆碱酯类
      • 乙酰胆碱
        • 性质不稳定，易被水解，作用广泛，无临床意义，可用于科研
        • 药理作用
          • 心血管
            • 舒张血管：静脉注射小剂量可舒张全身血管（通过产生NO引起平滑肌松弛）；若血管破损，则引起血管收缩
            • 减弱心肌收缩力：直接作用直接在心房
            • 减慢心率
            • 减慢房室结和浦肯野纤维传导
            • 缩短心房不应期
              • 是迷走神经作用
          • 胃肠道
            • 兴奋平滑肌，促进收缩、蠕动、分泌
            • 引起恶心、嗳气、呕吐、腹痛及排便等
          • 泌尿道
            • 使膀胱排空
          • 其他
            • 腺体
              • 泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、汗腺、消化道腺体分泌增加
            • 眼
              • 瞳孔缩小，睫状肌收缩，调节近视
            • 神经节和骨骼肌
              • 交感神经和副交感神经节兴奋及骨骼肌收缩
              • 引起肾上腺素释放
            • 支气管
              • 收缩支气管
            • 中枢
              • 不易通过血脑屏障，外周给药很少产生中枢作用
      • 醋甲胆碱
        • 有相对选择性，尤其是对心血管——心率减慢、血管舒张、
        • 临床上用于治疗口腔粘膜干燥症
        • 支气管哮喘、冠状动脉缺血和溃疡患者禁用
      • 卡巴胆碱
        • 对膀胱和肠道作用明显，可用于术后腹气胀和尿潴留
        • 仅用于皮下注射，禁止静脉注射
        • 也可用于局部滴眼治疗青光眼
      • 贝胆碱
        • 可兴奋胃肠道和泌尿道，有相对选择性，疗效较卡巴胆碱好
        • 临床可用于术后腹气胀、胃张力缺乏症及胃滞留
    • 生物碱类
      • 槟榔碱
      • 毛果芸香碱（匹鲁卡品）
        • 体内过程
          • 水溶和脂溶性良好，吸收好，分布广，肾排泄
          • 特点
            • 作用迅速、温和、短暂
            • 水溶液稳定、刺激较小
          • 其滴眼液的通透性好
        • 药理作用
          • 眼
            • 缩瞳
              • 激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小
            • 降低眼压
              • 缩瞳使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼压下降
            • 调节痉挛
              • 环状肌向瞳孔方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加。此时只适合适近物，而难以看清远物
          • 腺体
            • 增加汗腺和唾液腺的分泌
            • 使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加
        • 临床作用
          • 青光眼
            • 闭角型青光眼（前房角间隙缩小引起），局部给药可治疗
            • 开角型青光眼，早期有疗效，但机制未明
            • 滴眼时压迫内眦防止出现不良反应
          • 虹膜睫状体炎
            • 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连
          • 其他
            • 口服可以治疗口腔干燥，但也会引起汗液增加
            • 可用于对抗抗胆碱药阿托品中毒的解救
        • 不良反应
          • 过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理
      • 毒蕈碱
        • 使用野生菌如丝盖伞菌属、杯伞菌属等会出现毒蕈碱中毒症状——表现为流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等症状
        • 出现中毒，可用阿托品治疗
      • 合成类似物震颤素
        • 产生肌震颤、共济失调和肌强直等帕金森病样症状，常作工具药使用
  • N胆碱受体
    • 无临床价值，仅具有毒理学意义